Ципролет А инструкция по применению

Ципролет А

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе — от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582.285 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина 500 мг
тинидазол 600 мг

[PRING] крахмал кукурузный — 35 мг, кроскармеллоза натрия — 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.952 мг, тальк — 8.952 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый — 40 мг (гипромеллоза — 55.46%, тальк — 19.84%, титана диоксид — 11.93%, макрогол 6000 — 11.09%, полисорбат 80 — 0.84%, сорбиновая кислота — 0.84%).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий — Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий : Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций — Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.

Биодоступность — 50-85%, V d — 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20-40%, Т max после приема внутрь — 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг — 0.2 мкг/мл.

Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Т max после приема внутрь — 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг — 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 — 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T 1/2 — около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

  • инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  • интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • послеоперационные инфекции.

Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза — по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.

  • заболевания крови (в анамнезе);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • органические заболевания ЦНС;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
  • острая порфирия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным фторхинолона или имидазола.

С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (менее 10%).

Эффекты, обусловленные тинидазолом

Ципролет ® А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%.

Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Ципролет ® А не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ , Аl 3+ , с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению T max .

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин увеличивает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Источник

СБЕР ЕАПТЕКА

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащем врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема препарата не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших

тинидазол.
При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом, а также проконсультироваться с врачом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии.

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином.
У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, а также проконсультироваться с врачом.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT; ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
При наличии симптомов заболеваний печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При применении ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии или слабости.
При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых изоферментами CYP450 1A2, такими как ропинирол, оланзапин.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Ципролет А: инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: ciprofloxacin, tinidazole;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг тинидазола 600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, кислота сорбиновая, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, диметикон, краситель желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: оранжевого цвета капсулоподобной формы покрытые пленочной оболочкой таблетки с насечкой с одной стороны и гладкой поверхностью с другой. На поверхности таблеток может наблюдаться мраморность.

Фармакологическая группа

Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Фармакологические свойства препарата Ципрофлоксацин ® А обусловленные фармакологическими свойствами каждой его вещества. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы бактерий. Результатом такого угнетения является нарушение объемной структуры ДНК бактерий и делает невозможным дальнейшее деление бактериальных клеток. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:

аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis., Moraxella catarrhalis;

аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Тинидазол является производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазолов компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших. Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением препарата в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или угнетением ее синтеза.

Тинидазол является активным как по простейших, так и по облигатных анаэробных бактерий. Простейшие микроорганизмы, чувствительные к тинидазола, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Тинидазол является активным по Gardnerella vaginalis и по большинству анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрр. и Veillonella spp.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%. Пища не влияет на степень абсорбции ципрофлоксацина, но может замедлить скорость всасывания. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Ципрофлоксацин достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 20-40%. Период полувыведения составляет 3-5 часов.

Тинидазол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

После приема тинидазола в дозе 2 г внутрь концентрация в сыворотке достигала пика в 40-51 мкг / мл в течение 2:00 и снижалась до 11-19 мкг / мл через 24 часа. Период полувыведения тинидазола из плазмы крови составляет 12-14 часов. Тинидазол активно распределяется по всем тканям организма и проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти 12% тинидазола в плазме связано с белками крови. Тинидазол выводится печенью и почками. В течение 5 дней 60-65% дозы, которая была введена, выводится почками, причем 20-25% выводятся в неизмененном виде. Примерно 12% дозы выводится с испражнениями.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции: дыхательных путей — плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких; ЛОР-органов — хронический синусит, мастоидит; кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом желудочно-кишечного тракта — бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз, другие смешанные инфекции желудочно-кишечного тракта интраабдоминальные инфекции; гинекологические инфекции; инфекции костей — хронический остеомиелит; стоматологические инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, повышенная чувствительность к тинидазола или к другим производным 5-нитроимидазола, органические неврологические нарушения, заболевания крови в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Ципрофлоксацин ® А с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципрофлоксацин ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H 2рецепторов. Одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови и удлинение его периода полувыведения. При одновременном применении с циклоспорином в отдельных случаях наблюдается повышение содержания креатинина в сыворотке крови. Ципрофлоксацин ® А повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов и пероральных противодиабетических средств.

Поэтому таким пациентам необходим регулярный контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (дважды в неделю).

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливаться антикоагулянтное действие ципрофлоксацина. Степень риска может варьироваться в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарин, аценокумарола, фенпрокумона или флуиндиону).

