Опыт применения Роаккутана в нашей Клинике

Опыт применения Роаккутана в нашей Клинике

Научные статьи

Роаккутан: лечение акне в нашей клинике

В исключительных случаях при тяжелых формах угревой сыпи, мы назначаем Роаккутан – препарат системного действия, который является производным витамина А.

С препаратом Роаккутан наша клиника работает более 24 лет. За эти годы пролечено более 1,5 тысяч больных угревой сыпью. В настоящее время Роаккутан для внутреннего применения – один из самых известных в мире препаратов для лечения самых сложных и тяжелых форм угревой сыпи. Это связано с его высокой эффективностью и стойким эффектом. Своевременное назначение Роаккутана — важный момент в профилактике рубцов, пятен, следов после угрей.

Препарат экономичен, цена на Роаккутан значительно дешевле затрат на длительное, только наружное лечения акне у дерматолога и косметолога. Отзывы о Роаккутане пациентов, которые прошли курс лечения препаратом и соблюдали рекомендации своих лечащих врачей всегда очень положительные. Отдаленный, стойкий эффект у 90% пациентов.

Наш опыт работы с Роаккутаном за эти годы был представлен на научных конференциях, публикациях в дерматологических и косметологических журналах.

Роаккутан: лечение акне в нашей клиники Подробнее.

Представляем вашему вниманию нашу статью об особенностях лечения Роаккутаном тяжёлых акне, представленную в научном журнале «Клиническая дерматология и венерология», 1,2003 г.

Изотретиноин (роаккутан) в лечении угревой сыпи

директор Клиники угрей и реабилитации кожи, Центра лечебной косметологии Даная

Представлены современные данные о патогенезе, клинике и терапии акне. Описаны основные критерии к назначению пероральной терапии акне. Показана высокая эффективность системных ретиноидов при всех формах угревой болезни. Ключевые слова: трудноизлечимые акне, системная терапия, изотретиноин.

ISOTRETINOIN (ROACCUTANE) IN TREATMENT OF ACNE RASH

Clinic of ance and skin reabilitation of Cosmetology Center «Danaya»

Update data concerning pathogenesis, clinical manifestations as well as treatment of acne are presented. The principal criteria for prescribing of oral methods of therapy in patients with acne are described. The authors have showed high effectiveness of systemic retinoids in all forms of acne disease. Key words: hardly treatable acne, systemic therapy.

В настоящее время возраст возникновения угревой сыпи изменился от среднего школьного к подростковому и даже к началу первого двадцатилетия жизни.

Угревую сыпь больше не следует трактовать просто как «подростковые прыщи». Теперь акне доставляют социальные и психологические неприятности не столько школьникам, сколько лицам, занятым трудовой деятельностью и получающим дальнейшее образование.

На международных конгрессах дерматологов проблеме акне, распространённости данного заболевания и современным способам лечения был посвящен не один сателлитный симпозиум. Cunliffe — известный ученый, много лет плодотворно работающий по проблеме угрей, — подчеркивает, что во всём мире акне стало не просто больше, а увеличилось количество трудноизлечимых форм. Может быть, сказывается ухудшение экологии в целом, снижение чувствительности известной патогенной флоры к антибиотикам и др.

В патогенезе акне имеют значение четыре взаимосвязанных фактора: патологический фолликулярный гиперкератоз, избыточное образование секрета сальных желез, размножение Propionibacterium acnes (P. acnes) и воспаление. Кроме этого, на характер и объём секреции сальных желез влияют андрогены, что также может играть важную роль в патогенезе акне.

У больных, страдающих угревой сыпью, значительно увеличивается образование кожного сала, что обычно коррелирует с тяжестью заболевания. Секрет сальных желез является субстратом для размножения P. acnes. При этом происходит липолиз кожного сала бактериальными липазами до свободных жирных кислот, которые, в свою очередь, способствуют воспалению и образованию комедонов.

У больных с акне P. acnes размножаются и играют ключевую роль в воспалительной фазе заболевания. Когда содержимое фолликула попадает в собственно кожу, возникает асептическое воспаление. В зависимости от локализации и распространённости воспаления формируются папулы, пустулы и кисты. В связи с вышеперечисленным для рациональной терапии угревой сыпи нам важно решить следующие основные задачи:

  • уменьшить влияние андрогенов на сальные железы,
  • снизить образование кожного сала,
  • уменьшить воспаление,
  • уменьшить количество P. acnes,
  • восстановить аномальную десквамацию фолликулярного эпителия.

Рациональное лечение основывается на правильной клинической оценке. Следует определить длительность течения акне, тяжесть и локализацию поражения.

