Меню

Кларитромицин 250мг 14 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Кларитромицин 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Кларитромицин 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Кларитромицин 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, фото №1

  • Код Товара: 62016
  • Дозировка: 250 мг
  • Фасовка: N14
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: уп. контурн. яч.
  • Производитель: Рафарма
  • Завод-производитель: Рафарма (Россия)
  • Действующее вещество: Кларитромицин
  • Дозировка: 250 мг
  • Фасовка: N14
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: уп. контурн. яч.
  • Производитель: Рафарма
  • Завод-производитель: Рафарма(Россия)
  • Действующее вещество: Кларитромицин

Инструкция по применению Кларитромицин 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится активное вещество: кларитромицин — 250 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой. 14 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Кларитромицин — антибиотик группы макролидов — подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. При приеме внутрь кларитромицин метаболизируется с образованием основного метаболита 14гидроксикларитромицина, который обладает такой же или на 1-2 порядка меньшей (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробной активностью, чем неизмененное вещество.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами — инфекции верхних отделов дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит и синусит). инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, бактериальная пневмония). инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к макролидам.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожная сыпь, головная боль.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином отмечено повышение содержания последних в плазме крови.

Дозировка

Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 250 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости кларитромицин можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 5-14 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: максимально быстро промыть желудок, назначить симптоматическую терапию.

Источник



Кларитромицин (250 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – кларитромицин – 250 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

Оболочка: опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132), алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104)).

Описание

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01F A09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность.

Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 ч. Cвязывается с белками плазмы крови 50%. Образует концентрационное депо в желчном пузыре с последующим постепенным высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг – 1- 3 ч. После приёма внутрь 20 % от принятой дозы метаболизируется при участии цитохрома Р450 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизменённого препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизменённого препарата и его метаболита в плазме составляют 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; а период полувыведения – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % – в неизменённой форме, остальное – в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком с бактериостатическим действием. Кларитромицин связывается с 50s-субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза белков бактерий.

Ингибирует синтез белка в микробной клетке; в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие на грамположительные микроорганизмы, в том числе Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. К кларитромицину также чувствительны: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.); грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Neisseria spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и микобактерии, за исключением Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая:

— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

— инфекции верхнего отдела дыхательных путей (острые стрептококковые фарингиты, ларингиты, тонзиллиты, синуситы), острый средний отит;

— инфекции кожи и мягких тканей (стрептодермии и стафилодермии, включая фолликулит, фурункулез, импетиго, рожистое воспаление);

— распространенные или локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— в схемах комбинированной эрадикации H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы

Кларитромицин таблетки 250 мг и 500 мг принимаются внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычно рекомендуемая дозировка таблеток Кларитромицина для взрослых:

— при пневмонии, вызванной S. pneumoniae и M. pneumoniae, по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней

— при отите, фарингите и тонзиллите по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней

— при остром гайморите и синусите по 500 мг два раза в день (утром и вечером) в течение 14 дней

— при обострении хронического бронхита, вызванного S. pneumoniae и M. catarrhalis, по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней

— при обострении хронического бронхита, вызванных H. influenzae, доза может быть увеличена до 500 мг через 12 часа в течение от 7 до 14 дней

— при инфекционно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней.

Лечение диссеминированного микобактериального комплекса у пациентов с ВИЧ- инфекцией должно продолжаться по мере присутствия клинических или микробиологических признаков инфекции. Лечение других микобактериальных инфекций должно проводиться на усмотрение врача.

Кларитромицин может комбинироваться с другими антибактериальными средствами.

Дозы при эрадикации H. pylori , ассоцированной язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Обычно рекомендуемая доза Кларитромицина по 500 мг два раза в день, назначают в комбинации с другим антибактериальным препаратом и с ингибитором протонной помпы или с ингибитором Н2–гистаминовых рецепторов в течение 7 — 14 дней.

Дозировка при почечной недостаточности

При наличии тяжелой почечной недостаточности у взрослых с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин – доза должна быть снижена в 2 раза или в 2 раза должен быть увеличен интервал между приемами.

Длительность приема не должна превышать 14 дней.

Побочные действия

Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выражены и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: более 10% — очень частые, 1-10% — частые, 0,1-1% — нечастые

Читайте также:  Косметика представленная в видео

— дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса

— тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея

— отклонение от нормы функциональных тестов печени

— кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, эозинофилия

— анорексия, снижение аппетита

— головокружение, сонливость, тремор

— вертиго, ухудшение слуха, звон в ушах

— удлинение интервала QT, экстрасистолы, ощущение сердцебиения

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

— холестаз, гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ

— зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь

— мышечные спазмы, миалгия

— недомогание, лихорадка, астения, боль в груди, озноб, повышенная утомляемость

— повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в сыворотке крови

— колхициновая токсичность (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности).

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении). Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней.

— псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма

— психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения

— судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия, парестезия.

— пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия

— острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов

— печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха

— рабдомиолиз (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно c другими лекарственными препаратами, которые связаны с развитием рабдомиолиза (такими как статины, фибраты, колхицин или алопуринол), миопатия

— почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи

На протяжении клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.

Были очень редкие сообщения об увеите, главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.

Пациенты с нарушением иммунной системы.

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Не часто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2 – 3 % пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в крови.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата

— одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), эрготамин или дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ловастатин, симвастатин (в связи с повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз)

— мидазолам для перорального применения

— одновременный прием тикагрелором или ранолазином

— гипокалиемия (риск увеличения интервала QT)

— пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

— пациенты, имевшие в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)

— одновременное применение колхицина и Р-гликопротеина или сильного ингибитора CYP3A4 пациентам с почечной или печеночной недостаточностью

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий данного взаимодействия.

Сопутствующее применение цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола с Кларитромицином может привести к нарушению сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и torsade de pointes).

Одновременное применение препарата Кларитромицин и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с признаками острого эрготизма, что может проявляться вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику Кларитромицина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности препарата Кларитромицин. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A Кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и препарата Кларитромицин может привести к повышению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — ожидаемый терапевтический эффект Кларитромицина может быть не достигнут.

Этравирин: действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть возможность применения альтернативных Кларитромицину лекарственных препаратов.

Флуконазол: изменения дозы Кларитромицина не требуется.

Ритонавир: применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышается на 31 %, Cmin — на 182 % и AUC – на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна, уменьшения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30 –60 мл/мин, необходимо снизить дозу Кларитромицина на 50 % (до максимальной дозы — 1 таблетка Кларитромицина в день); при клиренсе креатинина

Источник

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения
Читайте также:  Овощерезка протирка Лэпсе Гамма 5А

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник

Кларитромицин 250 инструкция детям

Рассмотрено применение кларитромицина в педиатрической практике. Даны общая характеристика препарата, рекомендации по его применению у детей. Показано, что кларитромицин характеризуется высокой эффективностью при многих инфекционных заболеваниях и имеет б

Антибиотик из группы макролидов кларитромицин широко используется в педиатрической практике, поскольку обладает высокой эффективностью при многих инфекционных заболеваниях и имеет благоприятный профиль безопасности.

Общая характеристика препарата

Кларитромицин — полусинтетический препарат, относящийся к 14-членным макролидам. Как и другие макролиды, кларитромицин обладает высокой активностью в отношении многих грамположительных бактерий — Staphylococcus (метициллин-чувствительных), Streptococcus (включая пневмококки), Enterococcus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae. К кларитромицину чувствительны некоторые грамотрицательные бактерии — Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori (активность против последнего микроорганизма выше, чем у других макролидов). Кларитромицин является одним из двух макролидов (наряду с азитромицином), обладающих клинически значимой активностью в отношении Haemophilus influenzae. Как и другие макролиды, кларитромицин высокоактивен в отношении атипичных бактерий — Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Legionella, Rickettsia. Важной особенностью кларитромицина является высокая активность в отношении атипичных микобактерий ( Mycobacterium avium complex). Также препарат активен в отношении некоторых анаэробных бактерий и токсоплазм [1–2]. Особенностью кларитромицина является образование в организме активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина (14-ГОКМ), который также обладает антибактериальной активностью. В отношении чувствительных возбудителей у кларитромицина и его активного метаболита наблюдается аддитивный или синергический эффект. В связи с этим эффект антибиотика in vivo может быть выше, чем in vitro. В частности, активность самого кларитромицина против гемофильной палочки in vitro невелика, однако она усиливается in vivo за счет действия 14-ГОКМ [1–2].

Кларитромицин оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в высоких дозах препарат может оказывает бактерицидное действие на ряд возбудителей — S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, L. pneumophila и M. avium. Помимо основного антибактериального эффекта, обусловленного нарушением синтеза белка на рибосомах бактерий, у кларитромицина имеются выраженные дополнительные антимикробные свойства:

  • постантибиотический эффект в отношении некоторых возбудителей ( S. pneumoniae, H. influenzae и M. catarrhalis) [1–2];
  • подавление факторов вирулентности Pseudomonas aeruginosa — кларитромицин способен подавлять у данного возбудителя двигательную активность и способность к формированию биопленок [3].

Кларитромицин обладает целым рядом терапевтически выгодных неантибактериальных эффектов — иммуномодулирующим, противовоспалительным, мукорегуляторным, которые имеют важное значение для лечения респираторных заболеваний, причем не только бактериальной, но и вирусной этиологии, а также заболеваний неинфекционной природы.