Ципрофлоксацин влияет на метаболизм кофеина, увеличивая его период полувыведения. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина сообщалось об изменениях уровня фенитоина в сыворотке крови (повышение или понижение). Совместное применение препарата Ципрофлоксацин ® А и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата Ципрофлоксацин ® А, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).

Особенности применения

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки за возможного развития дисульфирам подобной реакции (приливы крови к лицу, спазмы в животе, рвота, тахикардия). Не следует принимать алкоголь в течение 72 часов после прекращения приема препарата.

Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципрофлоксацин ® А следует назначать только по жизненным показаниям. При появлении во время лечения побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует отменить. При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацин ® А тяжелой и продолжительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

У больных с нарушениями функции печени и / или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В очень редких случаях могут прогрессировать анафилактические реакции, угрожающие жизни пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение. При любых признаках тендинита (например, болезненная припухлость, воспаление) необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и избегать физической нагрузки. Ципрофлоксацин может вызвать появление фотосенсибилизация, поэтому во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. При возникновении реакций фоточувствительности терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить. Больные, принимающие Ципрофлоксацин ® А, должны употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии.

Ципрофлоксацин ® А содержит в своем составе краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и / или другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Обычная доза Ципрофлоксацин ® А для взрослых — 1 таблетка 2 раза в сутки. Применять взрослым внутрь за 1:00 до или через 2:00 после еды. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для больных с клиренсом креатинина от 31 до 60 мл / мин максимальная суточная доза должна составлять 2 таблетки в сутки, для больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин или меньше — 1 таблетка в сутки. При инфекциях тяжелого течения органов брюшной полости, дыхательных путей, при хроническом остеомиелите максимальная суточная доза — 3 таблетки в сутки. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс лечения составляет 10-14 дней. Рекомендуется продолжать прием препарата в течение по крайней мере 3-х дней после нормализации температуры или устранения симптомов болезни.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены, поэтому детям его не следует применять.

Передозировка

В случае острой передозировки были сообщения о почечной токсичности. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок. За пациентом следует тщательно наблюдать и проводить поддерживающее лечение, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина. Следует поддерживать адекватный водный режим. Тинидазол легко удаляется при диализе. Ципрофлоксацин с помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится в небольшом количестве (менее 10%).

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции / кандидоз, включая оральный кандидоз и вагинальный кандидоз, кожный кандидоз, молочница, вагинит, антибиотико-ассоциированный / псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов (ALT, AST), щелочной фосфатазы, рвота, диспепсические явления, изжога, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия, запор, метеоризм, билирубинемия, желтуха, холестатическая желтуха , псевдомембранозный колит, некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, угрожающей жизни), панкреатит, гепатит (неинфекционный), металлический привкус во рту, боль в животе, обложенный язык, глоссит, стоматит.

Со стороны нервной системы: головокружение, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания, мигрень, галлюцинации, повышенная потливость, парестезии, дизестезии, гипестезии, эмоциональные нарушения (беспокойство, страх, тревога), расстройства сна, судороги, повышенная сонливость, бессонница, патологические / кошмарные сновидения, летаргия, внутричерепная гиперестезия, депрессия, тремор, неустойчивая походка, психоз, повышение внутричерепного давления, атаксия, подергивание, головная боль, сенсорные нарушения, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма (в том числе экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая аритмия, тахикардия, сердцебиение, двунаправленная желудочковая тахикардия) синкопе (обморок), вазодилатация, приливы, снижение / повышение артериального давления, васкулит, удлинение интервала QT.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающий жизни), кровоточивость, метгемоглобинемия, моноцитоз, угнетение функции костного мозга.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость, беспокойство, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, дезориентация, депрессия, галлюцинации, психозы, психотические реакции (маниакальные, фобии, деперсонализация), делирий, раздражительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия, нарушение функции суставов, миалгии, отек суставов, миастения, обострение симптомов миастении, миоклонус, повреждения сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова), повреждения сухожилий, приступ подагры, боль в спине, шее, груди.

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины, почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, полиурия, задержка мочеиспускания, уретральная кровотечение, кандидурия, цилиндрурия, альбуминурия, обострение мочекаменной болезни, тубулоинтерстициальный нефрит , потемнение мочи.

Репродуктивные нарушения: неприятные ощущения в молочных железах, гинекомастия.

Эндокринные расстройства : гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматические состояния), отек гортани.

