Меню

Препарат омез дср инструкция

Омез ДСР

Заказать Омез ДСР в аптеках Москвы.

Инструкции:

Омез ДСР, Капсулы с модифицированным высвобождением

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Cредство для лечения рефлюкс-эзофагита (ингибитор протонового насоса + блокатор дофаминовых рецепторов центральный).

A.02.B.X Прочие противоязвенные препараты

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Описание

Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы №1 с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета OMEZ-DSR на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Состав

Каждая капсула содержит:
Действующие вещества: омепразол — 20 мг (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг), домперидон 30 мг (в составе гранул с пролонгированным высвобождением 100 мг).
Вспомогательные вещества: тальк — 2 мг; в составе гранул омепразола: маннитол — 137.86 мг, лактозы моногидрат — 9.66 мг, натрия лаурилсульфат — 0.52 мг, натрия гидрофосфат — 0.89 мг, сахароза (25/30) — 24.35 мг, сахароза — 8.54 мг, гипромеллоза 6cps — 0.14 мг; покрытие: гипромеллоза 6cps — 13 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) — 40.47 мг, натрия гидроксид — 0.54 мг, макрогол 6000 — 4.85 мг, тальк — 4.05 мг, титана диоксид — 2.13 мг; в составе гранул домперидона: сахарная крупка нонпарель — 58.98 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, тальк — 4.51 мг, гипромеллоза 5cps — 0.57 мг; покрытие: гипромеллоза 5cps — 2.34 мг, тальк — 0.71 мг, краситель железа оксид желтый — 0.12 мг, краситель железа оксид красный — 0.04 мг, титана диоксид — 0.47 мг, гипромеллоза 5cps — 0.4 мг, этилцеллюлоза 10cps — 1.18 мг, триацетин — 0.12 мг, тальк — 0.086 мг.
Капсула: желатин — 85.42%, вода — 14.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%; состав черных чернил для нанесения надписи: этанол — 29-33%, изопропанол — 9-12%, бутанол — 4-7%, шеллак — 24-28%, краситель железа оксид черный (Е172) — 24-28%, аммиак водный — 1-3%, пропиленгликоль — 0.5-2%; состав красных чернил для нанесения надписи: этанол — 21-25%, изопропанол — 12-16%, бутанол — 7-10%, шеллак — 22-27%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) — 18-24%, титана диоксид (Е171) — 5-9%, аммиак водный — 1-3%, полисорбат 80 — 0.5-2%, пропиленгликоль — 0.5-2%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.
По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 8, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

Доктор Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Производитель

DR. REDDY`S LABORATORIES LTD., Индия

Представительство

Доктор Редди`c Лабораторис Лтд.

Фармакологические свойства

Препарат Омез ДСР содержит комбинацию двух действующих веществ (домперидона и омепразола). Оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Омепразол
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект омепразола достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН > 3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.
Домперидон
Антагонист рецепторов дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата Омез ДСР представлена фармакокинетикой его компонентов.
Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,5 — 1 час. Биодоступность — 30 — 40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%. Связь с белками плазмы — 90 — 95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3 — 0,6 л/мин. Период полувыведения (Т1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%).
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Домперидон
Лекарственная форма препарата Омез ДСР обеспечивает замедленное высвобождение домперидона. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле препарата Омез ДСР, а через 12 часов — от 86% до 94%. Абсорбция натощак быстрая. Тmах — 30 — 60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1. 66% домперидона выводится через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов.
При выраженной хронической почечной недостаточности Т1/2 домперидона удлиняется.

Показания

Показания для применения препарата Омез ДСР:
— диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата Омез ДСР и бензимидазолам;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
— одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат Омез ДСР применяют с осторожностью при:
— язве желудка (или подозрении на язву желудка);
— предшествующем хирургическом вмешательстве на желудочно-кишечном тракте;
— «тревожных симптомах»: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушении глотания;
— появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— выраженных электролитных нарушениях или заболеваниях сердца, таких как сердечная недостаточность;
— остеопорозе;
— почечной недостаточности.

