Меню

Модитен Депо инструкция по применению

Модитен Депо аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Модитен Депо по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Модитен Депо:Трифтазин
  • Самый популярный аналог Модитен Депо:Трифтазин
  • Классификация АТХ: Флуфеназин
  • Действующие вещества / состав: флуфеназин

Дешевые аналоги Модитен Депо

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Трифтазин 27 руб 17 грн
2 Этаперазин 322 руб

При расчетах стоимости дешевых аналогов Модитен Депо учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Модитен Депо

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Трифтазин 27 руб 17 грн
2 Этаперазин 322 руб
3 Трифтазин-Здоровье 46 грн
4 Вертинекс 11 грн
5 Фтазин

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Модитен Депо

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Модитен Депо цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Модитен Депо и узнать о наличии в аптеке поблизости

Источник

Модитен Депо — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Модитен ® Депо /Moditen Depo.

Международное непатентованное название:

Химическое название: 4-(3-[2-(трифторметил)фенотиазин-10-ил]пропил)-1пиперазин.

Лекарственная форма:

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: флуфеназина деканоата — 25 мг и вспомогательные вещества: бензиловый спирт и кунжутное масло.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета, может иметь слабый запах бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N05AB02]

Фармакологическое действие.
Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков — оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Флуфеназин полностью метаболизируется, преимущественно в печени, и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов не изучена. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более, чем на 90%. Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора медленно всасывается, накапливаясь в жировых депо, медленно высвобождается. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается приблизительно через 24 часа. Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Показания к применению
Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении. Профилактика обострений шизофрении.

  • Гиперчувствительности к флуфеназину, а также любому компоненту, входящему в состав препарата.
  • Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия).
  • Выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
  • Нарушения функции печени и системы крови.
  • Беременность, период лактации.
  • Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью
Алкоголизм (повышеная предрасположенность к гепатотоксичным реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Препарат не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5 — 1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в зависимости от ответа на лечение.
Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами из группы фенотиазинов, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).
Поддерживающая терапия: Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется 6 недель. Доза препарата не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.
Пациенты с выраженным возбуждением: лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно вводить 25 мг (1 мл) флуфеназина деканоата раствора для инъекций; последующие дозы при необходимости, корректируются.
Пациенты с «повышенным риском осложнений»: при известной гиперчувствительности к фенотиазинам или расстройствах, предрасполагающих к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для инъекций в эквивалентной дозе. Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение.
Дети 12 лет и старше: 6,25 — 18,75 мг в неделю, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 12,5 — 25 мг и назначают каждые 1-3 недели. Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако, известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели.
Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы — от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно постепенно повысить.

Побочные эффекты
Центральная нервная система (ЦНС): при лечении фенотиазинами чаще всего наблюдаются экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонический синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия. Как правило, экстрапирамидные симптомы обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений достаточно назначения антихолинергических или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.
Поздняя дискинезия синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения), мышц туловища и конечностей. Выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться.
Этот синдром проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для обнаружения этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.
Другие неврологические расстройства: при лечении нейролептиками описано развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). С НЗС может сочетаться лейкоцитоз, лихорадка, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушение функции печени и острая почечная недостаточность. Возможно развитие сонливости или спутанности сознания. Возможны изменения электроэнцефалограммы и уровня белка в спиномозговой жидкости; в редких случаях описан отек мозга.
Вегетативная нервная система: при лечении флуфеназином описаны ортостатическая гипертензия и колебания артериального давления.
Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотензия на фоне Модитен ® а Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит левартеренола битартрат для инъекций. Адреналин применяться НЕ ДОЛЖЕН, поскольку на фоне Модитен ® а Депо отмечается извращение реакции на адреналин с еще большим снижением артериального давления.
Также возможны тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во рту, головная боль и запор.
Как правило, эти нежелательные реакции проходят после снижения дозы или отмены препарата.
У ряда больных при лечении препаратом Модитен ® Депо возможны нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, атония мочевого пузыря, запор, непроходимость кишечника, тахикардия, набухание слизистой носа.
Метаболические и эндокринные расстройства: у части больных на фоне лечения Модитен ® ом Депо могут возникать изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин и изменения либидо у женщин.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит. Следует помнить о возможности возникновения анафилактических реакций. Могут развиваться бронхоспазм, ангионевротический отек (в том числе, гортани).
Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения. При развитии заболеваний слизистой рта, десен или горла или инфекции верхних дыхательных путей в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия должна быть отменена и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.
Нарушения функции печени: при лечении флуфеназином описано развитие холестатической желтухи, особенно в первые месяцы терапии. В таких случаях лечение должно быть прекращено. У некоторых больных на фоне приема флуфеназина отмечались изменения лабораторных показателей функции печени и клинические признаки гепатита.
Другие побочные эффекты: судорожные припадки, больным с судорожными припадками в анамнезе не следует назначать высокие дозы фенотиазинов. При длительном лечении может возникать лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ. При длительной терапии возможны пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискенензия, может развиться бессимптомная форма пневмонии.

Читайте также:  Перитол описание препарата инструкция по применению отзывы

Передозировка
Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерная седация, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.
При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку на фоне фенотиазинов отмечается извращенная реакция (еще большее снижение артериального давления). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств. Гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные трансфузии и форсированный диурез при отравлении препаратом Модитен ® Депо неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, угнетающие ЦНС/Алкоголь/Аналъгетики: на фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.
Трициклические антидепрессанты: фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов и фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и антимускариновый эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития при одновременном назначении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.
Ингибиторы АПФ/Тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.
Антигипертензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Бета-блокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и фенатиазина в плазме крови. Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.
Эпинефрин и другие адреномиметики: фенотиазины являются фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.
Леводопа: фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
Холинолитики/Антимускариновые средства: при введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. Антимускариновые эффекты потенцируются или пролонгируются.
Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.
Антидиабетические средства: фенотиазин вызывает декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.
Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.
Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
При использовании Модитен ® а Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновыми средствами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
При одноверменном применении бета-адреноблокаторов и фенатиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Особые указания
В связи с возможной перекрестной чувствительностью флуфеназин следует осторожно назначать больным с холестатической желтухой, дерматитами и другими аллергическими реакциями на производные фенотиазина. При проведении хирургических операций больным, принимающих высокие дозы Модитен ® а Депо, может развиться сильная гипотензивная реакция. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептков.
У некоторых больных при лечении флуфеназином возможно потенцирование эффекта холинолитиков, так как флуфеназин обладает антихолинергическим действием. Следует с осторожностью назначать препарат при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или другими нарушениями сердечнососудистой системы или с феохромоцитомой.
Препарат оказыват сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С в защищенном от света месте.
Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла.
При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ С.р.Л. Локалита Фонтана Дель Черазо, 03012 — Ананьи (Фрозинон), Италия.

Источник

Модитен депо : инструкция по применению

Описание

Прозрачный, маслянистый раствор желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Состав

1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства (производные фенотиазина с пиперазиновой структурой).

Код ATX: N05AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.

Модитен депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Период полувыведения флуфеназина после внутримышечной инъекции составляет от 2,5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента. Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Показания для применения

Лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.

Эффективность препарата Модитен депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают лекарства нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Способ применения и дозировка

Рекомендовано стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина.

Начальная доза составляет 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет). Препарат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную область.

Начало действия развивается в интервале 24-72 часа после приема, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 часов. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до четырех недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является дозировка от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин перорально.

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия.

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозировки; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендованы более низкие поддерживающая и первоначальная дозы препарата.

Препарат не рекомендован.

При повышении дозировки следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.

Путь введения: внутримышечно.

Если врач сочтет дозу препарата Модитен депо слишком низкой, то лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Побочное действие

Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 часов; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после приема малых доз и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния вводят внутривенно противопаркинсонический препарат — проциклидин.

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между вторым и пятым днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения меньших доз препарата при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности Модитен депо.