Реакции гиперчувствительности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация, появление неспецифических пузырей, аллергические реакции, лекарственная лихорадка, анафилактоидные / анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), реакция, подобная сывороточной болезни, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гиперпигментация, ангионевротический отек (в том числе отек об иччя, губ, шеи, конъюнктивы, кистей рук).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение восприятия цветов, затуманивание зрения, ахроматопсия.

Со стороны органов чувств и лабиринтные нарушения: нарушение вкуса, звон / шум в ушах, временная глухота, нарушение слуха, зрения, диплопия, хроматопсия, паросмия, нарушение обоняния / нарушение обоняния.

Со стороны организма в целом: боль в животе, кандидоз, астения, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди, приливы. Неспецифический болевой синдром, общее недомогание, повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела лимфаденопатия, отеки, повышенная потливость (гипергидроз) нарушение походки.

Нарушение метаболизма: отеки, гипергликемия, возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С

Источник

Ципролет А — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное или группировочное название препарата:

ципрофлоксацин + тинидазол (комбинированный препарат).

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующие вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) − 582,285 мг и тинидазол − 600,000 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг;
состав оболочки:
Опадрай белый 40 мг (гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой. Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство комбинированное.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол − противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин − противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы − только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители − Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой − у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Всасывание:
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Cmax) и биодоступность.

Распределение:
Тинидазол. Биодоступность − 100%, связь с белками плазмы − 12%, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь − 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг − 47,7 мкг/мл.
Ципрофлоксацин. Биодоступность − 50-85%, объем распределения − 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы − 20-40%, TCmax после приема внутрь − 60-90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг − 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (T1/2) − 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% − почками, 12% − в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2−12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных − 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2 − около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть − через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс − 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс − 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях:
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью – ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
— инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
— интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы», пролежни);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, в том числе теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Рекомендуемая доза − 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом: очень часто (>1/10 назначений), часто (1/10 — 1/100 назначений); нечасто (1/100 — 1/1000 назначений); редко (1/1000 — 1/10000 назначений); очень редко (

Источник

Читайте также:  Настройка Kaspersky Internet Security на максимальную защиту
Поделиться с друзьями

Ципролет А инструкция по применению

Содержание
  1. Ципролет
  2. Состав и форма выпуска
  3. Фармакологические свойства
  4. Показания к применению
  5. Способ применения и дозы
  6. Противопоказания
  7. Побочные действия
  8. Передозировка
  9. Лекарственные взаимодействия
  10. Особые указания
  11. Цена препарата Ципролет
  12. Аналоги Ципролета
  13. Ципролет А: инструкция по применению
  14. Состав
  15. Лекарственная форма
  16. Фармакологическая группа
  17. Фармакологические свойства
  18. Показания
  19. Противопоказания
  20. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  21. Особенности применения
  22. Способ применения и дозы
  23. Передозировка
  24. Побочные реакции
  25. Срок годности
  26. Условия хранения
  27. Ципролет ®
  28. Регистрационный номер
  29. Торговое наименование
  30. Международное непатентованное наименование
  31. Лекарственная форма
  32. Состав
  33. Описание
  34. Фармакотерапевтическая группа
  35. Код АТХ
  36. Фармакологические действие
  37. Фармакодинамика
  38. Фармакокинетика
  39. Показания
  40. Противопоказания
  41. С осторожностью
  42. Способ применения и дозы
  43. Побочное действие
  44. Передозировка
  45. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  46. Особые указания
  47. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  48. Форма выпуска
  49. Хранение
  50. Срок годности
  51. Ципролет ® (Ciprolet) инструкция по применению
  52. Владелец регистрационного удостоверения:
  53. Произведено:
  54. Контакты для обращений:
  55. Лекарственная форма
  56. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ®
  57. Фармакологическое действие
  58. Фармакокинетика
  59. Показания препарата Ципролет ®
  60. Режим дозирования
  61. Побочное действие
  62. Противопоказания к применению
  63. Применение при беременности и кормлении грудью
  64. Особые указания
  65. Передозировка
  66. Лекарственное взаимодействие
  67. Условия хранения препарата Ципролет ®

Ципролет

Ципролет – раствор капель глазных с выраженным противомикробным действием. Включенный в его состав антибиотик группы фторхинолонов, ципрофлоксцин, применяется в офтальмологии для лечения инфекционных и воспалительных процессов переднего отдела глаза.

Состав и форма выпуска

Ципролет – раствор капель глазных прозрачный с желтоватым оттенком содержит:

  • Основное действующее вещество: ципрофлоксацин – 3 мг.
  • Дополнительные элементы: ЭДТА, к-та уксусная, маннитол, натрия ацетат, хлорид бензалкония, вода.