Беременность и грудное вскармливание

Применение препарата Омез ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Капсулы препарата Омез ДСР принимается внутрь натощак, за 20 — 30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром. Максимальная суточная доза — 1 капсула Омез ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Применение при нарушениях функции печени
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования препарата Омез ДСР не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция разовой дозы препарата Омез ДСР не требуется.
Применение у пожилых людей
Коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата Омез ДСР ожидаются: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка. При необходимости: симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Читайте также:  Руководство по эксплуатации ремонту и ТО Kia Soul с 2008 г

Источник

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник

Омез дср капс. с модиф.высв. 30мг+20мг 30 шт

В наличии в 513 аптеках

Производитель: ДР.РЕДДИС
Завод производитель: Д-р Реддис Лабораторис Лтд, Индия
Форма выпуска: капсулы
Количество в упаковке: 30 шт
Действующие вещества: омепразол+домперидон
Возраст от: 18 лет
Дозировка: 30 мг+20 мг
Назначение: Язва, гастрит

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 капсула содержит: омепразол 20 мг (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг), домперидон 30 мг (в составе гранул с пролонгированным высвобождением 100 мг)

Вспомогательные вещества:
Гранулы омепразола: маннитол 137,86 мг, лактозы моногидрат 9,66 мг, натрия лаурилсульфат 0,52 мг, натрия гидрофосфат 0,89 мг, сахароза (25/30) 24,35 мг, сахароза 8,54 мг, гипромеллоза 6 cps 0,14 мг;
покрытие: гипромеллоза 6 cps 13 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 40,47 мг, натрия гидроксид 0,54 мг, макрогол 6000 4.85 мг, тальк 4,05 мг, титана диоксид 2,13 мг
Гранулы домперидона: сахарная крупка нонпарель 58,98 мг, кремния диоксид коллоидный 0,48 мг, тальк 4,51 мг, гипромеллоза 5 cps 0,57 мг; покрытие: гипромеллоза 5 cps 2,34 мг, тальк 0,71 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг, титана диоксид 0,47 мг; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps 0,40 мг, этилцеллюлоза 10 cps 1,18 мг, триацетин 0,12 мг, тальк 0,086 мг
Состав капсул желатиновых твердых № «1»: желатин 85,42%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08% Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол 29-33%, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шеллак 24-28%, краситель железа оксид черный (Е172) 24-28%, аммиак водный 1-3%, пропиленгликоль 0,5-2% Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол 21-25%, изопропанол 12-16%, бутанол 7-10%, шеллак 22-27%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) 18-24%, титана диоксид (Е171) 5-9%, аммиак водный 1-3%, полисорбат 80 0,5-2%, пропиленгликоль 0,5-2%.

Описание:
Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул: гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Форма выпуска:
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг. По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
При наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания;
при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность);
при остеопорозе;
при почечной недостаточности.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований лекарственных взаимодействий Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с pH-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с Омез® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг в сутки.

Антиретровирусные препараты
Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.

Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с Омез® ДСР.

Метотрексат
Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием Омез® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19 При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.

Читайте также:  Условия хранения препарата Берокка Плюс

Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.

Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.

Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. раздел «Особые указания»).

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), так как угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Передозировка

Симптомы
Головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.

Лечение
Активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Рефлюкс-эзофагита средство лечения комбинированное (протонного насоса ингибитор+дофаминовых рецепторов блокатор центральный)

Фармакодинамика:
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Фармакокинетика:
ОМЕПРАЗОЛ.

Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) составляет 0,5-1 час. Биодоступность — 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.

При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов — от 86% до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. Тсmах — 30-60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение: 66% через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности Т1/2 удлиняется.

Источник



Инструкция по применению ОМЕЗ ДСР (OMEZ DSR)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

ОМЕЗ ДСР
капс. с модифицированным высвобождением 20 мг+30 мг: 10 шт.
Рег. №: 9123/09/15/16 от 01.09.2015 — Действующее

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с прозрачными корпусом и крышечкой, на крышечке надпись «DR. REDDY’S» и изображение логотипа компании черного цвета, на корпусе надпись «OMEZ-DSR» красного цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до сероватого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.

1 капс.
омепразол (в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием) 20 мг
домперидон (в виде гранул замедленного высвобождения) 30 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты (тип С), натрия гидроксид (гранулы), макрогол, титана диоксид (E171), тальк очищенный, этилцеллюлоза, нонпарель, кремния диоксид коллоидный безводный, триацетин, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172).