Одно местное лечение может быть показано только при лёгких или средней тяжести невоспалительных акне, лёгких поверхностных воспалительных акне без образования рубцов, а также в качестве дополнения к пероральной терапии средней тяжести или тяжёлых акне.

Системная терапия обязательно сочетается с местной и показана для лечения больных средней тяжести и тяжёлыми акне, особенно в случае образования рубцов или склонности к психоэмоциональным расстройствам. Многолетний опыт показал, что самые тяжёлые формы угрей прекрасно излечиваются препаратом из класса ретиноидов — Роаккутаном. Клинический опыт показывает, что он может вызывать длительные ремиссии или излечение у большинства больных. Роаккутан уменьшает продукцию кожного сала на 80%. Отмечается значительное снижение комедогенеза и числа P. acnes в течение 4—8 недель от начала лечения.

С этим препаратом я познакомилась около 20 лет назад, ещё работая в Московском НИИ Косметологии МЗ РСФСР. По заданию Фармакологического комитета СССР с целью регистрации там проводились клинические испытания Роаккутана при лечении угревой сыпи. Результаты превзошли эффективность всех ранее изучаемых нами подобных препаратов. За эти годы пролечено более 1,5 тысяч больных угревой сыпью. Пожалуй, сейчас Роаккутан — один из самых известных в мире препаратов для лечения угревой сыпи, что связано с его высокой эффективностью и стойким эффектом. Лечение этим лекарственным средством требует от врача большого опыта, так как каждому пациенту подбирается индивидуальная доза в зависимости от тяжести, формы заболевания и веса на каждом этапе лечения. В процессе лечения врач корректирует дозу с учётом индивидуальной чувствительности к Роаккутану самого пациента. Под действием Роаккутана происходит значительное уменьшение сальных кист, то есть тех образований в коже, где локализуется воспаление. Этим объясняется стойкий клинический эффект после лечения, так как устраняются основные условия для размножения бактерий.

Когда Роаккутан только что появился, отбор больных зависел только от клинической тяжести акне. За последние несколько лет показания к применению Роаккутана при акне расширились. В литературе появились данные о безопасности и эффективности использования Роаккутана при менее тяжёлых формах акне. Критерии отбора больных с нетяжёлыми формами акне при лечении Роаккутаном следующие:

  • отсутствие эффекта или недостаточный эффект от традиционных антибиотиков
  • рецидив после традиционных антибиотиков
  • склонность к образованию грубых рубцов
  • себорея, обилие закрытых комедонов, атером
  • депрессивное состояние

Наряду с этим, основным показанием для назначения Роаккутана остаются тяжёлые формы: узелково-кистозная угревая сыпь, обширные поражения на лице, спине, груди.

Griffiths чётко определил показания к пероральной терапии среди больных акне. Они охватывают больных с умеренно выраженными и тяжёлыми формами заболевания, а также больных с лёгкими формами заболевания, которые тяжело переживают своё состояние или имеют затруднения в приёме на работу. По мнению автора, выбор лечения основывается, во-первых, на тяжести заболевания и, во-вторых, учитывается реакция на ранее проведённую терапию. Он считает, что при тяжёлой узелково-кистозной форме лечение должно начинаться с изоретиноина (Роаккутана) как можно раньше, так как эффект от антибиотикотерапии даже в больших дозах бывает незначительным.

Побочные действия Роаккутана хорошо известны. Независимо от тяжести угрей лечащий врач должен обговорить с больными возможные побочные реакции.

Роаккутан тератогенен. При назначении его женщинам детородного возраста необходимо исключить беременность за две недели до лечения. Но препарат длительно не задерживается в тканях, и поэтому через 1-2 месяца после окончания лечения Роаккутаном беременность не запрещается. Ошибочно мнение некоторых гинекологов и ряда других специалистов, которые не рекомендуют беременеть весь первый год после лечения Роаккутаном: уровень препарата в крови возвращается к физиологической норме уже через две недели после отмены препарата. А для мужчин Роаккутан в плане деторождения не имеет противопоказаний, так как не оказывает действия на сперматозоиды.

Все женщины детородного возраста, получающие Роаккутан, должны быть готовы к использованию контрацепции и, при необходимости, пройти обследование на беременность до начала приёма Роаккутана, а также подписать согласие, в котором подчёркнута важность избегать беременности в ходе лечения и в течение 4—6 недель после его окончания.

Побочные реакции со стороны кожи и слизистых (сухость, хейлит, реже конъюктивит, носовые кровотечения и др.) развиваются у всех больных, получающих Роаккутан. Их симптомы зависят от дозы и индивидуальной чувствительности. Поэтому некоторые больные с нетяжёлыми формами акне на фоне приёма небольших доз препарата могут и не отмечать этих реакций. Выраженность этих реакций является своеобразным маркёром для контроля за выбранной дозой в каждом конкретном случае и предполагает уменьшение или увеличение доз препарата в процессе лечения.

