Наличие препарата Зопиклон 7 5 СЛ

Содержание
  1. Снотворное зопиклон инструкция отзывы
  2. Зопиклон 7.5-СЛ
  3. Показания к применению
  4. Возможные аналоги (заменители)
  5. Действующее вещество, группа
  6. Лекарственная форма
  7. Противопоказания
  8. Как применять: дозировка и курс лечения
  9. Фармакологическое действие
  10. Побочные действия
  11. Особые указания
  12. Взаимодействие
  13. Наличие препарата Зопиклон 7.5-СЛ *
  14. Вопросы, ответы, отзывы по препарату Зопиклон 7.5-СЛ
  15. Зопиклон-лф 7,5мг : инструкция по применению
  16. Инструкция
  17. Состав
  18. Фармакотерапевтическая группа
  19. Способ применения и дозы
  20. Побочное действие
  21. Противопоказания
  22. Передозировка
  23. Меры предосторожности
  24. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  25. Условия хранения
  26. Зопиклон: инструкция по применению
  27. Состав
  28. Лекарственная форма
  29. Фармакологическая группа
  30. Фармакологические свойства
  31. Показания
  32. Противопоказания
  33. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  34. Особенности применения

Снотворное зопиклон инструкция отзывы

После барбитуратов и бензодиазепинов появилась новая группа быстро выводимых из организма снотворных средств («третьего поколения»), к которой относятся триазолодиазепины, имидазодиазепины и циклопирролоны. Примером последних является зопиклон. Химически он отличается от барбитуратов и бензодиазепинов, но обладает тем же фармакологическим действием — одновременно седативно-снотворным, противосудорожным, миорелаксантным и антиагрессивным.

Не будучи бензодиазепином, он тем не менее связывается с бензодиазепиновыми рецепторами в центральной нервной системе.

Зопиклон сходен по снотворному эффекту с нитразепамом (5—10 мг) и флуразепамом (15 и 30 мг). По-видимому, он способен вызывать зависимость, а его резкая отмена может привести к нежелательным последствиям. Передозировка зопиклона чревата быстрой потерей сознания.

а) Структура и классификация. Зопиклон продают в Европе под названием Imovane. Его переводной коэффициент равен 2,57: нмоль/л : 2,57 = нг/мл; 1 нг/мл х 2,57 = нмоль/л.

б) Применение. Зопиклон эффективен при лечении бессонницы и вызывает сон, сходный по характеру с индуцируемым темазепамом и триазоламом.

в) Источник. Зопиклон — это синтетический химический продукт.

г) Терапевтическая доза. Оптимальная доза зопиклона для большинства пациентов независимо от их возраста составляет, по-видимому, около 7,5 мг.

д) Токсичная доза. Взрослый человек выжил, приняв внутрь 30 мг зопиклона.

е) Летальная доза. Летальная доза не известна.

ж) Токсикокинетика отравления зопиклоном:

Всасывание. После приема внутрь зопиклон быстро всасывается. Его биодоступность при пероральном введении у человека близка к 80 %. Пиковая плазменная концентрация, составляющая 65 нг/мл (167 нмоль/л), достигается через 1,4 ч после приема дозы 7,5 мг. После дозы 15мг пиковая плазменная концентрация до 68 мг/мл наблюдалась через 9 ч. Период полувсасывания равен 0,27 ч. Примерно 5—38 % зопиклона связывается с белками плазмы, главным образом с сывороточным альбумином.

Распределение. Объем распределения зопиклона составляет 1,5 л/кг.

Выведение. Единственный биологически активный метаболит зопиклона, зопиклон-N-оксид, вероятно, действует вдвое слабее исходного лекарства. Его концентрация в крови падает до 3 нг/мл (7,71 нмоль/л) через 24 ч после введения. Сначала период полужизни лекарства составляет 2 ч, а впоследствии увеличивается до 6 ч. Зопиклон и его метаболиты выводятся из организма через 24—48 ч после приема последней дозы.
Зопиклон интенсивно метаболизируется печенью, и только 4—5 % его выводится с мочой в неизмененном виде. Плазменный клиренс составляет около 14 л/ч и не изменяется при гемодиализе.

з) Взаимодействие лекарственных средств. Когда вместе с зопиклоном принимают карбамазепин, всасывание обоих лекарств замедляется. На снотворное действие зопиклона могут влиять средства, изменяющие скорость опорожнения желудка. Алкоголь не влияет ни на плазменную концентрацию зопиклона, ни на его токсикокинетику.