Состав чернил: красные (RDI001) — спирт этиловый абсолютный, спирт изопропиловый, шеллак, аммиака раствор концентрированный, полисорбат 80, железа оксид красный; черные (BKI001) — шеллак, спирт этиловый абсолютный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, железа оксид черный, вода.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол относится к группе антисекреторных препаратов, ингибиторов протонового насоса, производных бензимидазола, который подавляет секрецию желудочной соляной кислоты, путем специфического ингибирования Н + -К + — АТФ-азы, ферментной системы, или «кислотного (протонового) насоса» париетальных клеток желудка. Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н + -К + -АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции вне зависимости от формы стимуляции. Омепразол характеризуется коротким Т 1/2 , антисекреторное действие пролонгируется за счет увеличения продолжительности связывания с париетальным ферментом Н + -К + -АТФ-азой.

Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Блокирует периферические и центральные допаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Вследствие усиления перистальтики пищевода повышается давление нижнего пищеводного сфинктера. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови. Противорвотная активность домперидона связана с его блокирующим действием на допаминовые рецепторы в триггерной зоне хеморецепторов.

Фармакокинетика

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата при использовании его с кишечнорастворимым покрытием составляет около 65%. Всасывание препарата может уменьшаться при приеме во время еды. C max в плазме достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы достигает 95%. V d омепразола у здоровых людей составляет 0.3 л/кг. Омепразол полностью метаболизируется системой изоферментов цитохрома Р450, преимущественно в печени. Метаболитов, воздействующих на секрецию соляной кислоты, в организме не обнаружено.

60% принятой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой через 6 ч после приема, 75-80% — через 96 ч после приема, около 18% от принятой дозы выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V d у пациентов с почечной недостаточностью составляет 0.3 л/кг. Изменений в выведении омепразола при нарушении функций почек не наблюдалось.

V d незначительно снижен у пожилых лиц и у пациентов с недостаточностью функции печени. T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью может увеличиваться, однако при приеме препарата 1 раз/сут в средней суточной дозе симптомов накопления омепразола выявлено не было.

Читайте также:  Форма выпуска упаковка и состав препарата Индапамид Канон

Домперидон быстро и практически полностью (93%) абсорбируется из ЖКТ, однако биодоступность его при приеме внутрь составляет всего 13-17%. Это обусловлено первичным метаболизмом препарата в стенке кишечника и печени.

C max в плазме крови (20 нг/мл) достигается через 90 мин после приема внутрь и остается такой на протяжении всего времени приема препарата.

Распределение и метаболизм

Домперидон на 90% связывается с белками плазмы крови.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Препарат выводится с мочой (30%) и калом (65%), при этом 1% и 10% соответственно выводится в неизмененном виде, а остальная часть в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. T 1/2 из плазмы крови составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20.8 ч.

Т.к. домперидон метаболизируется преимущественно в печени, при печеночной недостаточности его концентрация в плазме крови может увеличиваться.

Показания к применению

Режим дозирования

Омез ДСР принимают внутрь по 1 капс. 1 раз/сут, утром, за 1 ч до приема пищи. В случае приема после еды абсорбция может замедлиться. Капсулы принимают целиком, не разжевывая. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон.

Т.к. для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты, Омез ДСР следует назначать только при отсутствии эффективности совместной терапии омепразолом и домперидоном в дозе 10 мг 2 раза/сут при облегчении симптомов тошноты и рвоты при ГЭРБ и диспепсии. При возникновении любых побочных реакций, связанных с сердечно-сосудистой системой, прием препарата следует немедленно прекратить.

Длительность приема Омез ДСР не должна превышать 1 неделю.

После прекращения приема препарата Омез ДСР рекомендуется перейти на монокомпонентную терапию омепразолом, например, препаратом Омез.

Омез ДСР противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой и средней степени . Не требуется коррекция режима дозирования при нарушениях функции печени легкой степени .

Омез ДСР не рекомендован при нарушениях функции почек , поскольку Т 1/2 домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений, также может потребоваться снижение дозы. В данном случае рекомендуется терапия монокомпонентным домперидоном.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы.

Со стороны эндокринной системы:

  • вызванное домперидоном увеличение концентрации пролактина в крови иногда может приводить к галакторее у женщин или гинекомастии и снижению потенции у мужчин.

Со стороны ЦНС:

  • хотя домперидон практически не проникает через ГЭБ, описаны единичные случаи возникновения на фоне его приема экстрапирамидных расстройств, которые исчезали после прекращения приема.