При тщательном подборе доз число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении высоких доз. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендовано прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно «маскирование» симптомов. Также отмечено, что «червеобразные» движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение артериального давления, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, то следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина перорально.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема высоких доз препаратов данного класса.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Читайте также:  Должностные обязанности кассира для резюме

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении умеренных и высоких доз препарата; пациенты сообщали о предшествующей сильной аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Известны случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые люди или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермия.

В редких случаях у пациентов, находившихся на терапии антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.

Гормональные эффекты фенотиазина включают в себя гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции антидиуретического гормона.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, вспомогательным веществам или другим фенотиазинам

Церебральный атеросклероз тяжелой степени

Тяжелая сердечная недостаточность

Тяжелые депрессивные состояния

Патологические изменения крови

Детский возраст до 18 лет

Передозировка

В случае экстрапирамидных нарушений эффективны пероральные и парентеральные антипаркинсонические препараты, такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендовано контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов внутривенно). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, так как адреналин еще в большей степени может понизить давление вследствие взаимодействия с фенотиазином.

Меры предосторожности

В следующих случаях применяют с осторожностью:

Нарушение сердечного ритма, заболевание сердца

Острое респираторное заболевание

Эпилепсия, состояния провоцирующие эпилепсию (например, алкогольный абстинентный синдром или повреждение мозга)

Пациенты, у которых выявлена гиперчувствительность к другим фенотиазинам

Закрытоугольная глаукома в персональном или семейном анамнезе

Пожилой возраст, особенно ослабленные пациенты или лица с риском гипотермии

Гипертрофия предстательной железы

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в том числе наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ обследование, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.

При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, проходящих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.

После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.

Психически больные пациенты, принимающие большие дозы фенотиазинов, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотонии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих средств или средств, успокаивающих центральную нервную систему.

Флуфеназин должен использоваться с осторожностью у пациентов, подверженных воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.

Нейролептические средства повышают уровень пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарств и опухолей молочной железы человека.

Как и в случае с любым препаратом фенотиазина, лечащий врач должен не упускать из виду вероятности “скрытой пневмонии” у пациентов, длительно получающих флуфеназин.

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, имеют небольшой повышенный риск смертности, по сравнению с теми, кто данное лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.

Беременность и лактация

Безопасность применения во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в течение третьего триместра беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.

Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует учитывать вероятность того, что препараты фенотиазина могут:

Усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этиловый спирт, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики.

Антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин.

Ослаблять/ухудшать: антипаркинсонический эффект леводопы; действие антисудорожных препаратов; метаболизм трициклических антидепрессантов; контроль диабета.

Потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов.

Взаимодействовать с литием.

Антихолинергический эффект может быть улучшен при помощи противопаркинсонических или других антихолинергических препаратов.

Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.

Флуфеназин метаболизируется через систему цитохрома Р450 2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изоформы Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, |3-блокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что вероятно может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.

Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.

Влияние флуфеназина на интервал QT вероятно усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.

Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, сильно увеличивает риск удлинения интервала QT, то сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.

Сопутствующий прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.

Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).

Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.

Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию. Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.

Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.

Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.

Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.

Одновременное применение фенотиазина и амфетаминовых/анорексических средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.

Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.

При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.

Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.

Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ исследований с использованием маркированной глюкозы.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре от 8 °C до 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Источник

Модитен Депо

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Модитен Депо, инструкция по применению (Способ и дозировка)
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

В 1 мл раствора флуфеназина деканоата 25 мг.

Форма выпуска

Масляный раствор для инъекций 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации, тревожность, раздражительность и бред. Действие Модитен Депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие, а также антидепрессивное и нормотимическое.

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении. Moдитен® Депо — препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях — до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

  • нервозыс нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
  • шизофрения (все формы);
  • параноидальные состояния;
  • маниакальное возбуждение, агрессивность;
  • галлюцинации;
  • страх, нервное напряжение;
  • депрессивно-ипохондрический синдром;
  • психозы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • нарушения сознания тяжелой степени;
  • феохромоцитома;
  • выраженная почечнаяили сердечная недостаточность;
  • интоксикация алкоголем, антидепрессантами, седативными, снотворными, наркотическимисредствами, транквилизаторами;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст до 12 лет.

Побочные действия

  • Часто встречаемые побочные реакции: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
  • Не часто: тахикардия, потливость, головная боль, ухудшение зрение, глаукома, заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря, гинекомастия, нарушения эрекции и менструального цикла.
  • Редко: гипертермия, мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит, крапивница, экзема, себорея, сонливость.
  • Очень редко: желудочковая тахикардия, астма, отек Квинке.
Читайте также:  Эксплуатация стиральной машины Индезит

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен Депо, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен Депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках, а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности.

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией, гипотермией, задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и комой.

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях — антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят Норадреналин.

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома, с гипотензивными средствами — ортостатического коллапса, с гепатотоксичными — поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС, отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов Парацетамол, Хлорамфеникол, ингибиторы моноаминоокесидазы, Дисульфирам, трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы.

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов.

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств.

Потенцирует действие антикоагулянтов, поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Адреналин нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином, отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Источник



Модитен Депо: инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: флуфеназин; 2- [4- [3- [2 (трифлуорометил) -10 Н -фенотиазин-10-ил] пропил] пиперазин-1-ил] этил деканоат.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета

Состав

1 ампула содержит флуфеназина деканоата 25 мг / мл;

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное (сезамовым).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство. Код ATC N05A B02.

Фармакологические свойства

Флуфеназина деканоат — нейролептик длительного действия; оказывает выраженное антипсихотическое действие, имеет активирующий и слабоседативний влияние.

Препарат Модитен Депо медленно всасывается после инъекции и затем гидролизуется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. При использовании препарата Модитен Депо для инъекций период полувыведения флуфеназина из плазмы составляет 2,5 — 16 недель, что подчеркивает важность индивидуального подбора и корректировки дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови у большинства больных означает, что для поддержания стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями 2 — 4 недели.

Показания

Модитен Депо применяется для лечения больных шизофренией, а также на параноидные психозы. Препарат в форме инъекций эффективен при лечении острых состояний, однако особую ценность проявляет как препарат для поддерживающей терапии хронических больных, в отношении которых нет уверенности, что они будут принимать предназначенное пероральное лечение, а также для больных, у которых при пероральном применении фенотиазины не всасываются в достаточном количестве.

Способ применения и дозы

Отбор режима инъекций рекомендуется проводить в больничных условиях. Рекомендуемые дозовые схемы для всех показаний приведены ниже.

(А) Больные, ранее не получавших пролонгированных препаратов флуфеназина.

Сначала вводят 0,5 мл раствора путем глубокой внутришньосидничнои инъекции (для больных старше 60 лет — 0,25 мл). Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотическое эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов. Необходимость последующей инъекции определяется реакцией больного на лечение в период между инъекциями. При поддерживающей терапии для снятия симптомов шизофрении на срок до 4 недель и более, возможно, достаточно однократной инъекции препарата.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта при минимальных побочных эффектах рекомендуется максимальная гибкость при подборе дозы препарата для большинства больных необходима поддерживающая доза составляет 0,5 — 4,0 мл, с интервалом между инъекциями 2 — 5 недель.

(б) Больные, ранее получавших пероральные препараты флуфеназина. Определение эквивалентной дозы пролонгированного флуфеназина невозможно из-за значительные различия индивидуальной реакции на лечение.

(в) Больные, ранее получали пролонгированные препараты флуфеназина. Больные, перенесшие рецидив заболевания после прекращения лечения пролонгированным препаратом флуфеназина, могут начинать лечение с применения той же дозы, которую они получали ранее, хотя частоту инъекций в первые недели лечения следует увеличить до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Больные пожилого возраста особенно подвержены экстрапирамидных расстройств, в связи с чем может потребоваться применение более низкой поддерживающей дозы и меньшей исходной дозы препарата (см. Выше).

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Примечание. В случае отсутствия постоянного врачебного наблюдения дозу не повышать. Следует отметить значительную вариабельность индивидуальной реакции больных препарат. Реакция на лечение антипсихотическим препаратом может быть замедленной. При отмены препарата рецидив симптоматики может носить неявный характер и происходить в течение нескольких недель или месяцев.

Побочное действие

Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это происходит в течение первых 24-48 часов, хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении малых доз. Возможно развития таких тяжелых побочных реакций, как окулогирные кризиса и опистотонуса. Эти эффекты быстро снимаются после введения антипаркинсонического препарата, например проциклидина.

Состояния, напоминающие паркинсонизм, могут развиваться между 2-м и 5-м днем ​​после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобные реакции можно уменьшить, снизив дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путем одновременного назначения противопаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или Проциклидин. Антипаркинсонические средства не стоит назначать как стандартные средства, так как существует потенциальная опасность усиления антихолинергических побочных эффектов, возникновения токсических состояний спутанности сознания, а также из-за нарушения терапевтической эффективности препаратов. При тщательном соблюдении дозировок количество больных, которым нужно принимать противопаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.

При длительном лечении или после прекращения лечения у некоторых больных могут наблюдаться поздние дискинезии , как и при лечении другими антипсихотическими препаратами. Риск таких состояний является более высоким у пожилых больных, которые получают более высокие дозы, особенно у женщин. Симптомы носят персистирующий и у некоторых больных, пожалуй, необратимый характер. Синдромы характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривление рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Эффективных методов лечения поздних дискинезий на сегодня не существует; противопаркинсонические препараты обычно не облегчают симптомов, связанных с этим синдромом. В случае появления указанных реакций рекомендуется отменить применение всех антипсихотических препаратов. При продолжении лечения, повышении дозы препарата или при переходе на другой антипсихотический препарат назван симптом может маскироваться. Сообщалось, что мелкие червеобразные движения языка иногда становятся предвестником этого симптома, поэтому прекращение лечения в это время может остановить развитие синдрома.

Как и при применении других фенотиазинов, эпизодически отмечаются: сонливость, летаргия, снижение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая гипотония, нарушения интеллектуальных функций, а также эпилептоидные нападения.

Применение препарата может нарушать умственные и физические способности, которые необходимы для управления автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов. Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось о транзиторную лейкопению и тромбоцитопению. Описанные совсем единичные случаи появления антиядерных антител и развития системной красной волчанки.

Иногда сообщалось о появлении желтухи. Возможны преходящие отклонения от нормы показателей функции печени при отсутствии желтухи. У больных, употребляющих флуфеназин внутрь в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение концентрации холестерина в сыворотке. Иногда после длительного применения высоких доз фенотиазина наблюдается аномальная пигментация кожи и появление зон помутнения в хрусталике глаза.

Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако о таких эффектах относительно флуфеназина не сообщалось. Эпизодически сообщалось о кожные высыпания.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к седативного или гипотензивного эффекта препарата.

Действие фенотиазинов на функцию сердца зависит от дозы. Конечно у больных, получавших умеренные или высокие дозы, наблюдались изменения в ЭКГ, сопровождавшиеся удлинением интервала QT и изменением зубца Т; эти эффекты исчезают при снижении дозы. У некоторых больных эти эффекты предшествовали серьезным аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, также отмечались после передозировки. Сообщалось о случаях неожиданной или невыясненной смерти госпитализированных больных, которые болели психозы и получали фенотиазины.

Фенотиазины могут вызвать нарушение терморегуляции. Известно о случаях тяжелой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными к гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается во время жаркой или влажной погоды или при одновременном приеме препаратов, нарушающих потоотделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.

Иногда сообщалось о развитии нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, лечившихся нейтролептикамы. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании с одним из таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезия и нарушения интеллектуальных функций; иногда это состояние прогрессирует в ступор или кому. Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитоза, повышением КФК, нарушением функции печени и острой почечной недостаточности. Если возникают такие побочные состояния, лечение нейролептиками необходимо немедленно прекратить и одновременно начать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемией, что может вызвать галакторею, гинекомастии и / или олиго- или аменорею.

Может происходить нарушение половой функции. Сообщалось о появлении набухания мягких тканей при лечении фенотиазинами.

Источник

Модитен депо инструкция по применению

Модитен депо : инструкция по применению

Описание

Прозрачный, маслянистый раствор желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Состав

1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства (производные фенотиазина с пиперазиновой структурой).

Код ATX: N05AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.

Модитен депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Период полувыведения флуфеназина после внутримышечной инъекции составляет от 2,5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента. Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Показания для применения

Лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.

Эффективность препарата Модитен депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают лекарства нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Способ применения и дозировка

Рекомендовано стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина.

Начальная доза составляет 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет). Препарат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную область.

Начало действия развивается в интервале 24-72 часа после приема, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 часов. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до четырех недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является дозировка от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин перорально.

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия.

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозировки; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендованы более низкие поддерживающая и первоначальная дозы препарата.

Препарат не рекомендован.

При повышении дозировки следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.

Путь введения: внутримышечно.

Если врач сочтет дозу препарата Модитен депо слишком низкой, то лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Побочное действие

Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 часов; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после приема малых доз и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния вводят внутривенно противопаркинсонический препарат — проциклидин.

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между вторым и пятым днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения меньших доз препарата при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности Модитен депо.

При тщательном подборе доз число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении высоких доз. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендовано прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно «маскирование» симптомов. Также отмечено, что «червеобразные» движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение артериального давления, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, то следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина перорально.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема высоких доз препаратов данного класса.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении умеренных и высоких доз препарата; пациенты сообщали о предшествующей сильной аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Известны случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые люди или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермия.

В редких случаях у пациентов, находившихся на терапии антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.

Гормональные эффекты фенотиазина включают в себя гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции антидиуретического гормона.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, вспомогательным веществам или другим фенотиазинам

Церебральный атеросклероз тяжелой степени

Тяжелая сердечная недостаточность

Тяжелые депрессивные состояния

Патологические изменения крови

Детский возраст до 18 лет

Передозировка

В случае экстрапирамидных нарушений эффективны пероральные и парентеральные антипаркинсонические препараты, такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендовано контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов внутривенно). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, так как адреналин еще в большей степени может понизить давление вследствие взаимодействия с фенотиазином.

Меры предосторожности

В следующих случаях применяют с осторожностью:

Нарушение сердечного ритма, заболевание сердца

Острое респираторное заболевание

Эпилепсия, состояния провоцирующие эпилепсию (например, алкогольный абстинентный синдром или повреждение мозга)

Пациенты, у которых выявлена гиперчувствительность к другим фенотиазинам

Закрытоугольная глаукома в персональном или семейном анамнезе

Пожилой возраст, особенно ослабленные пациенты или лица с риском гипотермии

Гипертрофия предстательной железы

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в том числе наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ обследование, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.

При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, проходящих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.

После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.

Психически больные пациенты, принимающие большие дозы фенотиазинов, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотонии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих средств или средств, успокаивающих центральную нервную систему.

Флуфеназин должен использоваться с осторожностью у пациентов, подверженных воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.

Нейролептические средства повышают уровень пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарств и опухолей молочной железы человека.

Как и в случае с любым препаратом фенотиазина, лечащий врач должен не упускать из виду вероятности “скрытой пневмонии” у пациентов, длительно получающих флуфеназин.

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, имеют небольшой повышенный риск смертности, по сравнению с теми, кто данное лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.

Беременность и лактация

Безопасность применения во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в течение третьего триместра беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.

Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует учитывать вероятность того, что препараты фенотиазина могут:

Усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этиловый спирт, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики.

Читайте также:  Мукофальк инструкция по применению Способ и дозировка

Антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин.

Ослаблять/ухудшать: антипаркинсонический эффект леводопы; действие антисудорожных препаратов; метаболизм трициклических антидепрессантов; контроль диабета.

Потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов.

Взаимодействовать с литием.

Антихолинергический эффект может быть улучшен при помощи противопаркинсонических или других антихолинергических препаратов.

Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.

Флуфеназин метаболизируется через систему цитохрома Р450 2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изоформы Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, |3-блокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что вероятно может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.

Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.

Влияние флуфеназина на интервал QT вероятно усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.

Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, сильно увеличивает риск удлинения интервала QT, то сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.

Сопутствующий прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.

Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).

Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.

Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию. Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.

Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.

Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.

Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.

Одновременное применение фенотиазина и амфетаминовых/анорексических средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.

Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.

При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.

Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.

Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ исследований с использованием маркированной глюкозы.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре от 8 °C до 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Источник

Модитен Депо: инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: флуфеназин; 2- [4- [3- [2 (трифлуорометил) -10 Н -фенотиазин-10-ил] пропил] пиперазин-1-ил] этил деканоат.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета

Состав

1 ампула содержит флуфеназина деканоата 25 мг / мл;

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное (сезамовым).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство. Код ATC N05A B02.

Фармакологические свойства

Флуфеназина деканоат — нейролептик длительного действия; оказывает выраженное антипсихотическое действие, имеет активирующий и слабоседативний влияние.

Препарат Модитен Депо медленно всасывается после инъекции и затем гидролизуется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. При использовании препарата Модитен Депо для инъекций период полувыведения флуфеназина из плазмы составляет 2,5 — 16 недель, что подчеркивает важность индивидуального подбора и корректировки дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови у большинства больных означает, что для поддержания стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями 2 — 4 недели.

Показания

Модитен Депо применяется для лечения больных шизофренией, а также на параноидные психозы. Препарат в форме инъекций эффективен при лечении острых состояний, однако особую ценность проявляет как препарат для поддерживающей терапии хронических больных, в отношении которых нет уверенности, что они будут принимать предназначенное пероральное лечение, а также для больных, у которых при пероральном применении фенотиазины не всасываются в достаточном количестве.

Способ применения и дозы

Отбор режима инъекций рекомендуется проводить в больничных условиях. Рекомендуемые дозовые схемы для всех показаний приведены ниже.

(А) Больные, ранее не получавших пролонгированных препаратов флуфеназина.

Сначала вводят 0,5 мл раствора путем глубокой внутришньосидничнои инъекции (для больных старше 60 лет — 0,25 мл). Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотическое эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов. Необходимость последующей инъекции определяется реакцией больного на лечение в период между инъекциями. При поддерживающей терапии для снятия симптомов шизофрении на срок до 4 недель и более, возможно, достаточно однократной инъекции препарата.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта при минимальных побочных эффектах рекомендуется максимальная гибкость при подборе дозы препарата для большинства больных необходима поддерживающая доза составляет 0,5 — 4,0 мл, с интервалом между инъекциями 2 — 5 недель.

(б) Больные, ранее получавших пероральные препараты флуфеназина. Определение эквивалентной дозы пролонгированного флуфеназина невозможно из-за значительные различия индивидуальной реакции на лечение.

(в) Больные, ранее получали пролонгированные препараты флуфеназина. Больные, перенесшие рецидив заболевания после прекращения лечения пролонгированным препаратом флуфеназина, могут начинать лечение с применения той же дозы, которую они получали ранее, хотя частоту инъекций в первые недели лечения следует увеличить до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Больные пожилого возраста особенно подвержены экстрапирамидных расстройств, в связи с чем может потребоваться применение более низкой поддерживающей дозы и меньшей исходной дозы препарата (см. Выше).

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Примечание. В случае отсутствия постоянного врачебного наблюдения дозу не повышать. Следует отметить значительную вариабельность индивидуальной реакции больных препарат. Реакция на лечение антипсихотическим препаратом может быть замедленной. При отмены препарата рецидив симптоматики может носить неявный характер и происходить в течение нескольких недель или месяцев.

Побочное действие

Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это происходит в течение первых 24-48 часов, хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении малых доз. Возможно развития таких тяжелых побочных реакций, как окулогирные кризиса и опистотонуса. Эти эффекты быстро снимаются после введения антипаркинсонического препарата, например проциклидина.

Состояния, напоминающие паркинсонизм, могут развиваться между 2-м и 5-м днем ​​после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобные реакции можно уменьшить, снизив дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путем одновременного назначения противопаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или Проциклидин. Антипаркинсонические средства не стоит назначать как стандартные средства, так как существует потенциальная опасность усиления антихолинергических побочных эффектов, возникновения токсических состояний спутанности сознания, а также из-за нарушения терапевтической эффективности препаратов. При тщательном соблюдении дозировок количество больных, которым нужно принимать противопаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.

При длительном лечении или после прекращения лечения у некоторых больных могут наблюдаться поздние дискинезии , как и при лечении другими антипсихотическими препаратами. Риск таких состояний является более высоким у пожилых больных, которые получают более высокие дозы, особенно у женщин. Симптомы носят персистирующий и у некоторых больных, пожалуй, необратимый характер. Синдромы характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривление рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Эффективных методов лечения поздних дискинезий на сегодня не существует; противопаркинсонические препараты обычно не облегчают симптомов, связанных с этим синдромом. В случае появления указанных реакций рекомендуется отменить применение всех антипсихотических препаратов. При продолжении лечения, повышении дозы препарата или при переходе на другой антипсихотический препарат назван симптом может маскироваться. Сообщалось, что мелкие червеобразные движения языка иногда становятся предвестником этого симптома, поэтому прекращение лечения в это время может остановить развитие синдрома.

Как и при применении других фенотиазинов, эпизодически отмечаются: сонливость, летаргия, снижение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая гипотония, нарушения интеллектуальных функций, а также эпилептоидные нападения.

Применение препарата может нарушать умственные и физические способности, которые необходимы для управления автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов. Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось о транзиторную лейкопению и тромбоцитопению. Описанные совсем единичные случаи появления антиядерных антител и развития системной красной волчанки.

Иногда сообщалось о появлении желтухи. Возможны преходящие отклонения от нормы показателей функции печени при отсутствии желтухи. У больных, употребляющих флуфеназин внутрь в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение концентрации холестерина в сыворотке. Иногда после длительного применения высоких доз фенотиазина наблюдается аномальная пигментация кожи и появление зон помутнения в хрусталике глаза.

Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако о таких эффектах относительно флуфеназина не сообщалось. Эпизодически сообщалось о кожные высыпания.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к седативного или гипотензивного эффекта препарата.

Действие фенотиазинов на функцию сердца зависит от дозы. Конечно у больных, получавших умеренные или высокие дозы, наблюдались изменения в ЭКГ, сопровождавшиеся удлинением интервала QT и изменением зубца Т; эти эффекты исчезают при снижении дозы. У некоторых больных эти эффекты предшествовали серьезным аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, также отмечались после передозировки. Сообщалось о случаях неожиданной или невыясненной смерти госпитализированных больных, которые болели психозы и получали фенотиазины.

Фенотиазины могут вызвать нарушение терморегуляции. Известно о случаях тяжелой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными к гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается во время жаркой или влажной погоды или при одновременном приеме препаратов, нарушающих потоотделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.

Иногда сообщалось о развитии нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, лечившихся нейтролептикамы. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании с одним из таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезия и нарушения интеллектуальных функций; иногда это состояние прогрессирует в ступор или кому. Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитоза, повышением КФК, нарушением функции печени и острой почечной недостаточности. Если возникают такие побочные состояния, лечение нейролептиками необходимо немедленно прекратить и одновременно начать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемией, что может вызвать галакторею, гинекомастии и / или олиго- или аменорею.

Может происходить нарушение половой функции. Сообщалось о появлении набухания мягких тканей при лечении фенотиазинами.

Читайте также:  Должностные обязанности кассира для резюме

Источник

Инструкция по применению МОДИТЕН ® ДЕПО (MODITEN ® DEPO)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Модитен депо
р-р д/инъекц. 25 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 405/94/99/04/10/12/15/17 от 27.03.2015 — Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, маслянистый, желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

1 мл
флуфеназина деканоат 25 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).

1 мл — ампулы темного стекла (5) — блистеры (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.

Модитен ® депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Т 1/2 флуфеназина после в/м инъекции составляет от 2.5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента.

Показания к применению

  • лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.

Эффективность препарата Модитен ® депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают препараты нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Режим дозирования

Рекомендуется стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Препарат вводят в/м, глубоко в ягодичную область.

Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина

Начальная доза составляет 0.5 мл, т.е. 12.5 мг; для пациентов старше 60 лет — 0.25 мл, т.е. 6.25 мг.

Начало действия развивается в интервале 24-72 ч после введения, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 ч. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до 4 недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является доза от 0.5 мл (12.5 мг) до 4 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин внутрь

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозы; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

При увеличении дозы следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Препарат обладает пролонгированным действием:

  • при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.

Если доза препарата Модитен ® депо оказывается недостаточной, лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен ® таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен ® депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендуется назначение препарата в более низкой начальной и поддерживающей дозе.

Не рекомендуется назначать препарат детям .

Побочные действия

Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 ч; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после применения препарата в низких дозах и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния в/в вводят противопаркинсонический препарат — проциклидин.

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между 2 и 5 днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения препарата в меньших дозах при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности препарата Модитен ® депо.

При тщательном подборе дозы число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении препарата в высоких дозах. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендуется прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно маскирование симптомов. Также отмечено, что червеобразные движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение АД, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения содержания холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина внутрь.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема препаратов данного класса в высоких дозах.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении препарата в умеренных и высоких дозах; пациенты сообщали о предшествующей тяжелой аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Известны случаи венозной тромбоэмболии, в т.ч. легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые пациенты или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермии.

В редких случаях у пациентов, получавших терапию антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов:

  • мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции АДГ.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в III триместре беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.

Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваних печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в т.ч. наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.

При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, получающих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.

После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.

Пациенты с психическими заболеваниями, принимающие фенотиазины в высоких дозах, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотензии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих или успокаивающих средств.

Флуфеназин следует применять с осторожностью у пациентов, подвергавшихся воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.

Нейролептические средства повышают концентрацию пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарственных средств и опухолей молочной железы человека.

Как и при применении любого препарата из группы фенотиазинов, не следует упускать из виду вероятности «скрытой пневмонии» у пациентов, длительно получающих флуфеназин.

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, получающих лечение антипсихотическими препаратами, повышается риск смертности, по сравнению с теми, кто такое лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.

Передозировка

Лечение:

  • симптоматическая терапия. В случае экстрапирамидных нарушений эффективны противопаркинсонические препараты (внутрь и парентерально), такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендуется контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов в/в). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, т.к. адреналин еще в большей степени может понизить АД вследствие взаимодействия с фенотиазином.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать вероятность того, что производные фенотиазина могут:

  • усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этанол, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики;
  • антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин;
  • ослаблять/ухудшать противопаркинсонический эффект леводопы, действие противосудорожных препаратов, метаболизм трициклических антидепрессантов, контроль диабета;
  • потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов;
  • взаимодействовать с литием.
Читайте также:  Эксплуатация стиральной машины Индезит

Антихолинергический эффект усиливается при одновременном применении с противопаркинсоническими или другими антихолинергическими препаратами.

Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.

Флуфеназин метаболизируется посредством изофермента CYP2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изофермента Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что, вероятно, может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.

Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.

Влияние флуфеназина на интервал QT, вероятно, усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.

Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, значительно увеличивает риск удлинения интервала QT, сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.

Одновременный прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.

Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).

Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.

Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию.

Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.

Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.

Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.

Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.

Одновременное применение фенотиазина и амфетаминов/анорексигенных средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.

Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.

При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.

Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.

Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ-исследований с использованием маркированной глюкозы.

Источник

Модитен Депо (Moditen Depo)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Модитен Депо

Раствор для в/м введения масляный 1 мл
флуфеназин деканоат25 мг

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания активных веществ препарата Модитен Депо

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам — по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста — по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.

При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к — по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет — по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше — по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — 10 мг, депо-формы — 100 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО — возможно повышение риска развития ЗНС.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Источник



Модитен® Депо

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/ 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — флуфеназина деканоат 25 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Moдитен® депо содержит активное вещество флуфеназин деканоат, эфир флуфеназина и декановой кислоты. Флуфеназин деканоат характеризуется постепенным гидролизом выделением активного флуфеназина, поступающего в кровь. Действие препарата развивается в течение 24 — 72 часов.

Флуфеназин деканоат метаболизируется в печени. Он выделяется с фекалиями и мочой.

Биологический период полувыведения составляет от 7 до 10 дней, и продлевается до 14.3 дней после повторных инъекций. Действие стандартной инъекции Moдитен® депо у больных психозом продолжается 15 — 35 дней. Устойчивое состояние достигается в течение 4 — 6 недель.

Фармакодинамика

Активное вещество Moдитен® депо является весьма мощным антипсихотическим фенотиазином, который относится к группе классических антипсихотических препаратов. Шизофрения связана с повышенной чувствительностью дофаминовых рецепторов. Moдитен® депо блокирует церебральные дофаминовые D2 и D1 рецепторы в большей степени, чем другие типичные антипсихотические препараты. Как и другие антипсихотические препараты, но в меньшей степени, Moдитен® депо также блокирует серотониновые рецепторы 5HT2 и 5HT1, адренергические альфа-1-рецепторы, Н1 гистаминовые рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены в меньшей степени, чем у некоторых других классических антипсихотических препаратов. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах (нигростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной), поэтому кроме клинической эффективности возможны также различные побочные явления, прежде всего экстрапирамидные расстройства и повышенная секреция пролактина.

Moдитен® депо является парентеральным фенотиазиновым препаратом в пролонгированной форме.

Важным преимуществом препарата Moдитен® депо является надежное лечение пациентов. Это особенно важно при амбулаторном лечении, так как больные психозом часто принимают лекарства не регулярно или даже отказываются от приема.

Показания к применению

— поддерживающее лечение и профилактика хронически протекающей

шизофрении и других психозов

Способ применения и дозы

Наиболее подходящие дозы и частоту приема следует подбирать индивидуально.

Обычная начальная доза Moдитен® депо составляет 12.5 — 25 мг. Последующие дозы и интервалы дозирования определяются индивидуально для каждого пациента. Обычно интервал дозирования составляет 15 — 35 дней. Если требуется назначить дозы более 50 мг, то следует постепенно увеличить дозировку на 12.5 мг. При этом однократная доза препарата не должна превышать 100 мг.

Пациентам, которые ранее не получали фенотиазины, сначала следует назначать непролонгированный препарат в инъекциях или Moдитен® в таблетках. При хорошей переносимости таблеток Moдитена® пациентами, их можно перевести на терапию инъекциями Moдитеном® депо. Начальная доза 12.5 мг назначается внутримышечно. При отсутствии выраженных побочных явлений через 5-10 дней можно назначить последующую дозу 25 мг. Затем доза корректируется индивидуально.

Если пациент уже получает фенотиазины, то можно заменить их на Moдитен® депо без предварительного лечения инъекциями короткого действия или таблетками Moдитена® Также назначается начальная внутримышечная доза в 12.5 мг для проверки переносимости пациентом Moдитен® депо и доза корректируется индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста обычно достаточно более низких доз препарата, то есть 3.125 до 6.25 мг.Дети и подростки 12-18 лет

Обычная начальная доза составляет 6.25 мг — 18.75 мг Moдитен® депо. Последующая доза и интервал дозирования определяется индивидуально. Обычно интервал дозирования составляет от 7 до 21 дней. При необходимости назначения более высоких доз, доза постепенно увеличивается на 6.25 мг. Однократная доза не должна превышать 25 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 0.5 мл/с) применяются более низкие дозы препарата.

Флуфеназин не следует применять при печеночной недостаточности или заболеваниями печени.

Инъекции должны ставиться глубоко в мышцу. Игла и шприц должны быть сухими.

Если врач считает, что доза Moдитен® депо слишком низкая, терапия может быть дополнена таблетками Moдитен® .

Раствор для инъекций не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до

Источник

Модитен Депо инструкция по применению

Модитен депо : инструкция по применению

Описание

Прозрачный, маслянистый раствор желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Состав

1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства (производные фенотиазина с пиперазиновой структурой).

Код ATX: N05AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.

Модитен депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Период полувыведения флуфеназина после внутримышечной инъекции составляет от 2,5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента. Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Показания для применения

Лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.

Эффективность препарата Модитен депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают лекарства нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Способ применения и дозировка

Рекомендовано стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина.

Начальная доза составляет 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет). Препарат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную область.

Начало действия развивается в интервале 24-72 часа после приема, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 часов. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до четырех недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является дозировка от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин перорально.

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия.

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозировки; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендованы более низкие поддерживающая и первоначальная дозы препарата.

Препарат не рекомендован.

При повышении дозировки следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.

Путь введения: внутримышечно.

Если врач сочтет дозу препарата Модитен депо слишком низкой, то лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Побочное действие

Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 часов; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после приема малых доз и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния вводят внутривенно противопаркинсонический препарат — проциклидин.

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между вторым и пятым днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения меньших доз препарата при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности Модитен депо.

При тщательном подборе доз число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении высоких доз. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендовано прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно «маскирование» симптомов. Также отмечено, что «червеобразные» движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение артериального давления, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, то следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина перорально.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема высоких доз препаратов данного класса.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении умеренных и высоких доз препарата; пациенты сообщали о предшествующей сильной аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Известны случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые люди или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермия.

В редких случаях у пациентов, находившихся на терапии антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.

Гормональные эффекты фенотиазина включают в себя гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции антидиуретического гормона.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, вспомогательным веществам или другим фенотиазинам

Церебральный атеросклероз тяжелой степени

Тяжелая сердечная недостаточность

Тяжелые депрессивные состояния

Патологические изменения крови

Детский возраст до 18 лет

Передозировка

В случае экстрапирамидных нарушений эффективны пероральные и парентеральные антипаркинсонические препараты, такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендовано контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов внутривенно). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, так как адреналин еще в большей степени может понизить давление вследствие взаимодействия с фенотиазином.

Меры предосторожности

В следующих случаях применяют с осторожностью:

Нарушение сердечного ритма, заболевание сердца

Острое респираторное заболевание

Эпилепсия, состояния провоцирующие эпилепсию (например, алкогольный абстинентный синдром или повреждение мозга)

Пациенты, у которых выявлена гиперчувствительность к другим фенотиазинам

Закрытоугольная глаукома в персональном или семейном анамнезе

Пожилой возраст, особенно ослабленные пациенты или лица с риском гипотермии

Гипертрофия предстательной железы

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в том числе наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ обследование, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.

При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, проходящих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.

После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.

Психически больные пациенты, принимающие большие дозы фенотиазинов, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотонии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих средств или средств, успокаивающих центральную нервную систему.

Флуфеназин должен использоваться с осторожностью у пациентов, подверженных воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.

Нейролептические средства повышают уровень пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарств и опухолей молочной железы человека.

Как и в случае с любым препаратом фенотиазина, лечащий врач должен не упускать из виду вероятности “скрытой пневмонии” у пациентов, длительно получающих флуфеназин.

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, имеют небольшой повышенный риск смертности, по сравнению с теми, кто данное лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.

Беременность и лактация

Безопасность применения во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в течение третьего триместра беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.

Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.

Читайте также:  Пакет гипотермический снежок инструкция по применению

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует учитывать вероятность того, что препараты фенотиазина могут:

Усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этиловый спирт, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики.

Антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин.

Ослаблять/ухудшать: антипаркинсонический эффект леводопы; действие антисудорожных препаратов; метаболизм трициклических антидепрессантов; контроль диабета.

Потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов.

Взаимодействовать с литием.

Антихолинергический эффект может быть улучшен при помощи противопаркинсонических или других антихолинергических препаратов.

Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.

Флуфеназин метаболизируется через систему цитохрома Р450 2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изоформы Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, |3-блокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что вероятно может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.

Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.

Влияние флуфеназина на интервал QT вероятно усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.

Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, сильно увеличивает риск удлинения интервала QT, то сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.

Сопутствующий прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.

Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).

Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.

Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию. Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.

Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.

Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.

Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.

Одновременное применение фенотиазина и амфетаминовых/анорексических средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.

Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.

При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.

Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.

Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ исследований с использованием маркированной глюкозы.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре от 8 °C до 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Источник

Модитен Депо: инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: флуфеназин; 2- [4- [3- [2 (трифлуорометил) -10 Н -фенотиазин-10-ил] пропил] пиперазин-1-ил] этил деканоат.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета

Состав

1 ампула содержит флуфеназина деканоата 25 мг / мл;

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное (сезамовым).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство. Код ATC N05A B02.

Фармакологические свойства

Флуфеназина деканоат — нейролептик длительного действия; оказывает выраженное антипсихотическое действие, имеет активирующий и слабоседативний влияние.

Препарат Модитен Депо медленно всасывается после инъекции и затем гидролизуется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. При использовании препарата Модитен Депо для инъекций период полувыведения флуфеназина из плазмы составляет 2,5 — 16 недель, что подчеркивает важность индивидуального подбора и корректировки дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови у большинства больных означает, что для поддержания стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями 2 — 4 недели.

Показания

Модитен Депо применяется для лечения больных шизофренией, а также на параноидные психозы. Препарат в форме инъекций эффективен при лечении острых состояний, однако особую ценность проявляет как препарат для поддерживающей терапии хронических больных, в отношении которых нет уверенности, что они будут принимать предназначенное пероральное лечение, а также для больных, у которых при пероральном применении фенотиазины не всасываются в достаточном количестве.

Способ применения и дозы

Отбор режима инъекций рекомендуется проводить в больничных условиях. Рекомендуемые дозовые схемы для всех показаний приведены ниже.

(А) Больные, ранее не получавших пролонгированных препаратов флуфеназина.

Сначала вводят 0,5 мл раствора путем глубокой внутришньосидничнои инъекции (для больных старше 60 лет — 0,25 мл). Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотическое эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов. Необходимость последующей инъекции определяется реакцией больного на лечение в период между инъекциями. При поддерживающей терапии для снятия симптомов шизофрении на срок до 4 недель и более, возможно, достаточно однократной инъекции препарата.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта при минимальных побочных эффектах рекомендуется максимальная гибкость при подборе дозы препарата для большинства больных необходима поддерживающая доза составляет 0,5 — 4,0 мл, с интервалом между инъекциями 2 — 5 недель.

(б) Больные, ранее получавших пероральные препараты флуфеназина. Определение эквивалентной дозы пролонгированного флуфеназина невозможно из-за значительные различия индивидуальной реакции на лечение.

(в) Больные, ранее получали пролонгированные препараты флуфеназина. Больные, перенесшие рецидив заболевания после прекращения лечения пролонгированным препаратом флуфеназина, могут начинать лечение с применения той же дозы, которую они получали ранее, хотя частоту инъекций в первые недели лечения следует увеличить до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Больные пожилого возраста особенно подвержены экстрапирамидных расстройств, в связи с чем может потребоваться применение более низкой поддерживающей дозы и меньшей исходной дозы препарата (см. Выше).

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Примечание. В случае отсутствия постоянного врачебного наблюдения дозу не повышать. Следует отметить значительную вариабельность индивидуальной реакции больных препарат. Реакция на лечение антипсихотическим препаратом может быть замедленной. При отмены препарата рецидив симптоматики может носить неявный характер и происходить в течение нескольких недель или месяцев.

Побочное действие

Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это происходит в течение первых 24-48 часов, хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении малых доз. Возможно развития таких тяжелых побочных реакций, как окулогирные кризиса и опистотонуса. Эти эффекты быстро снимаются после введения антипаркинсонического препарата, например проциклидина.

Состояния, напоминающие паркинсонизм, могут развиваться между 2-м и 5-м днем ​​после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобные реакции можно уменьшить, снизив дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путем одновременного назначения противопаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или Проциклидин. Антипаркинсонические средства не стоит назначать как стандартные средства, так как существует потенциальная опасность усиления антихолинергических побочных эффектов, возникновения токсических состояний спутанности сознания, а также из-за нарушения терапевтической эффективности препаратов. При тщательном соблюдении дозировок количество больных, которым нужно принимать противопаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.

При длительном лечении или после прекращения лечения у некоторых больных могут наблюдаться поздние дискинезии , как и при лечении другими антипсихотическими препаратами. Риск таких состояний является более высоким у пожилых больных, которые получают более высокие дозы, особенно у женщин. Симптомы носят персистирующий и у некоторых больных, пожалуй, необратимый характер. Синдромы характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривление рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Эффективных методов лечения поздних дискинезий на сегодня не существует; противопаркинсонические препараты обычно не облегчают симптомов, связанных с этим синдромом. В случае появления указанных реакций рекомендуется отменить применение всех антипсихотических препаратов. При продолжении лечения, повышении дозы препарата или при переходе на другой антипсихотический препарат назван симптом может маскироваться. Сообщалось, что мелкие червеобразные движения языка иногда становятся предвестником этого симптома, поэтому прекращение лечения в это время может остановить развитие синдрома.

Как и при применении других фенотиазинов, эпизодически отмечаются: сонливость, летаргия, снижение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая гипотония, нарушения интеллектуальных функций, а также эпилептоидные нападения.

Применение препарата может нарушать умственные и физические способности, которые необходимы для управления автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов. Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось о транзиторную лейкопению и тромбоцитопению. Описанные совсем единичные случаи появления антиядерных антител и развития системной красной волчанки.

Иногда сообщалось о появлении желтухи. Возможны преходящие отклонения от нормы показателей функции печени при отсутствии желтухи. У больных, употребляющих флуфеназин внутрь в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение концентрации холестерина в сыворотке. Иногда после длительного применения высоких доз фенотиазина наблюдается аномальная пигментация кожи и появление зон помутнения в хрусталике глаза.

Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако о таких эффектах относительно флуфеназина не сообщалось. Эпизодически сообщалось о кожные высыпания.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к седативного или гипотензивного эффекта препарата.

Действие фенотиазинов на функцию сердца зависит от дозы. Конечно у больных, получавших умеренные или высокие дозы, наблюдались изменения в ЭКГ, сопровождавшиеся удлинением интервала QT и изменением зубца Т; эти эффекты исчезают при снижении дозы. У некоторых больных эти эффекты предшествовали серьезным аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, также отмечались после передозировки. Сообщалось о случаях неожиданной или невыясненной смерти госпитализированных больных, которые болели психозы и получали фенотиазины.

Фенотиазины могут вызвать нарушение терморегуляции. Известно о случаях тяжелой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными к гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается во время жаркой или влажной погоды или при одновременном приеме препаратов, нарушающих потоотделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.

Иногда сообщалось о развитии нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, лечившихся нейтролептикамы. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании с одним из таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезия и нарушения интеллектуальных функций; иногда это состояние прогрессирует в ступор или кому. Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитоза, повышением КФК, нарушением функции печени и острой почечной недостаточности. Если возникают такие побочные состояния, лечение нейролептиками необходимо немедленно прекратить и одновременно начать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.

Читайте также:  Женская логика инструкция по применению Ярослава Самойлова

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемией, что может вызвать галакторею, гинекомастии и / или олиго- или аменорею.

Может происходить нарушение половой функции. Сообщалось о появлении набухания мягких тканей при лечении фенотиазинами.

Источник

Модитен Депо — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Модитен ® Депо /Moditen Depo.

Международное непатентованное название:

Химическое название: 4-(3-[2-(трифторметил)фенотиазин-10-ил]пропил)-1пиперазин.

Лекарственная форма:

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: флуфеназина деканоата — 25 мг и вспомогательные вещества: бензиловый спирт и кунжутное масло.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета, может иметь слабый запах бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N05AB02]

Фармакологическое действие.
Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков — оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Флуфеназин полностью метаболизируется, преимущественно в печени, и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов не изучена. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более, чем на 90%. Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора медленно всасывается, накапливаясь в жировых депо, медленно высвобождается. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается приблизительно через 24 часа. Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Показания к применению
Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении. Профилактика обострений шизофрении.

  • Гиперчувствительности к флуфеназину, а также любому компоненту, входящему в состав препарата.
  • Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия).
  • Выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
  • Нарушения функции печени и системы крови.
  • Беременность, период лактации.
  • Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью
Алкоголизм (повышеная предрасположенность к гепатотоксичным реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Препарат не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5 — 1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в зависимости от ответа на лечение.
Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами из группы фенотиазинов, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).
Поддерживающая терапия: Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется 6 недель. Доза препарата не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.
Пациенты с выраженным возбуждением: лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно вводить 25 мг (1 мл) флуфеназина деканоата раствора для инъекций; последующие дозы при необходимости, корректируются.
Пациенты с «повышенным риском осложнений»: при известной гиперчувствительности к фенотиазинам или расстройствах, предрасполагающих к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для инъекций в эквивалентной дозе. Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение.
Дети 12 лет и старше: 6,25 — 18,75 мг в неделю, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 12,5 — 25 мг и назначают каждые 1-3 недели. Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако, известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели.
Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы — от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно постепенно повысить.

Побочные эффекты
Центральная нервная система (ЦНС): при лечении фенотиазинами чаще всего наблюдаются экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонический синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия. Как правило, экстрапирамидные симптомы обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений достаточно назначения антихолинергических или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.
Поздняя дискинезия синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения), мышц туловища и конечностей. Выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться.
Этот синдром проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для обнаружения этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.
Другие неврологические расстройства: при лечении нейролептиками описано развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). С НЗС может сочетаться лейкоцитоз, лихорадка, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушение функции печени и острая почечная недостаточность. Возможно развитие сонливости или спутанности сознания. Возможны изменения электроэнцефалограммы и уровня белка в спиномозговой жидкости; в редких случаях описан отек мозга.
Вегетативная нервная система: при лечении флуфеназином описаны ортостатическая гипертензия и колебания артериального давления.
Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотензия на фоне Модитен ® а Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит левартеренола битартрат для инъекций. Адреналин применяться НЕ ДОЛЖЕН, поскольку на фоне Модитен ® а Депо отмечается извращение реакции на адреналин с еще большим снижением артериального давления.
Также возможны тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во рту, головная боль и запор.
Как правило, эти нежелательные реакции проходят после снижения дозы или отмены препарата.
У ряда больных при лечении препаратом Модитен ® Депо возможны нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, атония мочевого пузыря, запор, непроходимость кишечника, тахикардия, набухание слизистой носа.
Метаболические и эндокринные расстройства: у части больных на фоне лечения Модитен ® ом Депо могут возникать изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин и изменения либидо у женщин.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит. Следует помнить о возможности возникновения анафилактических реакций. Могут развиваться бронхоспазм, ангионевротический отек (в том числе, гортани).
Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения. При развитии заболеваний слизистой рта, десен или горла или инфекции верхних дыхательных путей в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия должна быть отменена и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.
Нарушения функции печени: при лечении флуфеназином описано развитие холестатической желтухи, особенно в первые месяцы терапии. В таких случаях лечение должно быть прекращено. У некоторых больных на фоне приема флуфеназина отмечались изменения лабораторных показателей функции печени и клинические признаки гепатита.
Другие побочные эффекты: судорожные припадки, больным с судорожными припадками в анамнезе не следует назначать высокие дозы фенотиазинов. При длительном лечении может возникать лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ. При длительной терапии возможны пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискенензия, может развиться бессимптомная форма пневмонии.

Передозировка
Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерная седация, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.
При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку на фоне фенотиазинов отмечается извращенная реакция (еще большее снижение артериального давления). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств. Гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные трансфузии и форсированный диурез при отравлении препаратом Модитен ® Депо неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, угнетающие ЦНС/Алкоголь/Аналъгетики: на фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.
Трициклические антидепрессанты: фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов и фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и антимускариновый эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития при одновременном назначении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.
Ингибиторы АПФ/Тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.
Антигипертензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Бета-блокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и фенатиазина в плазме крови. Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.
Эпинефрин и другие адреномиметики: фенотиазины являются фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.
Леводопа: фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
Холинолитики/Антимускариновые средства: при введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. Антимускариновые эффекты потенцируются или пролонгируются.
Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.
Антидиабетические средства: фенотиазин вызывает декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.
Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.
Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
При использовании Модитен ® а Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновыми средствами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
При одноверменном применении бета-адреноблокаторов и фенатиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Читайте также:  Мараславин Maraslavin инструкция по применению

Особые указания
В связи с возможной перекрестной чувствительностью флуфеназин следует осторожно назначать больным с холестатической желтухой, дерматитами и другими аллергическими реакциями на производные фенотиазина. При проведении хирургических операций больным, принимающих высокие дозы Модитен ® а Депо, может развиться сильная гипотензивная реакция. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептков.
У некоторых больных при лечении флуфеназином возможно потенцирование эффекта холинолитиков, так как флуфеназин обладает антихолинергическим действием. Следует с осторожностью назначать препарат при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или другими нарушениями сердечнососудистой системы или с феохромоцитомой.
Препарат оказыват сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С в защищенном от света месте.
Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла.
При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ С.р.Л. Локалита Фонтана Дель Черазо, 03012 — Ананьи (Фрозинон), Италия.

Источник

Модитен Депо

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Модитен Депо, инструкция по применению (Способ и дозировка)
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

В 1 мл раствора флуфеназина деканоата 25 мг.

Форма выпуска

Масляный раствор для инъекций 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации, тревожность, раздражительность и бред. Действие Модитен Депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие, а также антидепрессивное и нормотимическое.

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении. Moдитен® Депо — препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях — до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

  • нервозыс нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
  • шизофрения (все формы);
  • параноидальные состояния;
  • маниакальное возбуждение, агрессивность;
  • галлюцинации;
  • страх, нервное напряжение;
  • депрессивно-ипохондрический синдром;
  • психозы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • нарушения сознания тяжелой степени;
  • феохромоцитома;
  • выраженная почечнаяили сердечная недостаточность;
  • интоксикация алкоголем, антидепрессантами, седативными, снотворными, наркотическимисредствами, транквилизаторами;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст до 12 лет.

Побочные действия

  • Часто встречаемые побочные реакции: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
  • Не часто: тахикардия, потливость, головная боль, ухудшение зрение, глаукома, заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря, гинекомастия, нарушения эрекции и менструального цикла.
  • Редко: гипертермия, мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит, крапивница, экзема, себорея, сонливость.
  • Очень редко: желудочковая тахикардия, астма, отек Квинке.

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен Депо, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен Депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках, а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности.

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией, гипотермией, задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и комой.

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях — антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят Норадреналин.

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома, с гипотензивными средствами — ортостатического коллапса, с гепатотоксичными — поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС, отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов Парацетамол, Хлорамфеникол, ингибиторы моноаминоокесидазы, Дисульфирам, трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы.

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов.

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств.

Потенцирует действие антикоагулянтов, поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Адреналин нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином, отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Источник



Модитен® Депо

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/ 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — флуфеназина деканоат 25 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Moдитен® депо содержит активное вещество флуфеназин деканоат, эфир флуфеназина и декановой кислоты. Флуфеназин деканоат характеризуется постепенным гидролизом выделением активного флуфеназина, поступающего в кровь. Действие препарата развивается в течение 24 — 72 часов.

Флуфеназин деканоат метаболизируется в печени. Он выделяется с фекалиями и мочой.

Биологический период полувыведения составляет от 7 до 10 дней, и продлевается до 14.3 дней после повторных инъекций. Действие стандартной инъекции Moдитен® депо у больных психозом продолжается 15 — 35 дней. Устойчивое состояние достигается в течение 4 — 6 недель.

Фармакодинамика

Активное вещество Moдитен® депо является весьма мощным антипсихотическим фенотиазином, который относится к группе классических антипсихотических препаратов. Шизофрения связана с повышенной чувствительностью дофаминовых рецепторов. Moдитен® депо блокирует церебральные дофаминовые D2 и D1 рецепторы в большей степени, чем другие типичные антипсихотические препараты. Как и другие антипсихотические препараты, но в меньшей степени, Moдитен® депо также блокирует серотониновые рецепторы 5HT2 и 5HT1, адренергические альфа-1-рецепторы, Н1 гистаминовые рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены в меньшей степени, чем у некоторых других классических антипсихотических препаратов. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах (нигростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной), поэтому кроме клинической эффективности возможны также различные побочные явления, прежде всего экстрапирамидные расстройства и повышенная секреция пролактина.

Moдитен® депо является парентеральным фенотиазиновым препаратом в пролонгированной форме.

Важным преимуществом препарата Moдитен® депо является надежное лечение пациентов. Это особенно важно при амбулаторном лечении, так как больные психозом часто принимают лекарства не регулярно или даже отказываются от приема.

Показания к применению

— поддерживающее лечение и профилактика хронически протекающей

шизофрении и других психозов

Способ применения и дозы

Наиболее подходящие дозы и частоту приема следует подбирать индивидуально.

Обычная начальная доза Moдитен® депо составляет 12.5 — 25 мг. Последующие дозы и интервалы дозирования определяются индивидуально для каждого пациента. Обычно интервал дозирования составляет 15 — 35 дней. Если требуется назначить дозы более 50 мг, то следует постепенно увеличить дозировку на 12.5 мг. При этом однократная доза препарата не должна превышать 100 мг.

Пациентам, которые ранее не получали фенотиазины, сначала следует назначать непролонгированный препарат в инъекциях или Moдитен® в таблетках. При хорошей переносимости таблеток Moдитена® пациентами, их можно перевести на терапию инъекциями Moдитеном® депо. Начальная доза 12.5 мг назначается внутримышечно. При отсутствии выраженных побочных явлений через 5-10 дней можно назначить последующую дозу 25 мг. Затем доза корректируется индивидуально.

Если пациент уже получает фенотиазины, то можно заменить их на Moдитен® депо без предварительного лечения инъекциями короткого действия или таблетками Moдитена® Также назначается начальная внутримышечная доза в 12.5 мг для проверки переносимости пациентом Moдитен® депо и доза корректируется индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста обычно достаточно более низких доз препарата, то есть 3.125 до 6.25 мг.Дети и подростки 12-18 лет

Обычная начальная доза составляет 6.25 мг — 18.75 мг Moдитен® депо. Последующая доза и интервал дозирования определяется индивидуально. Обычно интервал дозирования составляет от 7 до 21 дней. При необходимости назначения более высоких доз, доза постепенно увеличивается на 6.25 мг. Однократная доза не должна превышать 25 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 0.5 мл/с) применяются более низкие дозы препарата.

Флуфеназин не следует применять при печеночной недостаточности или заболеваниями печени.

Инъекции должны ставиться глубоко в мышцу. Игла и шприц должны быть сухими.

Если врач считает, что доза Moдитен® депо слишком низкая, терапия может быть дополнена таблетками Moдитен® .

Раствор для инъекций не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до

Источник