Зопиклон

и) Беременность и лактация. Зопиклон выводится с грудным молоком. Отношение площадей под кривыми его концентрации в молоке и плазме равно примерно 0,6. Кинетика вещества в обеих средах сходна. Если допустить суточное потребление грудного молока на уровне 0,15 л/кг и 100 % его всасывание, средняя доза зопиклона, получаемая младенцем, составляет 1,4 % дозы, принятой его матерью на единицу массы ее тела.

к) Механизм действия. Зопиклон, как и некоторые другие вещества, не относящиеся к бензодиазепинам, связывается с бензодиазепи-новыми рецепторами в центральной нервной системе, хотя действует не на участок, занимаемый самими бен-зодиазепинами, а поблизости от него. На животных он оказывает выраженное противосудорожное, мио-релаксантное, антиагрессивное, седативно-снотворное и «противоконфликтное» действие.

л) Клиническая картина отравления зопиклоном:

Регулярное применение. Зопиклон может вызывать металлический привкус во рту. К другим отрицательным последствиям его применения относятся сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства и сонливость. После приема 7,5 мг зопиклона отмечались пугливость и трудности с концентрацией внимания.

Передозировка. Передозировка может привести к сонливости и потере сознания.

Абстиненция. Отмена зопиклона после регулярного применения в течение 3 нед иногда сочетается с «рикошетной» бессонницей. Распространенность абстинентных симптомов, по-видимому, низка, но сходна с наблюдаемой при использовании других седативно-снотворных средств.
Описана тенденция к развитию физической зависимости. После однократной дозы зопиклона возможно возобновление физикальных симптомов тяги к наркотикам.

Аналитические методы. Количественное определение зопиклона в сыворотке и моче проводят методом жидкостной хроматографии высокого разрешения. Его чувствительность соответствует плазменной концентрации 2 нг/мл и уровню в моче 200 нг/мл. У одной из модификаций этого метода предел выявления равен 15 нг/мл.

Уровни в крови. Женщина в возрасте 61 года приняла внутрь 187,5 мг зопиклона, что обусловило его сывороточную концентрацию 38 нг/мл. У мужчины в возрасте 34 лет, принявшего перорально 225 мг зопиклона, через 10, 12 и 14 ч после приема уровни лекарства в крови составляли соответственно 303, 196 и 163 нг/мл. У мужчины в возрасте 25 лет, принявшего внутрь 300 мг зопиклона, его максимальный плазменный уровень достигал 1600 нг/мл, а период полувыведения из плазмы соответствовал 3,5 ч.

Аномалии. Для электроэнцефалограммы характерно уменьшение низкочастотных альфа-волн. После приема внутрь примерно 127,5 мг зопиклона у пациента в возрасте 28 лет развилась выявляемая электрокардиографически предсердно-желудочковая блокада I степени. При передозировке отмечались гиперкалиемия, гипергликемия и гипербилирубинемия, хотя обычные дозы зопиклона, по-видимому, не влияют на щитовидную, печеночную и почечную функции.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Зопиклон 7.5-СЛ

Показания к применению

Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости — до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности — 3.75 мг. Длительность непрерывного применения — не более 1 мес.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Побочные действия

«Металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь).

При пробуждении — сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.

Особые указания

Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.

Взаимодействие

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Наличие препарата Зопиклон 7.5-СЛ *

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Зопиклон 7.5-СЛ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник

Зопиклон-лф 7,5мг : инструкция по применению

Инструкция

Состав

Каждая таблетка Зопиклон-ЛФ содержит: активное вещество: зопиклон — 7,5 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза моногидрат, Опадрай II (зеленый) (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, индигокармин алюминия гидроксид Е 132, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX: N05CF01

Фармакологические свойства

Зопиклон — снотворное средство, которое быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия.

Показания к применению

Читайте также:  Сигнализация ценмакс ст5 инструкция

Зопиклон применяется для лечения следующих проблем со сном у взрослых: трудности с засыпанием; ночные пробуждения; ранние пробуждения; тяжелые расстройства сна.

Зопиклон можно использовать для лечения как временной, так и хронической бессонницы. Однако Зопиклон не предназначен для ежедневного использования в течение длительного периода времени или для лечения депрессии.и.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы. Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день.

Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек: накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку у пациентов с нарушением функции печени может быть снижено выведение зопиклона, рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Доза 7,5 мг может быть применена с осторожностью только в исключительных случаях, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства.

Пациенты с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 7,5 мг.

Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Зопиклон не следует применять у детей младше 18 лет. Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей до 18 лет не установлена.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период понижения дозы.

Ситуативная бессонница (например, во время путешествия) — 2-5 дней, кратковременная бессонница — 2-3 недели.

В случае необходимости применения низкой дозы рекомендуется использование других лекарственных средств, содержащих, зопиклон.