Упаковка. Флаконы стеклянные по 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Ципролет – раствор глазных капель с широким антимикробным спектром действия. Антибиотик из группы фторхинолонов, ципрофлоксацин, в его составе, воздействует на ДНК-гиразу бактериальной флоры, препятствуя репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин активен к инфекционным агентам, резистентным, к беталактамной группе антибиотиков, аминогликозидам и тетрациклинам.

Его действие касается большинства известных вдов бактерий, за исключением: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum и вирусов и грибов. Среди умеренно чувствительных, можно назвать Peptococcus, Peptostreptococcus.

Показания к применению

  • Местная терапия воспалительных заболеваний глаз, которые вызваны чувствительными к препарату инфекционными агентами.
  • Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
  • Инфекционные осложнения травм глазного яблока.

Способ применения и дозы

Легкая и умеренно тяжелая инфекция требует конъюнктивальных инстилляций 1-2 капель препарата Ципролет каждые 4 часа.

При тяжелой инфекции раствор закапывают каждый час. После наступления улучшения частоту закапываний снижают.

Противопоказания

  • Реакции гиперчувствительности к хинолоновой группе препаратов.
  • Детский возраст.
  • Беременность, лактация.

Побочные действия

Незначительные болевые ощущения и гиперемия конъюнктивы, не требующие отмены препарата.

Препарат отменяют лишь в случае нарастания местного раздражения.

Передозировка

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Раствор Ципролет применяется только конъюнктивально, без введения субъконъюнктивально либо непосредственно в переднюю камеру глаза.
При применении капель Ципролет, одновременно с прочими офтальмологическими растворами, необходимо соблюдать 5-ти минутный интервал между закапываниями средств.

Людям использующим гибкие линзы от применения раствора Ципролет лучше отказаться из-за входящего в его состав консерванта, который абсорбируется материалом линз и вызывает раздражение глаз.

Хранят раствор Ципролет в затемненном месте при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок хранения – 3 года. Срок годности раствора после вскрытия упаковки – 1 месяц.

Цена препарата Ципролет

Стоимость препарата «Ципролет» в аптеках Москвы начинается от 55 руб.

Аналоги Ципролета

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Источник

Ципролет А: инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: ciprofloxacin, tinidazole;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг тинидазола 600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, кислота сорбиновая, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, диметикон, краситель желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: оранжевого цвета капсулоподобной формы покрытые пленочной оболочкой таблетки с насечкой с одной стороны и гладкой поверхностью с другой. На поверхности таблеток может наблюдаться мраморность.

Фармакологическая группа

Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Фармакологические свойства препарата Ципрофлоксацин ® А обусловленные фармакологическими свойствами каждой его вещества. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы бактерий. Результатом такого угнетения является нарушение объемной структуры ДНК бактерий и делает невозможным дальнейшее деление бактериальных клеток. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:

аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis., Moraxella catarrhalis;

аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Тинидазол является производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазолов компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших. Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением препарата в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или угнетением ее синтеза.

Тинидазол является активным как по простейших, так и по облигатных анаэробных бактерий. Простейшие микроорганизмы, чувствительные к тинидазола, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Тинидазол является активным по Gardnerella vaginalis и по большинству анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрр. и Veillonella spp.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%. Пища не влияет на степень абсорбции ципрофлоксацина, но может замедлить скорость всасывания. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Ципрофлоксацин достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 20-40%. Период полувыведения составляет 3-5 часов.

Тинидазол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

После приема тинидазола в дозе 2 г внутрь концентрация в сыворотке достигала пика в 40-51 мкг / мл в течение 2:00 и снижалась до 11-19 мкг / мл через 24 часа. Период полувыведения тинидазола из плазмы крови составляет 12-14 часов. Тинидазол активно распределяется по всем тканям организма и проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти 12% тинидазола в плазме связано с белками крови. Тинидазол выводится печенью и почками. В течение 5 дней 60-65% дозы, которая была введена, выводится почками, причем 20-25% выводятся в неизмененном виде. Примерно 12% дозы выводится с испражнениями.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции: дыхательных путей — плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких; ЛОР-органов — хронический синусит, мастоидит; кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом желудочно-кишечного тракта — бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз, другие смешанные инфекции желудочно-кишечного тракта интраабдоминальные инфекции; гинекологические инфекции; инфекции костей — хронический остеомиелит; стоматологические инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, повышенная чувствительность к тинидазола или к другим производным 5-нитроимидазола, органические неврологические нарушения, заболевания крови в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Ципрофлоксацин ® А с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципрофлоксацин ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H 2рецепторов. Одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови и удлинение его периода полувыведения. При одновременном применении с циклоспорином в отдельных случаях наблюдается повышение содержания креатинина в сыворотке крови. Ципрофлоксацин ® А повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов и пероральных противодиабетических средств.