Жировой обмен. По данным разных авторов, небольшое повышение показателей печёночных проб наблюдается у 5—10% больных при лечении Роаккутаном. По нашим данным эти изменения носят временный характер и своевременная отмена препарата или просто уменьшение дозы, что мы делали чаще, возвращает биохимические показатели печени к норме.

Экономическая эффективность. Стоимость курса лечения Роаккутаном не всегда однозначно воспринимается не только пациентом, но и даже врачом. Но надо помнить о высокой эффективности препарата, его удивительно стойком эффекте при тяжёлых кистозных, атероматозных угрях, которые всегда считались хроническим рецидивирующим заболеванием. И здесь врач находится перед выбором: либо предлагает пациенту лечиться достаточно долго с последующими многочисленными косметическими процедурами для профилактики рецидива, проводить повторные курсы, в частности, антибиотикотерапии при обострениях заболевания, что, особенно при кистозных формах, почти неизбежно. При этой тактике лечения угревой сыпи без назначения Роаккутана суммарные затраты на лечение, растяну тое во времени, будут несомненно выше. Врачей в лечении Роаккутаном привлекает, конечно, и сам результат, так как они получают глубокое удовлетворение от эффекта лечения. Действительно, часто даже самыми сложными косметическими процедурами мы не можем получить такого эстетического эффекта. А главное — наблюдается клиническое излечение у подавляющего большинства пациентов. По данным разных авторов, процент эффективности очень высокий: от 65% до 95%.

От чего зависит эффективность лечения Роаккутаном, в частности, отдалённый клинический эффект. Во-первых, мы наблюдали, казалось бы, парадоксальную вещь: при тяжёлых формах угревой сыпи (кистозной, индуративно-абсцедирующей) клинический эффект получали более стойкий, чем при некоторых лёгких папуло-пустулёзных формах. Поэтому при поверхностных угревых элементах мы предпочитали не назначать Роаккутан. Большое значение в лечении этой формы угревой сыпи имеет санация сопутствующего у большинства больных демодекоза (метрогил желе, гель от угрей делекс-акне и др.), а также выявление и лечение сопутствующей патологии желудочно-кишечного тракта. Особое внимание при этом мы уделяли функции желчного пузыря, наличию лямблий и патогенной микрофлоры.

Во-вторых, получение стойкого эффекта, конечно, зависело и от дозировки препарата. Вероятно, ранние рецидивы угревой сыпи — через 1-2 месяца после отмены Роаккутана — говорят о неправильно рассчитанной его дозировке. Если пациент обратился вновь к врачу с обострением угрей позднее, через 6—12 месяцев, это ещё не говорит о неэффективности Роаккутана у данного больного. Здесь мы можем думать о формировании новых сальных кист за прошедший период, где вновь активизировалась микрофлора. В этих случаях одновременно с противовоспалительной терапией угревой сыпи мы проводили поиск так называемых подострых очагов хронического воспаления в области мочеполовой системы, носоглотки и других органов с последующей санацией их у соответствующих специалистов. Только после этого назначали второй курс Роаккутана, который в этом случае давал действительно стойкий клинический эффект.

Многолетний опыт использования нами Роаккутана показал, что препарат является эффективным средством для лечения различных форм угревой сыпи. Правильно назначенный препарат безопасен, не даёт тяжёлых побочных действий при длительном приёме. Побочные эффекты препарата дозозависимы и устраняются полностью при уменьшении дозировки препарата или его отмене.

Таким образом, Роаккутан рекомендован не только больным с тяжелыми формами заболевания, но и пациентам с менее тяжелыми акне, особенно при склонности к рубцеванию.

  • Не рекомендуется назначать суточную дозу выше 1 мг/кг.
  • Капсулы следует принимать во время еды.

Основные правила оптимальной дозировки

Источник

Роаккутан капсулы 10мг 30 шт.

Роаккутан капсулы 10мг 30 шт.

Роаккутан капсулы 10мг 30 шт.

Роаккутан капсулы 10мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Изотретиноин
  • Производитель: Каталент Германия Эбербах/Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд
  • Страна производства: Германия
  • Форма выпуска: капсулы
  • Категория: Лечение акне

Доставим в одну из 2354 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 8 //отображение меню отзывов
  • Отзывы 1
  • Аптеки

Инструкция по применению Роаккутан капсулы 10мг 30 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Состав

Одна капсула 10 мг содержит:

изотретиноин ? 10 мг;

соевых бобов масло ? 107.92 мг,

воск пчелиный желтый ? 7.68 мг,

соевых бобов масло гидрогенизированное ? 7.68 мг,

соевых бобов масло частично гидрогенизированное ? 30.72 мг;

оболочка капсулы: глицерол 85% ? 31.275 мг, желатин ? 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) ? 8.065 мг, краситель железа оксид красный (Е172) ? 0.185 мг, титана диоксид (Е171) ? 1.185 мг;

чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Фармакологическое действие

Ретиноид для системной терапии угревой болезни. Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Показания

— тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); — акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды один или два раза в день. Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения. Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела/сут. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2.0 мг/кг/сут. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 -150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока. Дозирование в особых случаях У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.