Со стороны пищеварительной системы:

  • сухость во рту, диарея, спастические боли в животе.

Со стороны пищеварительной системы:

  • дисфункции ЖКТ, в частности, диарея, запор, боли в области живота, тошнота, рвота, метеоризм.

Со стороны ЦНС:

  • парестезии, головокружение, предобморочное состояние. Все перечисленные симптомы исчезают после прекращения лечения. Сонливость, бессонница, вертиго отмечаются в редких случаях. Обратимые психические изменения, возбуждение, депрессия и галлюцинации встречаются преимущественно у пациентов с тяжелым течением заболеваний.

Прочие:

  • редко — артралгия, миалгия, нарушение остроты зрения, нарушение вкуса, периферические отеки, гипонатриемия, изменение показателей гемограммы (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения), анафилактический шок, недомогание, лихорадка, бронхоспазм, энцефалопатия у пациентов с ранее существующими тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с желтухой или без, печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит, который может привести к острой почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

  • состояния, сопровождающиеся повышением уровня пролактина (пролактинома);
  • желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, прободение желудка или подозрение на данные состояния, а также любые другие состояния, при которых стимуляция моторики ЖКТ может спровоцировать ухудшение;
  • нарушения функции печени тяжелой и средней степени тяжести;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • терапия в комбинации с препаратами, обладающими сходными кардиотоксическими эффектами, либо замедляющими метаболизм домперидона в организме;
  • пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность;
  • одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT;
  • одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения препарата у беременных и кормящих женщин не изучена, поэтому Омез ДСР не показан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте.

Особые указания

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT (аритмия типа «пируэт») у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе. Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Омез ДСР не следует применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями электрической активности сердца и аритмиями, а также у пациентов с повышенным риском развития данных нарушений. Омез ДСР не следует одновременно применять с другими лекарственными средствами, имеющими аналогичное влияние на сердечную проводимость, а также с лекарственными средствами снижающими его метаболизм.

При подозрении на язву желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения омепразолом, т.к. прием препарата ослабит степень выраженности симптомов заболевания и затруднит постановку диагноза.

Понижение кислотности желудочного сока приводит к росту в норме присутствующей в ЖКТ микрофлоры. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к незначительному увеличению степени риска возникновения гастроинтестинальных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.

Вызванное домперидоном увеличение концентрации пролактина в крови иногда приводит к галакторее у женщин или гинекомастии у мужчин.

У пациентов, страдающих феохромоцитомой, возможно развитие гипертонического криза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Активные компоненты препарата не оказывают влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Передозировка

Лечение:

  • в случае передозировки необходимо незамедлительно назначить симптоматическую терапию, рекомендуется проведение мониторинга ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT.

Лекарственное взаимодействие

Возможность взаимодействия омепразола с другими препаратами резко ограничена. Тем не менее, поскольку омепразол замедляет микросомальный метаболизм препаратов, осуществляющийся ферментной системой цитохрома Р450, элиминация других препаратов, требующая участия этой системы ферментов, или высокой активности экскреторной функции печени, может снижаться при одновременном приеме омепразола. Этот эффект может снизить скорость выведения веществ, повысить концентрацию в плазме диазепама, фенитоина, антикоагулянтов, таких как варфарин (контроль концентрации препаратов в плазме, протромбиновый индекс для антикоагулянтов необходим для индивидуального подбора дозы на фоне лечения омепразолом).

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от рН, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

Омепразол не оказывает влияние на изоферменты системы цитохрома Р450, что подтверждается отсутствием метаболических реакций с субстратами CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E (этанол), CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, будесонид).

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение с лекарственными средствами, приведенными ниже.

Средства, удлиняющие интервал QT

  • антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
  • антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
  • некоторые нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
  • некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсцеталопрам);
  • некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
  • некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);
  • некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);
  • некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
  • некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);
  • некоторые препараты, примененяемые для лечения злокачественных новообразований (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
  • другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон).
  • Сильные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QТ)

  • ингибиторы протеазы;
  • противогрибковые препараты системного действия из группы азолов;
  • некоторые антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
  • Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3А4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми антибиотиками группы макролидов.

    Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств:

    • индуцирующие развитие брадикардии и гипокалиемии;
    • антибиотики группы макролидов (азитромицин и рокситромицин), удлиняющие интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

    Источник