Читайте также:  От чего ушные капли анауран инструкция

Поэтому таким пациентам необходим регулярный контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (дважды в неделю).

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливаться антикоагулянтное действие ципрофлоксацина. Степень риска может варьироваться в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарин, аценокумарола, фенпрокумона или флуиндиону).

Ципрофлоксацин влияет на метаболизм кофеина, увеличивая его период полувыведения. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина сообщалось об изменениях уровня фенитоина в сыворотке крови (повышение или понижение). Совместное применение препарата Ципрофлоксацин ® А и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата Ципрофлоксацин ® А, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).

Особенности применения

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки за возможного развития дисульфирам подобной реакции (приливы крови к лицу, спазмы в животе, рвота, тахикардия). Не следует принимать алкоголь в течение 72 часов после прекращения приема препарата.

Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципрофлоксацин ® А следует назначать только по жизненным показаниям. При появлении во время лечения побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует отменить. При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацин ® А тяжелой и продолжительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

У больных с нарушениями функции печени и / или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В очень редких случаях могут прогрессировать анафилактические реакции, угрожающие жизни пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение. При любых признаках тендинита (например, болезненная припухлость, воспаление) необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и избегать физической нагрузки. Ципрофлоксацин может вызвать появление фотосенсибилизация, поэтому во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. При возникновении реакций фоточувствительности терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить. Больные, принимающие Ципрофлоксацин ® А, должны употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии.

Ципрофлоксацин ® А содержит в своем составе краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и / или другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Обычная доза Ципрофлоксацин ® А для взрослых — 1 таблетка 2 раза в сутки. Применять взрослым внутрь за 1:00 до или через 2:00 после еды. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для больных с клиренсом креатинина от 31 до 60 мл / мин максимальная суточная доза должна составлять 2 таблетки в сутки, для больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин или меньше — 1 таблетка в сутки. При инфекциях тяжелого течения органов брюшной полости, дыхательных путей, при хроническом остеомиелите максимальная суточная доза — 3 таблетки в сутки. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс лечения составляет 10-14 дней. Рекомендуется продолжать прием препарата в течение по крайней мере 3-х дней после нормализации температуры или устранения симптомов болезни.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены, поэтому детям его не следует применять.

Передозировка

В случае острой передозировки были сообщения о почечной токсичности. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок. За пациентом следует тщательно наблюдать и проводить поддерживающее лечение, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина. Следует поддерживать адекватный водный режим. Тинидазол легко удаляется при диализе. Ципрофлоксацин с помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится в небольшом количестве (менее 10%).

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции / кандидоз, включая оральный кандидоз и вагинальный кандидоз, кожный кандидоз, молочница, вагинит, антибиотико-ассоциированный / псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов (ALT, AST), щелочной фосфатазы, рвота, диспепсические явления, изжога, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия, запор, метеоризм, билирубинемия, желтуха, холестатическая желтуха , псевдомембранозный колит, некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, угрожающей жизни), панкреатит, гепатит (неинфекционный), металлический привкус во рту, боль в животе, обложенный язык, глоссит, стоматит.

Со стороны нервной системы: головокружение, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания, мигрень, галлюцинации, повышенная потливость, парестезии, дизестезии, гипестезии, эмоциональные нарушения (беспокойство, страх, тревога), расстройства сна, судороги, повышенная сонливость, бессонница, патологические / кошмарные сновидения, летаргия, внутричерепная гиперестезия, депрессия, тремор, неустойчивая походка, психоз, повышение внутричерепного давления, атаксия, подергивание, головная боль, сенсорные нарушения, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма (в том числе экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая аритмия, тахикардия, сердцебиение, двунаправленная желудочковая тахикардия) синкопе (обморок), вазодилатация, приливы, снижение / повышение артериального давления, васкулит, удлинение интервала QT.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающий жизни), кровоточивость, метгемоглобинемия, моноцитоз, угнетение функции костного мозга.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость, беспокойство, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, дезориентация, депрессия, галлюцинации, психозы, психотические реакции (маниакальные, фобии, деперсонализация), делирий, раздражительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия, нарушение функции суставов, миалгии, отек суставов, миастения, обострение симптомов миастении, миоклонус, повреждения сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова), повреждения сухожилий, приступ подагры, боль в спине, шее, груди.