Побочные действия

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения. Со стороны ЦНС и психической сферы: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки. Со стороны органов чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан. Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты. Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия. В ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке. Со стороны ммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит. Постмаркетинговое наблюдение В ходе постмаркетингового наблюдения при применении Роаккутана описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел «Особые указания»).

Противопоказания

— печеночная недостаточность; — гипервитаминоз А; — выраженная гиперлипидемия; — сопутствующая терапия тетрациклинами; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 12 лет; — повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Особые указания

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента. Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Роаккутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста. В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата. Через несколько лет после применения Роаккутана для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска. Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потерe трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата. На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата исскуственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF. Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан. При терапии Роаккутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан. Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

Взаимодействие с другими препаратами

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано. Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Условия хранения

Срок годности 3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранитьпри температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Роаккутан — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер
П N013958/01

Торговое наименование
Роаккутан ® (Roaccutane ® )

Международное непатентованное название
Изотретиноин (Isotretinoin)

Химическое название
(2Z,4E,6E,8E)-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметил-1-циклогексен-1-ил)-2,4,6,8-нонатетраеноевая кислота

Лекарственная форма
Капсулы

Состав
Одна капсула 10 мг содержит:
активное вещество: изотретиноин — 10 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 107.92 мг, воск пчелиный желтый — 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное — 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное — 30.72 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% — 31.275 мг, желатин — 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) — 8.065 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.185 мг, титана диоксид (Е171) — 1.185 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Одна капсула 20 мг содержит:
активное вещество: изотретиноин — 20 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 215.84 мг, воск пчелиный желтый — 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное — 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное — 61.44 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% — 49.835 мг, желатин — 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) — 12.86 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.145 мг, титана диоксид (Е171) — 1.97 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Описание
Капсулы 10 мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсулы — однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непрозрачная, другая половина белая, непрозрачная; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсулы — однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения угревой сыпи

Код АТХ [D10BA01]

Фармакологическое действие
Ретиноид для системной терапии угревой болезни
Изотретиноин — стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия препарата Роаккутан ® еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан ® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика
Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cмакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.
Распределение
Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.
Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Cмин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.
Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.
Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью трансретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.
Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Повидимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан ® и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.
Выведение
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, повидимому, больше и равняется в среднем 29 часам.
Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан ® .

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.
Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания
Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов).
Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания
Беременность, период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами.
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (в том числе к сое).
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан ® .
Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.
Роаккутан ® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
— у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;
— она должна точно понимать и выполнять указания врача;
— она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Роаккутан ® в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
— она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
— она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
— она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан ® , во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
— у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
— она должна начинать лечение препаратом Роаккутан ® только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
— она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
— при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан ® , во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
— она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:
— у пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
— пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан ® , во время лечения и в течение месяца после его окончания;
— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность
В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:
До начала терапии:

Источник

Роаккутан: инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит
активное вещество — изотретиноин 20 мг,

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый, масло соевых бобов

гидрогенизированное, масло соевых бобов частично

гидрогенизированное, масло соевых бобов рафинированное, желатин, глицерин 85 %, карион 831 (сухое вещество), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), чернила печатные сухие2.

1 Состав Карион 83: cорбитол, маннитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный

2 Состав печатных чернил сухих: шеллак модифицированный (шеллак, этанол), железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль

Описание

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы, с одной половиной капсулы матовой коричнево-красного цвета, другой половиной – матовой белого цвета и маркировкой «ROA 20», выполненной печатными чернилами черного цвета.

Содержимое капсулы – однородная суспензия темно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ретиноиды для лечения угрей для системного применения

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основе данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. У больных с акне максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение
Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, и даже в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет 0,1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани человека недостаточно. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. Обнаружены и менее значимые метаболиты, в том числе, глюкурониды, однако их структура не установлена.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

После приема внутрь изотретиноина в моче и кале обнаруживаются примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизменного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, в среднем 29 часов.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.

Изотретиноин, активное вещество Роаккутана, представляет собой стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibaсterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Источник

Читайте также:  Сельскохозяйственная машина HUTER MK 11000
Поделиться с друзьями
Adblock
detector