Меню

Показания активных веществ препарата Эзомепразол

Эзомепразол: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество : esomeprazole;

1 флакон содержит эзомепразол натрия, что эквивалентно эзомепразола 40 мг

Вспомогательные вещества : маннит (Е 421), натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета, без видимых включений.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства

Эзомепразол является S-изомер омепразола, что подавляет секрецию желудочного сока благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола обладают сходной фармакологической активностью.

Место и механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу — кислотную помпу — и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Через 5 дней приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Эффект подобный независимо от того, применяется эзомепразол перорально или внутривенно.

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23,5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 сохранялся соответственно в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтический эффект подавления секреции кислоты

При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоравливают через 4 недели, 93% — через 8 недель лечения.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной язвенной болезнью класса Iа, Iб, Ииа или II Б (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения препарата Эзомепразол (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата Эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 суток составила 5,9% в группе приема эзомепразола и 10,3% в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе приема эзомепразола и плацебо составляла соответственно 7,7% и 13,6%.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период лечения антисекреторными препаратами уровня гастрина в сыворотке крови растут в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока.

Повышение количества ентерохромафиноподибних клеток, возможно, связано с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период длительного лечения пероральным эзомепразолом.

На фоне длительного лечения оральными антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют качественную и оборотную природу.

Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, — возможно, также Clostridium difficile .

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев в возрасте Реклама

Показания

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса;
  • лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
  • предупреждения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, которые входят в группу риска.
  • Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 года

  • Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксной эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу эзомепразола, других замещенных бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Эзомепразол не следует применять одновременно с атазанавиром, нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводили только у взрослых пациентов.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной секреции на фоне терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание таких препаратов как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может ослабляться, а всасывание дигоксина — усиливаться в период применения эзомепразола. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев, биодоступность дигоксина возрастала на 10% (до 30% в двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

Отмечена взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из-за подавления CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому попутно применять эти препараты не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило значительное снижение экспозиции атазанавира (снижение AUC, C max и C min примерно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) с атазановиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг 1 раз в сутки без применения омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) уменьшало средние значения AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, C max и C min фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Читайте также:  Роспотребнадзор разработал новые правила для кафе и ресторанов

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке крови (80-100%) наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (что применяли одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в поенанни с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг / сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19

Эзомепразол подавляет CYP2C19 — основной фермент, метаболизируется эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих препаратов в плазме могут расти и может потребоваться уменьшение их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина, минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией росли на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и при ее прекращении. Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вызывало рост C max и AUC τ вориконазола (субстрата CYP2C19) соответственно на 15% и 41% соответственно.

При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставался в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола были отмечены несколько отдельных случаев клинически значимого повышения МЧС при одновременном применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и в конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумаринового производных.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови.

Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев в ходе перекрестного исследования применения омепразола в дозе 40 мг приводило к росту C max и AUC цилостазолу соответственно на 18% и 26%, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69%.

Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводил к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32%, а период полувыведения (t 1/2 ) — на 31%, но повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТс, что отмечалось при применении цизаприда отдельности, не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически значимо не влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Исследование взаимодействия in vivo с применением формы препарата для введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводили. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациентов в течение трехдневного периода введения препарата следует внимательно следить по развитию нежелательных явлений.

Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением 75 мг / сут) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелем) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогреля уменьшилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном применении клопидогреля и омепразола. Средняя величина подавления агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогреля и омепразола уменьшилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Другое исследование показало, что применение клопидогреля и омепразола в разное время НЕ устраняло их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающее влияние омепразола на CYP2C19. В ходе обсервационных и клинических исследований получены противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий.

При применении метотрексата вместе с ИПП его уровне повышались у некоторых пациентов. Может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYРЗА4. Сопутствующее пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки), приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYРЗА4 может приводить к росту экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Ингибитор CYP2C19 и CYРЗА4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна в таких ситуациях. Однако она может быть необходимой для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.

Препараты, способные стимулировать CYP2C19 или CYРЗА4 или оба эти ферменты (такие как рифампицин и зверобой), могут снижать концентрации эзомепразола в плазме крови путем усиления его метаболизма.

Источник

Эзомепразол

Фармакологическое действие

Эзомепразол — противоязвенное средство, ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос — H + /K + АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Действие наступает через 1 час после перорального приёма 20 мг или 40 мг. При ежедневном приёме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %. При приёме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов. Пациентам с неосложнённой язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1–2 часа. Абсолютная биодоступность при повторном приёме 20 мг однократно в сутки — 89 %.

Читайте также:  Домофон Laskomex AO3000 Технические характеристики изделия

Объём распределения (Vd) — 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы — 97 %.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфическим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приёма и 9 л/ч — после многократного приёма.

Период полувыведения (T½) — 1,3 часа при систематическом приёме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приёма (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приёме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80 % принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1 % — в неизменённом виде), остальное количество — с желчью. У «медленных» метаболизаторов (1–2 %) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приёме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60 %. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. Метаболизм эзомепразола у пациентов с лёгкой или средней печёночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжёлой печёночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия у пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;
  • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori ;
  • профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

  • заживление пептических язв, связанных с приёмом НПВП;
  • профилактика пептических язв, связанных с приёмом НПВП.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к замещённым бензимидазолам), период лактации.

Источник

Эзомепразол

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 01.06.2018

Лекарственное средство Эзомепразол принадлежит к категории препаратов-ингибиторов протонной помпы – это обширный ряд медикаментов, которые применяются в терапии язвы 12-перстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной патологии.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению

  • в качестве антисекреторного препарата;
  • при гастроэзофагеальной рефлюксной патологии у лиц с осложненным рефлюксом или эзофагитом;
  • при язве желудка, вызванной приемом нестероидных антивоспалительных средств;
  • для предупреждения развития язвенной болезни и язвы 12-перстной кишки во время лечения нестероидными антивоспалительными средствами;
  • для непродолжительной поддержки гемостаза и предупреждения рецидивирующего кровотечения у больных после эндоскопической терапии острой кровоточащей язвы.

trusted-source[8]

Форма выпуска

Эзомепразол производится в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

В одном флакончике с лиофилизатом содержится активный ингредиент препарата – натрия эзомепразол, в альтернативном эзомепразолу количестве 40 мг.

В упаковке из картона находится один стеклянный флакончик с пробкой из резины и закатанной алюминиевой крышкой с «флип»-открывающим приспособлением.

trusted-source[9], [10], [11], [12]

Фармакодинамика

Эзомепразол представляет собой s-изомер омепразола, понижающего выработку желудочной кислоты. Это специфический препарат-ингибитор протонной помпы с целенаправленной фармакодинамической активностью.

Активный ингредиент препарата Эзомепразол принадлежит к слабым основаниям – вещество накапливается и активируется в кислой среде выделительных каналов париетальных клеточных структур, где происходит ингибирование энзима H+K+АТФазы – кислотной помпы, а также ингибирование выработки кислоты.

trusted-source[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакокинетика

Всасывается препарат быстро, с достижением высоких концентраций на протяжении получаса после употребления дозировки. Полная биологическая доступность может составлять 90%. Связь с плазменными протеинами – 95%.

Одновременное употребление пищи снижает всасывание и замедляет усвоение Эзомепразол.

Метаболизм препарата проходит с участием цитохромной системы P450. Больший процент метаболизма находится в зависимости от CYP3A4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона – основного плазменного метаболита.

Длительность полувыведения – 60-90 минут. Соотношение плазменной концентрации и времени увеличивается при повторяющемся применении медикамента. Подобное увеличение зависит от дозировки Эзомепразол и провоцирует нелинейную зависимость при повторяющемся приеме.

Такая временная зависимость обусловлена понижением метаболических процессов первого прохождения, а также показателями системного клиренса вследствие угнетения энзима CYP2C19.

Активное вещество в полной мере выводится из кровотока в период между приемами очередных доз, без накапливания, при каждодневном приеме Эзомепразол 1 раз в день.

Наличие основных продуктов обмена не демонстрирует влияния на выработку сока желудка. Приблизительно 80% принятого количества препарата покидает организм с мочевой жидкостью, а остальное количество – с каловыми массами.

trusted-source[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Использование во время беременности

Лекарственный препарат Эзомепразол беременным и кормящим пациенткам не назначают, так как отсутствуют достоверная клиническая информация относительно безопасности предложенного препарата для плода и новорожденного малыша.

Противопоказания

  • при реакциях гиперчувствительности к ингредиентам лекарственного средства;
  • в сочетании с Нелфигавиром или Атазанавиром;
  • пациентам детского возраста (до 18 лет);
  • при беременности;
  • в период грудного кормления.

trusted-source[34], [35], [36]

Побочные действия

Терапия Эзомепразолом может сопровождаться:

  • понижением уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • аллергией, вплоть до анафилаксии;
  • отеками конечностей;
  • нарушением сна;
  • депрессией, расстройствами сознания;
  • боли в голове, усталость;
  • расстройство зрительной функции, слуха;
  • головокружение;
  • признаки бронхоспазма;
  • диспепсия, боли в области живота;
  • жажда;
  • желтуха, гепатит;
  • дерматит, кожные высыпания, зональное облысение;
  • боли в суставах и мышцах;
  • повышенная потливость.

trusted-source[37], [38], [39], [40]

Способ применения и дозы

Лицам, которым противопоказано внутреннее употребление препарата, может быть назначено парентеральное его введение в количестве от 20 до 40 мг ежедневно. При рефлюкс эзофагите принимают 40 мг Эзомепразола в день. При симптоматической терапии гастроэзофагеального рефлюксного заболевания назначают 20 мг медикамента ежедневно.

При язвах желудка и 12-перстной кишки, вызванных приемом нестероидных антивоспалительных средств, назначают стандартную дозировку – 20 мг ежедневно. В профилактических целях количество препарата не изменяют.

Длительность периода терапии Эзомепразолом определяется врачом и не бывает продолжительной.

После эндоскопической остановки желудочного кровотечения применяют 80 мг Эзомепразола в виде получасовой инфузии, после которой предполагается проведение продолжительного (72 ч) внутривенного вливания в количестве 8 мг в час.

После парентерального введения медикамента назначают средства, угнетающие выделение кислоты желудком – в частности, таблетки на основе эзомепразола.

trusted-source[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Передозировка

Информации о передозировке Эзомепразол предоставлено мало. Признаки передозировки могут соответствовать побочным проявлениям и возникают после перорального употребления более 280 мг препарата.

Специфический антидот не установлен.

Гемодиализ считается малоэффективным, и по этой причине при избыточном дозировании врачи ограничиваются симптоматическими и поддерживающими терапевтическими мероприятиями.

Взаимодействия с другими препаратами

Сниженная кислотность желудка при приеме Эзомепразол может повлиять на всасываемость препаратов, если процессы их усвоения зависят от степени кислотности. Замечено, что прием других лекарств, ингибирующих выработку кислоты, а также антацидов, провоцирует снижение всасывания Кетоконазола или Интраконазола в период терапии Эзомепразолом.

Эзомепразол в сочетании с медпрепаратами, метаболизирующими CYP2C19 (Диазепам, Фенитоин, Имипрамин) может спровоцировать повышение концентрации перечисленных лекарственных средств. Учитывая это, необходимо понижать их дозировку.

Совместный прием 30 мг Эзомепразол приведет к пониженному клиренсу субстрата Диазепам на 45%.

Совместный прием Эзомепразол приведет к увеличению концентрационного содержания Фенитоин в сыворотке крови у лиц с эпилепсией. Следует осуществлять контроль над количеством препарата в кровотоке в момент назначения или отмены Эзомепразол.

Прием Эзомепразол в сочетании с медпрепаратом Варфарин требует контроля качества свертываемости крови.

Сочетание с Вориконазолом и другими ингибиторами CYP2C19 и CYP3A4 может привести к повышению экспозиции активного компонента Эзомепразол больше чем в два раза, что, тем не менее, не требует коррекции дозировки медикамента.

trusted-source[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]

Условия хранения

Эзомепразол сохраняют при обычной комнатной температуре, вдали от детского доступа.

trusted-source[54], [55], [56], [57], [58]

Срок годности

Эзомепразол в виде лиофилизата сохраняют в заводской невскрытой упаковке до 2-х лет. Неиспользованный раствор Эзомепразол не подлежит хранению – его утилизируют.

trusted-source[59], [60], [61], [62], [63]

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса

Фармакологическое действие

Препараты ингибирующее протонный насос
Противоязвенные препараты

Код по МКБ-10

K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Производитель

Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд. для «М. Биотек Лтд.», Индия/Великобритания

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Эзомепразол переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник



Эзомепразол (Esomeprazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзомепразол

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой символа «f» на другой.

1 таб.
эзомепразола магния дигидрат43.4 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола40 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол — 6000, акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T 1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя C max в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Показания активных веществ препарата Эзомепразол

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).

У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).

Источник