Меню

Лизиноприл действующие вещества

Лизиноприл: когда назначают, побочный эффект

Лизиноприл: когда назначают, побочный эффект

Лизиноприл – типичный представитель ингибиторов АПФ, которые снижают ангиотензина II. Длительный прием препарата уменьшает гипертрофию миокарда и артериальных стенок.

Лизиноприл: действующие вещества

Название препарата идентично его действующему веществу — лизиноприла дигидрату. Отдельно можно встретить препарат под другими торговыми названиями. Как правило, его стоимость под другими названиями существенно выше.

В качестве вспомогательных компонентов различными производителями могут использоваться:

крахмал кукурузы или прежелатинизированный;

кремния диоксид коллоидный;

Выпускается препарат в форме продолговатых таблеток белого цвета. Ее края округлены, по центру находится риска. Каждая таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг действующего вещества. Фасуют лекарство по 10 таблеток в блистере. Упаковка содержит 30 доз (3 блистера).

Как работает Лизиноприл

Средство действует на ренин-ангиотензиновую систему работы сердца, мешая дилатации левого желудочка. В то же время наблюдается снижение нагрузки на миокард. Вещество уменьшает давление в капиллярах легких, а также в периферических сосудах. При лечении Лизиноприлом увеличивается толерантность сердечного миокарда к повышению нагрузок. Кроме того, усиливается активность ренила в плазме.

После приема разовой дозы первый положительный эффект наступает спустя 50-60 минут. Проявление терапевтического действия усиливается в течение 7 часов, и сохраняется в сутки. Терапия, продолжающаяся в течение нескольких недель, позволяет достичь максимально возможного гипотензивного эффекта.

Прием пищи не мешает всасыванию активного вещества, в то же время и не способствует ему. Поэтому, прием лекарства не зависит от времени еды. Абсорбция Лизиноприла достигает 25%. Молекулы препарата слабо связываются с белками крови. Полувыведение наступает спустя 12 часов. Вещества выводятся почками в неизменном виде. Метаболитов Лизиноприл не образует.

Лизиноприл от чего назначают

Название препарата говорит о том, что он относится к так называемой группе «прилов», действие которых в первую очередь направлено на снижение артериального давления в борьбе с гипертонией. Тем не менее, назначить лечение Лизиноприлом врач может и в других случаях:

при хронической сердечной недостаточности;

при остром инфаркте миокарда, не сопровождающемся артериальной гипотензией;

для борьбы с нефропатией диабетической этиологии как первого, так и второго типа.

при артериальной гипертензии.

Самостоятельное употребление препарата недопустимо. Дозу, периодичность приемов и длительность курса лечения определяет только врач.

Противопоказания к назначению Лизиноприла

Противопоказаниями к использованию Лизиноприла является беременность и период кормления грудью. Если будущая мама страдает от гипертонии, ее состояние контролируется в условиях стационара. Высокое давление в таких случаях корректируется безопасными дозами диуретиков.

Если замена препарата при кормлении грудью невозможна, обязательно следует перевести ребенка на искусственное вскармливание или кормление донорским молоком.

Источник

Лизиноприл-OBL — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

лизиноприла дигидрат 2,723 мг в пересчете на лизиноприл 2,5 мг, или лизиноприла дигидрат 5,445 мг в пересчете на лизиноприл 5 мг, или лизиноприла дигидрат 10,89 мг в пересчете на лизиноприл 10 мг, или лизиноприла дигидрат 21,78 мг в пересчете на лизиноприл 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, г кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление артериальное давление (АД) преднагрузку давление в легочных капиллярах вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения артериального давления (АД).

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается;. из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25% но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии Для лечения больных принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата а также к другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе в том числе и от применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной маль-абсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение Лизиноцрила при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД] почечная недостаточность гиперкалиемия гипоплазия костей черепа] внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии.

Лизиноцрил проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации то грудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи предпочтительно в одно и то же время.

При артериальной гипертензии больным не получающим другие гипотензивные средства назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это неосуществимо то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов) так как может возникнуть выраженное снижение АД.

Читайте также:  Дулоксента инструкция по применению

При реноваскулярной гипертензии иди других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 25-5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД функции почек содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу продолжая строгий врачебный контроль следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того что лизиноприл выделяется через почки начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек уровня калия натрия в сыворотке крови.

Источник

Лизиноприл-ВЕРТЕКС

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. и от применения других ингибиторов АПФ);

— наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69R); азотемия; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность; аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате диареи, рвоты); применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли; у пациентов пожилого возраста; одновременное применение с препаратами калия, диуретиками, другими гипотензивными средствами, НПВП, препаратами лития, антацидами, колестирамином, этанолом, инсулином, другими гипогликемическими препаратами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами золота, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Доза подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).

Средняя суточная поддерживающая доза 20 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном эффекте возможно одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл-ВЕРТЕКС. Если это невозможно, то начальная доза данного ингибитора АПФ не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

Фармакологическое действие

Лизиноприл-ВЕРТЕКС — это ингибитор АПФ, уменьшающий образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Препарат уменьшает альбуминурию.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко — брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитоиения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания, угнетение функции костного мозга.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. Под контролем врача рекомендуется применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Применение препарата может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при периферической недостаточности кровообращения, возникшей вследствие гипонатриемии и гиповолемии, применение препарата может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

С осторожностью следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином — повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект препарата усиливается.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сутки, эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие препарата. НПВП, в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим. Замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

Этанол усиливает действие лизиноприла.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник

Все о лизиноприле: применение, показания и форма выпуска

Лизиноприл — медпрепарат, широко применяемый для лечения и предотвращения разнообразных кардиоваскулярных патологий, огромным достоинством которого является способность улучшать качество и продлить жизнь пациента.

Ингибиторы АПФ способны снизить риск развития коронарных событий или уменьшить их последствия у больных с гипертонией, сахарным диабетом II типа и недостаточностью кровообращения, вызванной дисфункцией миокарда.

Инструкция по применению Лизиноприла

Препарат ЛизиноприлВ процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.

В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

  • различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной НС;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
  • простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.
Читайте также:  Как самостоятельно устранить неисправности радиостанции рации в автомобиле

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

  • взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
  • стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
  • увеличивает секрецию норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
  • самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

Класс Препарат Биодоступность натощак/во время еды Путь выведения Связь с белками плазмы Кратность приема (в сутки)
Класс I (липофильные) Каптоприл 75%/35% Печень – 10% Почки – 90% 25-30% 3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) Квинаприл 38%/38% Печень – 50% Почки – 50% 97% 2
Периндоприл 65%/65% Печень – 10% Почки – 90% 20% 2
Эналаприл 60%/60% Печень – 10% Почки – 90% 50% 2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) Рамиприл 60%/60% Печень – 40% Почки – 60% 75% 1
Фозиноприл 36%/36% Печень – 50% Почки – 50% 95% 1-2
Класс III (гидрофильные) Лизиноприл 25%/25% Почки – 100% 5% 1

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

  • стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
  • распад брадикинина;
  • блокирование выработки альдостерона;
  • вазодилятация (расширение) артериол и вен;
  • коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • уменьшение задержки Na почками;
  • предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
  • снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K + и Mg + в плазме);
  • нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
  • способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантный эффект;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

Последствия артериальной гипертензии

  • первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
  • хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
  • острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
  • предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
  • инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).

Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.

Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания к назначению Лизиноприла:

  1. Абсолютные:
    1. Беременность и период грудного вскармливания.
    2. Билатеральное сужение почечных артерий.
    3. Отек Квинке.
    4. Первичный гиперальдостеронизм.
    5. Непереносимость или аллергия к любому из составляющих препарата.
    6. Тяжелый стеноз аортального и митрального клапанов.
    7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
    8. Анурия.
    9. Артериальная гипотензия (САТ ниже 70 мм.рт.ст.).
    10. Кардиогенный шок.
  2. Относительные:
    1. Диффузная соединительнотканная патология (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартриты, склеродермия).
    2. Гиповолемия.
    3. Совместное использование с калийсохраняющими диуретиками (Верошпирон).
    4. Гиперкалиемия.
    5. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
    6. Детский возраст.

При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.

Возможные побочные реакции:

  1. Артериальная гипотензия (часто – «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения тела, сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения; У больных с ОИМ в течение 24 часов от начала приступа возможно развитие АВ-блокады II-III степени, кардиогенного шока.
  2. Острая почечная недостаточность, дизурические проявления, анурия, отеки.
  3. Ослабление сексуального влечения, гинекомастия.
  4. Сухой навязчивый кашель, отдышка, снижение бронхиальной проходимости, синдром «обожжённого языка».
  5. Несварение, дискомфорт эпигастральной области, тошнота, ухудшение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
  6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (с возможным смертельным исходом), крапивница, аутоиммунные реакции.
  7. Снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
  8. Нарушение сна, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
  9. Двоение в глазах, чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Аналоги Лизиноприла

Оригинальный Лизиноприл имеет доступную цену, но на рынке все же представлено множество дженериков (аналогов препарата из разных стран-производителей).

Заменители (синонимы) Лизиноприла в России

  • Лизиноприл-Ратиофарм;
  • Диротон (Венгрия);
  • Диропресс (Германия, Словения);
  • Ирузид (Хорватия);
  • Ко-Диротон (Польша, Венгрия);
  • Лизигамма (Германия);
  • Рилейс-Сановель (Турция);
  • Скоприл (Македония);
  • Экватор (Венгрия, Россия).

Лизиноприл выпускается в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг.

Также на рынке представлено множество медикаментов с комбинацией Лизиноприла с другими группами гипотензивных веществ:

  • с Амлодипином (Экватор, Тенлиза);
  • с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H,HL, Лизоретик);
  • с Индопамидом (Диротон-Плюс).

Подобные комбинации созданы с целью упростить режим приема, сократить количество таблеток, что повышает вероятность систематического использования медпрепарата.

Выводы

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ пролонгированного действия, имеющим высокую эффективность. Медпрепарат считается «золотым стандартом» в терапии гипертонической болезни и недостаточности кровообращения (вместе с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами Ca 2+ каналов). Комбинированное использование Лизиноприла и Индапамида понижает вероятность повторных эпизодов ишемического инсульта на 29%, а внутричерепного кровоизлияния на 50%.

Стоит помнить, что выход на плато антигипертензивного эффекта наступает не ранее 10-14 дней от начала лечения.

Перед использованием препарата нужно внимательно прочесть инструкцию! Лизиноприл нельзя принимать без назначения врача, а также самостоятельно заменять его на аналог.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник



Лизиноприл (20 мг, Биохимик ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) – 5 мг, 10 мг, 20 мг.

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат , повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, дозировкой 5 мг, 10 мг — с фаской, дозировкой 20 мг – с фаской и риской.

Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через

гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия –

через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения,

стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)

— острый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими показателями в первые сутки)

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией)

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка) в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина Начальная доза

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

Побочные действия

Очень часто ( ≥ 10%)

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

Источник