Парацетамол для детей капсулы инструкция

Парацетамол для детей : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Прозрачная вязкая жидкость, розового цвета со сладким вкусом и характерным запахом малины.

Состав

действующее вещество: парацетамол;

5 мл сиропа содержат 120 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, глицерин, этанол 96%, сорбит (Е 420), ароматизатор малиновый (082.4), идентичный натуральному (пропиленгликоль, альфа-ионон, малиновый кетон, дамасценон, ацетоин, мальтол), Понсо 4R (Е 124), вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Код АТС N02B Е01.

Показания к применению

— Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (головная и зубная боль, невралгии, боли в мышцах).

— Повышенная температура тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к парацетамолу и к другим компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат);

— выраженные нарушения функции печени и почек (в том числе печеночная и почечная недостаточность);

— заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения);

— врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);

— детский возраст до 6 месяцев.

Меры предосторожности

Не следует превышать рекомендованную дозу. Не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

В случае превышения рекомендуемых доз немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного поражения печени.

Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.

Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.

Пациентов следует предупредить о немедленном обращении к врачу в случае превышения рекомендованных доз или появлении признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).

Максимальная продолжительность применения без консультации врача — 3 дня. Если признаки заболевания сохраняются или ухудшаются, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек, при доброкачественной гипербилирубинемии из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов препарата и передозировки.

При длительном применении препарата необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.

Пациентам с нарушением переносимости углеводов, например, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует применять препарат без консультации врача.

Поскольку препарат содержит такое вспомогательное вещество как сорбит, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может вызвать незначительный послабляющий эффект.

Лекарственное средство содержит этиловый спирт (в 5 мл сиропа — 125 мг 96 % этанола). Необходимо учитывать детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Препарат противопоказан к применению детям до 6 месяцев. Данная лекарственная форма применяется детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Источник

Парацетамол ЭКСТРАТАБ — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Парацетамол + Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

Состав

активные вещества — парацетамол — 0,5 г; аскорбиновая кислота — 0,15 г вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелло- за), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.

Допускается «легкая мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС) воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека поступает только с пищей.

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриме- тиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика:

Парацетамол. Абсорбция — высокая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 05-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 08 до 136 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затемс цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы — 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания:

Парацетамол ЭКСТРАТАБ применяют в качестве:

— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ в т.ч. грипп);

— обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной зубной боли) невоспалительного происхождения при невралгии боли в мышцах и суставах альгодисменорее.

Противопоказания:

Тяжелые заболевания почек печени в том числе почечная и/или печеночная недостаточность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность (I-III триместры) период лактации.

С осторожностью:

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера Дубина-Джонсона и Ротора).

Заболевания крови (тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз) сидеробластная анемия талассемия.

Гемохроматоз гипероксалурия мочекаменная болезнь.

Бронхиальная астма. Алкоголизм.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Детям от 6 до 12 лет — 1/2 таблетки максимальная суточная доза — 2 таблетки. Максимальная продолжительность лечения для детей — 3 дня.

Максимальная продолжительность лечения для взрослых — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего.

Побочные эффекты:

Парацетамол.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота очень редко — рвота диарея боль в эпигастральной области желтуха панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь кожный зуд крапивница ангионевротический отек).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия лейкопения.

Аскорбиновая кислота.

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Передозировка:

Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота рвота; анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после приема.

Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея тошнота раздражение слизистой оболочки ЖКТ метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспускание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.

Лечение: симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:

При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия ацетилсалициловая кислота ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза Терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин этанол барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола что приводит к накоплению парацетамола и соответственно повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола а также способствовать развитию острого панкреатита. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства содержащие парацетамол а также другие ненаркотические анальгетики.

Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства хинолинового ряда СаСl₂ салицилаты ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания:

Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ. При гипертермии продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков содержащих алкоголь а также принимать лицам склонным к злоупотреблению алкоголем.

Существуют данные о том что частое применение препаратов содержащих парацетамол приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 6 7 10 12 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник

Парацетамол (Paracetamol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Таблетки	1 таб.
парацетамол	500 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Парацетамол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Источник

Парацетамол детский

Лекарственная форма

Состав:

на один суппозиторий

Действующее вещество: парацетамол – 50,0-100,0 мг

Вспомогательное вещество: жир твердый (Витепсол (марки Н 15, W 35), Суппосир (марки ПA 15 ПAS 50)) – 1200,0-1150,0 мг

Описание

Суппозитории белого цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ: П02BE01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Точный механизм действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Длительность анальгетического действия – 4-6 ч, жаропонижающего – не менее 6 ч. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, противовоспалительного эффекта, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

При ректальном введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68-88 %): максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Парацетамол слабо связывается с белкам и плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (П-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.

Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч: общий клиренс 18 л /ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %); менее 5 % выводится в неизмененном виде.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Тульская Фармфабрика, 2020 Книга жалоб

Источник