Перед началом применения лекарственного средства пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, возможно связанной с прекращением применения лекарственного средства, пациент должен быть предупрежден о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо принять его. Но не следует применять двойную дозу лекарственного средства для замены пропущенной. Продолжать прием лекарственного средства следует согласно рекомендациям врача.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочное действие

Чаще всего наблюдаемая нежелательная реакция — горький или металлический вкус во рту. Другие возможные нежелательные реакции указаны далее. Их появление связано с индивидуальной чувствительностью, чаще наблюдаются в течение часа после применения, если пациент сразу не отправляется в постель и не засыпает.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

тяжелая дыхательная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

синдром ночных апноэ;

беременность и период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет;

редкая врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.

В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство.

При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства не назначаются как главные средства в лечении психозов.

Для уменьшения риска развития симптомов при отмене лекарственного средства лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска

наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные могут угнетать дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);

увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема зопиклона может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения зопиклоном не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять лекарственное средство рекомендуется постепенно.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

Феномен «отдачи«

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме можЬт возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства и информировать об этом пациента.

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;

при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста период полувыведения зопиклона может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность лекарственного средства можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно, потребуется коррекция дозы.

Читайте также:  Инструкция по применению Дифферин гель 0 1 30г

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу лекарственного средства уменьшают в 2 раза.

Во время лечения зопиклоном нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Тем не менее применение в период беременности не рекомендуется.

Пациентки должны быть предупреждены лечащим врачом о необходимости отмены: применения лекарственного средства, если они планируют беременность или подозревает о наступлении

При назначении лекарственного средства в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Период лактации

Зопиклон выделяется в материнское молоко. Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения лекарственного средства следует избегать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Из-за своих фармакологических свойств и способности воздействовать на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Риск развития психомоторных нарушений, включая способность управлять транспортными средствами, возрастает:

если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

при применении лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные;

при совместном применении зопиклона с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете ши недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты — увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС: производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Увеличен риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.

Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых индивидах.

В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80 %, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех лекарственных средств, которые метаболизируются под воздействием CYP ЗА4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизирует изофермент цитохрома Р450 s(CVP) ЗА4, при совместном, применении с ингибиторами CYP ЗА4, например, эритромицином, кларитромицином,, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром уровень зопиклона плазме может увеличиться..; При одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP ЗА4, например, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и зверобоем уровень зопиклона в плазме может уменьшиться. При одновременном применении с индукторами CYP ЗА4 может быть необходимо увеличение дозы зопиклона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Зопиклон: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона (в пересчете на 100% содержание зопиклона) — 7,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал картофельный; повидон, кремния диоксид коллоидный тальк магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные средства. Код ATХ N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный фармацевтическим классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от присущих для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показывают, что Зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика. Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет время приема, многократный прием и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%); связывания ненасыщаемой. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.

Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозировки.

Показания

Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Противопоказания

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

  • повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • дыхательной недостаточностью
  • синдромом апноэ во сне;
  • тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
  • миастенией;
  • аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь. П отенциюе седативный эффект бензодиазепинов и их производных. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер.

Рифампицин . Снижение концентрации в плазме крови и уменьшению эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. В случае необходимости может быть назначен другой снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Другие средства, подавляющие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Читайте также:  Котел твердотопливный стальной Маяк АОТ 12 Стандарт

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP) 3A4 изоэнзимы, поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут расти, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина как заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летальным исходом. Необходимо тщательно взвесить риск / польза применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и / или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Особенности применения

Оговорки. Это лекарственное средство содержит лактозу назад, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, а потому считается безопасным для таких пациентов.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно уменьшаться, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых период лечения Зопиклон не превышал 4 недели, не наблюдалось выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными с ними веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности.

Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, включая алкоголь, тревожность.

Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз и / или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы, возникающие реже: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть даже между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетной бессонница. Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначалось лечение бензодиазепинами или их производными.

Амнезия и нарушена психомоторная функция . В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

  • обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
  • бред, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы;
  • психическая заторможенность, легкая возбудимость;
  • эйфория, раздражительность;
  • антероградная амнезия;
  • внушаемость (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

  • аномальное поведение;
  • аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
  • автоматическая поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанная с этим поведение . У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения (когда пациент принял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как: управление транспортом во сне, приготовление и прием пищи, телефонные звонки — действия которых он не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции» ).

Риск кумуляции лекарственного средства . Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только в случае достижения стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или их производными пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, а потому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленного передозировки в их распоряжении должна находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы . Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также нужно предупредить о риске возникновения рикошетного бессонница, чтобы свести к минимуму развитие любого бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью . Хотя после длительного применения не было обнаружено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы качестве меры предосторожности (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Следует быть осторожными при назначении пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector