Мелаксен : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелатонин 3 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, глазурь фармацевтическая, спирт изопропиловый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны таблетки.

Фармакологическая группа

Психолептиков. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Мелатонин.

Код АТХ N05C Н01.

Фармакологические свойства

Мелатонин является натуральным гормоном, который вырабатывается шишковидной железой и близкий по структуре к серотонину. Физиологически секреция мелатонина возрастает после наступления темноты, достигая максимума между второй и четвертой часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон — бодрствование.

Действие мелатонина на МТ1-, МТ2-, МТЗ-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) привлекаются к регуляции циркадных ритмов и сна.

С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичным бессонницей, которым более 55 лет.

Абсорбция мелатонина при пероральном применении является полной у взрослых и, возможно, уменьшенной до 50% у пациентов пожилого возраста. Кинетика мелатонина является линейной в диапазоне 2-8 мг. Биодоступность составляет 15%. T max достигается через 3:00. Скорость абсорбции и С max зависит от еды (присутствие пищи задерживает абсорбцию мелатонина). In vitro связывание мелатонина с плазменным протеином составляет примерно 60%. Метаболизм происходит в печени. Экскреция метаболитов завершается в пределах 12:00 после приема. Быстро выводится из организма (Т 1/2 составляет 3,5-4 часа). Выводится с мочой (89% метаболитов в виде сульфатных и глюкоронидних конъюгатов 6-гидроксимелатонину и 2% в неизмененном виде).

Показания

Лечение первичной бессонницы, характеризующееся нарушением качества сна у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

Выраженное нарушение функции почек, нарушение функции печени, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказано одновременное применение ингибиторов МАО, ГКС, циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций препаратов, вводимых параллельно.
• Мелатонин НЕ индуцирует CYP1A ферменты in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Поэтому маловероятно, что в результате воздействия мелатонина на CYP1A ферменты взаимодействие между мелатонином и другими активными веществами была значительной.
• Метаболизм мелатонина главным образом опосредуется CYP1A-ферментами. Поэтому возможны взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами в результате их воздействия на CYP1A ферменты.
• Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и 2С19 цитохрома Р450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина с помощью ингибирования его метаболизма.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают циметидин — ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
• Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают эстрогены, например, контрацептивы или заместительную гормонотерапию, в условиях которой уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.
• CYP1A2 ингибиторы, такие как хинолины, могут способствовать усилению действия мелатонина.
• CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
• В литературе имеется значительное количество данных относительно влияния адренергических агонистов-антагонистов, опиатных агонистов-антагонистов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на эндогенную секрецию мелатонина. Не было исследовано, влияют эти активные вещества динамические или кинетические эффекты Мелаксен ® и, наоборот, проявляет он на них свое влияние.

• Не следует употреблять алкоголь с Мелаксен ® , поскольку алкоголь уменьшает снотворный эффект препарата.
• Мелаксен ® может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепинових снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. В клинических исследованиях получены четкие доказательства временной фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через 1:00 после совместного применения. Одновременное применение приводило к большему, по сравнению с одним золпидемом, нарушение внимания, памяти и координации.
• Мелаксен ® в исследованиях применяли вместе с тиоридазином и имипрамином — активными веществами, влияющие на центральную нервную систему. В одном случае не было выявлено существенных фармакокинетических взаимодействий. Однако совместное применение с Мелаксеном® приводило к увеличенному по сравнению с одним имипрамином, ощущение заторможенности и к затруднению при выполнении задач, а также по сравнению с одним тиоридазином, усиление чувства «тумана в голове».
• Мелаксен ® несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином. Не рекомендуется применять с нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Мелаксен ® усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.
• Лекарства, уменьшающие активность витамина 6 , ингибируют синтез мелатонина в триптофан-серотонин-мелатониновому цикле. К ним относятся пероральные контрацептивы, эстрогены, гидралазин, петлевые диуретики, пеницилламин, теофиллин. Бензодиазепины вызывают энзимная ингибирование мелатонина. Изониазид повреждает метаболизм витамина 6 , ограничивая синтез мелатонина.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать яркого света. Больным такие редкие наследственные болезни как непереносимость галактозы, дефицит лактазы LAРР или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать препарат. С осторожностью назначать при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Препарат может вызвать сонливость.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется применять беременным женщинам. Не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Мелатонин вызывает сонливость, поэтому его не следует применять при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать внутрь взрослым по 1 таблетке в сутки, за 1-2 часа до сна и после еды. Курс лечения составляет 3 недели.

Не применять детям и подросткам, потому что недостаточно информации о безопасности и эффективности применения препарата.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки.

В случае передозировки возможны усиление побочных реакций. Полное выведение препарата из организма наблюдается через 12:00 после приема. ОСОБЫЕ. Специального лечения не требуется.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение.

Со стороны метаболизма и питания: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, тревожность; изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее просыпание, повышенное либидо, подавленное настроение, депрессия, дисфория (особенно у пациентов с депрессией).

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, утренняя сонливость обморок, ухудшение памяти, рассеянность внимания, нарушение качества сна, мечтательное состояние, летаргия, синдром беспокойных ног, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, увеличенное слезотечение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела, головокружение.

Сосудистые нарушения: гипертензия, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в верхней части живота, боли в животе, запоры, сухость во рту рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, диарея, дискомфорт в животе, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия; рост активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонения от данных лабораторных тестов.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, отеки, ангионевротический отек, отек рта, языка, язвы ротовой полости, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, пузырьки слизистой оболочки, язвы языка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость, дерматит, сыпь, экзема эритема сыпь, чешется; зуд сухость кожи; поражения ногтей; ночная потливость; псориаз.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях; артрит, мышечные спазмы, боли в шее, ночные судороги.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: симптомы менопаузы, приапизм, простатит, галакторрея.

Общие нарушения и состояние места введения: астения, боль в груди, усталость, боль, жажда.

Заболевания почек и мочевых путей : глюкозурия, протеинурия полиурия, гематурия, никтурия.

Другие нарушения: увеличение массы тела, электролитные изменения крови, лабораторные изменения.

Источник

Мелаксен — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: МЕЛАКСЕН

МНН или группировочное название: мелатонин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N05CН01

Характеристика препарата
Мелаксен – химический аналог биогенного амина Мелатонина. Химическая формула N-ацетил-5-метокситриптамин. Молекулярная масса 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.

Фармакологические свойства
Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза). Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными).
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.
Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.
Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени – других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.
Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полностью адсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий период полувыведения.

Показания к применению

• в качестве снотворного средства
• в качестве адаптогена для нормализации биологических ритмов.

Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома. Аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность и период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым по ½-1 таблетке за 30-40 минут перед сном один раз в день.
Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30–40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день.

Побочное действие
Возможны аллергические реакции на компоненты препарата, отеки в первую неделю приема. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость.

Передозировка
При случайной передозировке: промывание желудка, симптоматическая терапия. Усиление выраженности побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-блокаторов. Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.
Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином.

Особые указания
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой.
По 30 или 60 таблеток в белый флакон из полиэтилена высокой плотности с завинчивающейся полиэтиленовой крышкой и предохранительным клапаном из фольги. На флакон наклеивают этикетку, флакон затягивают полиэтиленовой пленкой и вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 12 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ. По одному или два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре 10-30°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Источник

Мелаксен : инструкция по применению

• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •
• Лекарственные взаимодействия •

• Особые указания •
• Беременность •
• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: мелатонин 3 мг,

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Мелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень (до 60%), где происходит его гидроксилирование и коньюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина. Мелатонин имеет короткий период полувыведения — 30-50 мин. Выводится почками в виде метаболитов. Незначительная часть мелатонина (около 10%) экскретируется в неизменном виде.

Фармакодинамика

Мелатонин является основным гормоном эпифиза.
Основная функция мелатонина заключается в переработке информации о внешней освещенности для последующей регуляции биологических (суточных) циркадных ритмов. При понижении интенсивности световой стимуляции сетчатки глаза синтез мелатонина возрастает, следовательно, максимальные его количества продуцируются ночью.
Основным физиологическим эффектом мелатонина является торможение секреции гонадотропинов и, в меньшей степени, кортикотропина, тиреотропина, соматотропина.
Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами (Mel IA, IB, IC). Они обнаружены в значительных количествах в супрахиазматических ядрах, в сетчатке глаза, в паравентрикулярном ядре таламуса, переднем гипоталамусе, в половых железах, в лимфоцитах.
Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении).
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.
Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.
Не вызывает привыкания и зависимости.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по ½ -1 таблетке за 30-40 мин перед сном один раз в день. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.

Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день (6 мг в сутки).

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами, циклоспорином, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС.

Особые указания

При приеме Мелаксена ® необходимо избегать яркого освещения.

Беременность

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия, что обусловлено влиянием мелатонина на репродуктивную систему.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель
Юнифарм, Инк., США

Владелец регистрационного удостоверения
Юнифарм, Инк., США

Источник

Инструкция по применению

Регистрационный номер: П-8-242 № 015325/01 от 29.08.08 г.

Торговое название препарата: МЕЛАКСЕН

МНН: мелатонин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой 3 мг.

Состав: Активное действующее вещество — Мелатонин, 3 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; оболочка: тальк, шеллак, изопропанол.

Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделенной риской с одной стороны таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕКАЯ ГРУППА. Адаптогенное средство.

КОД АТХ: N05CM17

Характеристика препарата:

Мелаксен — химический аналог биогенного амина Мелатонина. Химическая формула N-ацетил-5-метокситриптамин. Молекулярная масса 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы эпифиза. Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомотивной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными).

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.

Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени – других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.

Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью адсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий период полувыведения.

В качестве снотворного средства.

В качестве адаптогена для нормализации биологических ритмов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома. Аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым принимать по ½-1 таблетке за 30-40 минут перед сном один раз в день. Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны аллергические реакции на компоненты препарата, отеки в первую неделю приема. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При случайной передозировке: промывание желудка, симптоматическая терапия. Усиление выраженности побочных эффектов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Усиливает эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-блокаторов. Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.

Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Форма выпуска

По 12 или 24 таблетки в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ. По одному или два блистера вместе с инструкцией по применению помешают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре 10-30°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Источник