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины, почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, полиурия, задержка мочеиспускания, уретральная кровотечение, кандидурия, цилиндрурия, альбуминурия, обострение мочекаменной болезни, тубулоинтерстициальный нефрит , потемнение мочи.

Репродуктивные нарушения: неприятные ощущения в молочных железах, гинекомастия.

Эндокринные расстройства : гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматические состояния), отек гортани.

Реакции гиперчувствительности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация, появление неспецифических пузырей, аллергические реакции, лекарственная лихорадка, анафилактоидные / анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), реакция, подобная сывороточной болезни, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гиперпигментация, ангионевротический отек (в том числе отек об иччя, губ, шеи, конъюнктивы, кистей рук).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение восприятия цветов, затуманивание зрения, ахроматопсия.

Со стороны органов чувств и лабиринтные нарушения: нарушение вкуса, звон / шум в ушах, временная глухота, нарушение слуха, зрения, диплопия, хроматопсия, паросмия, нарушение обоняния / нарушение обоняния.

Со стороны организма в целом: боль в животе, кандидоз, астения, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди, приливы. Неспецифический болевой синдром, общее недомогание, повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела лимфаденопатия, отеки, повышенная потливость (гипергидроз) нарушение походки.

Нарушение метаболизма: отеки, гипергликемия, возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С

Источник

Ципролет ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (эквивалентно 3,0 мг ципрофлоксацина) — 3,49 мг/мл.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,50 мг, натрия хлорид 9,00 мг, бензалкония хлорида 50 % раствор 0,0002 мл, хлористоводородная кислота 0,000034 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Читайте также:  Настройка Kaspersky Internet Security на максимальную защиту

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-жёлтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens,

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата (Смах) в плазме при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл. Средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. Препарат выводится через почки преимущественно в неизменённом виде (50 %) в виде метаболитов (до 10 %), около 15 % выводится через кишечник, у кормящих матерей попадает в грудное молоко.

Показания

Местное лечение различных инфекционных заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями: острых и подострых конъюнктивитов, блефароконъюнктивитов, блефаритов, бактериальных язв роговицы, бактериальных кератитов и кератоконъюнктивитов, хронических дакриоциститов и мейбомитов.

Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов, вирусный кератит, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 1 года).

С осторожностью

С осторожностью применять у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.

Способ применения и дозы

Местно. При лёгкой и умеренно тяжёлой инфекции закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок поражённого глаза каждые 4 ч, при тяжёлой инфекции — по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.

При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день — по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день — по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.

Побочное действие

Аллергические реакции, зуд, жжение, лёгкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко — отёк век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Передозировка

Данные о передозировке препарата при местном применении отсутствуют.

При случайном приёме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.

Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со значением pH 3–4, которые физически или химически нестабильны.

Особые указания

Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.

При применении глазных капель Ципролет и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 минут.

В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых после аппликации временно теряется чёткость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим чёткости зрения, сразу после закапывания препарата.

Форма выпуска

Капли глазные 3 мг/мл.

По 5 мл препарата в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающейся крышкой.

1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Использовать препарат в течение 1 месяца после вскрытия флакона.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Ципролет ® (Ciprolet) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ®

Раствор для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.

1 мл 1 фл.
ципрофлоксацин2 мг200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, динатрия эдетат — 10 мг, молочная кислота — 75 мг, лимонной кислоты моногидрат — 12 мг, натрия гидроксид — 8 мг, хлористоводородная кислота — 0.0231 мл, вода д/и — до 100 мл.

100 мл — флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии : Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна .

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

После в/в инфузии 200 мг или 400 мг ТC max — 60 мин, C max — 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. V d — 2-3 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Читайте также:  Показания активных веществ препарата Тилорам

Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении ТT 1/2 — 5-6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введения — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствии компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.

Показания препарата Ципролет ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов (гонорея, простатит, аднексит) и послеродовые инфекции;
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • инфекции костно-мышечной системы;
  • сепсис;
  • перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H70 Мастоидит и родственные состояния
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Разовая доза, в среднем, составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 1-2 недели, при необходимости возможно более длительное введение препарата.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в/в за 30-60 мин до операции в дозе 200-400 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания к применению

  • псевдомембранозный колит;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет ® , следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его C max .

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6), Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Условия хранения препарата Ципролет ®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С; не замораживать.

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector