Зодак капли рлс инструкция

Зодак (капли): инструкция по применению

Лекарственная форма

Капли, 10 мг/мл, 20 мл

Состав

20 мл препарата содержат

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,200 г,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 ± 0.5 ч. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площади под фармакокинетической кривой АUС имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он снижается до 3.1 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавших 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающими одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Источник

Зодак

• Состав
• Форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика и фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания
• Побочные действия
• Инструкция по применению Зодака (Способ и дозировка)
• Передозировка
• Взаимодействие
• Условия продажи
• Условия хранения
• Срок годности
• Особые указания
• Аналоги
• Зодак для детей
• При беременности и лактации
• Отзывы
• Цена, где купить

Состав

В состав таблеток Зодак входит действующее вещество цетиризина дигидрохлорида, а также дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон 30. Оболочка таблеток состоит из макрогола 6000, гипромеллозы 2910/5, талька, титана диоксида, эмульсии симетикона SE4.

В состав средства в виде сиропа входит активный компонент цетиризина дигидрохлорид, а также дополнительные вещества – пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, сорбитол, глицерол, натрия ацетат тригидрат, натрия сахаринат дигидрат, ароматизатор, кислота уксусная ледяная, вода.

Препарат в виде капель содержит действующий компонент цетиризина дигидрохлорид и дополнительные вещества: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, глицерол, натрия ацетат тригидрат, натрия сахаринат дигидрат, кислота уксусная ледяная, вода.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках, а также в виде сиропа и капель.

Таблетки Зодак белого или практически белого цвета, продолговатой формы, с риской с одной стороны таблетки. Они содержатся в блистерах по 7 или 10 штук. Блистеры вкладывают в картонные пачки.

Сироп Зодак прозрачный, он может быть полностью бесцветным или иметь светлый желтый оттенок. Упакован во флаконы из темного стекла по 100 мл. В картонную пачку вкладывается флакон и мерная ложка.

Капли Зодак прозрачные, они могут быть полностью бесцветными или иметь светло-желтый оттенок. Содержатся во флаконах из темного стекла по 20 мл, кроме флакона в картонную пачку вкладывается крышечка-капельница.

Фармакологическое действие

Это лекарство является противоаллергическим средством второго поколения, оказывающим пролонгированное действие. Аннотация к лекарству свидетельствует, что активный компонент цетиризин входит в группу конкурентных антагонистов гистамина. Вещество обеспечивает блокирование Н1- гистаминовых рецепторов, но при этом почти не оказывает антисеротонинового и антихолинергического эффекта. Оказывает выраженное противоаллергическое влияние, при этом действуя, как противоэкссудативное и противозудное средство.

Уже на ранней стадии аллергических реакций уменьшает их выраженность. Снижает степень миграции клеток воспаления. Угнетающе воздействует на процесс выделения медиаторов, которые принимают участие в поздней аллергической реакции.

Цетиризин также снимает спазм гладкой мускулатуры снижает проницаемость капилляров, что способствует предупреждению отеков тканей. Обеспечивает снижение реакции кожи на введение специфических аллергенов, гистамина, на переохлаждение (при проявлении холодовой крапивницы).

Применение средства в терапевтической дозировке не ведет к проявлению седативного воздействия на организм и не вызывает сонливости.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как таблетки, капли или сироп были приняты перорально, отмечается быстрое всасывание активного вещества из ЖКТ. Наибольшая концентрация активного компонента отмечается спустя 30-60 минут после приема лекарства.

На степень всасывания прием пищи существенного воздействия не оказывает, но если препарат был принят в процессе еды, скорость его всасывания немного понижается.

С белками крови средство связывается примерно на 93%. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает, не попадает внутрь клеток.

Процесс метаболизма происходит в печени, при этом образуется неактивный метаболит.

Если Зодак принимать в течение 10 дней в дозе 10 мг, препарат в организме не накапливается.

Выводится основная часть в неизмененном виде почками. После того, как препарат был принят однократно, время полувыведения составляет примерно 10 часов. При приеме лекарства детьми от 2 до 12 лет продолжительность периода полувыведения уменьшается до 5-6 часов.

Если у пациента нарушена функция почек или он находится на гемодиализе, время полувыведения становится больше в три раза, также на 70% уменьшается клиренс.

Источник

Зодак капли : инструкция по применению

Состав

Один мл капель содержит:

активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), глицерин 85% (Е422), пропиленгликоль (Е1520), сахарин натрий (Е954), натрия ацетат тригидрат (Е262), уксусная кислота ледяная (Е260), вода очищенная.

Описание

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1 -рецепторов.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину.

В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозировке 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

Показано, что в рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Максимальный уровень концентрации в плазме 300 нг/мл достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме. У здоровых добровольцев распределение фармакокинетических параметров, таких как, например, максимальная концентрация в плазме (Стах) и площадь под кривой (AUC), были однородны.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93+0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками.

Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика.

Особые группы населения

Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению со обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличалась от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находившихся на гемодиализе, величина периода полувыведения была больше в 3 раза, клиренс был меньше на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечалось увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

Показания к применению

Препарат показан к применению взрослым и детям старше 2 лет:

Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз в сутки, ежедневно, предпочтительно вечером.

Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: отсутствуют данные, касающиеся соотношения эффективности/безопасности у пациентов с почечной недостаточностью. При отсутствии возможности применения альтернативного лечения, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Побочное действие

Клинические исследования показали, что цетиризин й’ оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Не смотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Клинические испытания

В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин (10 мг цетиризина в день) с плацебо и другим антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0% для дозировки цетиризина 10 мг:

Побочная реакция (WHO-ART)	Цетиризин 10 мг (n= 3260)	Плацебо (n = 3061)
Общие расстройства Утомляемость	1.63 %	0.95 %
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы ГоловокружениеГоловная боль	1.10%7.42 %	0.98 %8.07 %
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животеСухость во ртуТошнота	0.98 %2.09 %1.07%	1.08 %0.82 %1.14%
Нарушения психики Сонливость	9.63 %	5.00 %
Со стороны дыхательной системы Фарингит	1.29%	1.34%

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых более 1%:

Побочные реакции (WHO-ART)	Цетиризин(n=1656)	Плацебо (n =1294)
Со стороны пищеварительной системы Диарея	1.0%	0.6%
Нарушения психики Сонливость	1.8%	1.4%
Со стороны дыхательной системы Ринит	1.4%	1.1 %
Общие расстройства Утомляемость	1.0%	0.3 %

В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто ≥ 1/1000,

Передозировка

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергическим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь при условии, что передозировка случилась недавно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное применение с псевдоэпинефрином и теофиллином (400 мг/сут) не выявило каких-либо значительных взаимодействий.

Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции снижается.

Меры предосторожности

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например, пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата.

Детская популяция

Не рекомендуется применение цетиризина у новорожденных и детей младше 2 лет.

Входящие в состав препарата метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (вероятно, отсроченные).

Беременность и период лактации

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении цетиризина во время беременности. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие. Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью.

Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания.

Упаковка

Капли для приема внутрь 10 мг/мл, по 20 мл во флаконах из темного стекла с крышкой- капельницей, снабженной устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. После первого вскрытия препарат следует хранить не более 6 месяцев при температуре не выше 25°С. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе (заявителе)

ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика

У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы.

Источник

Зодак капли: инструкция по применению

Лекарственная форма

Капли, 10 мг/мл, 20 мл

Состав

20 мл препарата содержат

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,200 г,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 ± 0.5 ч. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площади под фармакокинетической кривой АUС имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он снижается до 3.1 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавших 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающими одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

В рекомендуемой дозе Зодак ® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Источник

Зодак капли для приема внутрь — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность:
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение
Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 часов.
При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты
У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);

пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);

эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);

дети в возрасте до 1 года;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак ® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослым
10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зодак ® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Источник