В экспериментальных исследованиях были установлены механизмы неантибактериальных эффектов кларитромицина:

  • усиление фагоцитоза апоптотических нейтрофилов альвеолярными макрофагами ведет к предотвращению выделения нейтрофильных протеаз и их воздействию на дыхательные пути [4];
  • ингибирование активации ядерного фактора транскрипции (NF-каппа-B) в мононуклеарных клетках крови и клетках легочного эпителия сопровождается подавлением выработки провоспалительных цитокинов — фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа), интерлейкинов ИЛ-6, ИЛ-8 и др. [6];
  • подавление экспрессии генов, кодирующих индуцибельную синтазу оксида азота (iNOS), ведет к снижению образования NO в эпителии дыхательных путей и альвеолярных макрофагах [5];
  • снижение уровня ИЛ-4 с повышением соотношения Т-хелперов 1-го и 2-го типа (Th1/Th2) [7];
  • снижение влияния липополисахарида (бактериального эндотоксина) на бокаловидные клетки эпителия дыхательных путей ведет к уменьшению гиперсекреции слизи [8];
  • торможение гиперплазии бокаловидных клеток в дыхательных путях, индуцируемой ИЛ-13, также ведет к уменьшению гиперсекреции слизи [9].

Фармакокинетика кларитромицина хорошо изучена. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 52–55%, при этом пища не снижает этот показатель. Максимальная концентрация препарата в крови после приема внутрь наблюдается в среднем через 2–3 часа. Кларитромицин активно метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 с образованием различных метаболитов, прежде всего 14-ГОКМ. Связывание препарата с белками плазмы составляет от 42% до 70%, что зависит от концентрации в крови. Кларитромицин и 14-ГОКМ создают высокие концентрации в различных органах, тканях и биологических жидкостях, в том числе в назальном секрете, миндалинах, жидкости среднего уха, легочной ткани, мокроте. Высокие концентрации препарата и его активного метаболита наблюдаются в фагоцитах [1–2]. Важные данные были получены при исследовании внутрилегочной фармакокинетики кларитромицина в сравнении с азитромицином, ципрофлоксацином и цефуроксимом у 68 добровольцев. Через 6 часов после однократного приема стандартной дозы препаратов (500 мг для каждого) у кларитромицина и 14-ГОКМ отмечались очень высокие концентрации в альвеолярных клетках (азитромицин был обнаружен в них только через 12 часов). При этом высокие концентрации кларитромицина и 14-ГОКМ сохранялись и в сыворотке крови (в сумме они превышали концентрации всех остальных антибиотиков). Кроме того, кларитромицин был единственным антибиотиком, обнаруженным в жидкости, выстилающей легочный эпителий [10]. Период полувыведения кларитромицина составляет от 3 до 8 часов, что зависит от дозы. От 20% до 40% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10–15% — в виде метаболитов. Около 40% препарата выводится со стулом [1–2].

Рекомендации по применению в педиатрии

Кларитромицин рекомендован для применения у детей при инфекциях различной локализации, вызванных чувствительными бактериями:

  • заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — стрептококковый тонзиллофарингит, бактериальный риносинусит, острый средний отит [1–2, 11];
  • заболевания нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония (препарат включен в стандарты медицинской помощи больным острым бронхитом и пневмонией Минздравсоцразвития РФ для взрослых и детей в амбулаторно-поликлинических условиях) [1–2, 12–14];
  • заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с H. pylori (в составе эрадикационной терапии) [1–2];
  • заболевания кожи и мягких тканей [1–2];
  • заболевания, вызванные M. avium (профилактика и лечение) [1–2].

Также в литературе представлены результаты клинических исследований, рассматривавших применение кларитромицина при других респираторных заболеваниях. Учитывая способность макролидов подавлять факторы вирулентности P. aeruginosa, наличие у них противовоспалительного и иммуномодулирующего эффектов, в последние годы проводятся исследования эффективности длительных курсов макролидов у больных с муковисцидозом. В научной литературе представлены результаты исследования по применению макролидов в лечении бронхиальной астмы. Применение антибиотиков данного класса обусловлено как активностью в отношении бактерий, играющих роль в патогенезе бронхиальной астмы, так и наличием у препаратов неантибактериальных эффектов, терапевтически выгодных при бронхиальной астме [1–2].

Оригинальный препарат кларитромицина — Клацид® зарегистрирован в России для использования у детей в виде таблеток, покрытых оболочкой (250 и 500 мг), и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь (125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл). Препарат в пероральной форме не имеет возрастных ограничений, но таблетки могут использоваться у детей с 3-летнего возраста. У детей до 12 лет предпочтительно применение суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 часов (не более 500 мг в сутки), старше 12 лет по 250–500 мг каждые 12 часов. Обычный курс лечения составляет от 5 до 14 дней.

Читайте также:  Урсольфак 250 мг инструкция

Профиль безопасности

Безопасность лекарственных препаратов имеет особое значение в педиатрии, поскольку у детей возможно развитие нежелательных реакций, несвойственных для пациентов во взрослом возрасте. Макролиды относятся к числу наиболее безопасных антибактериальных препаратов. Они крайне редко вызывают тяжелые нежелательные реакции [1, 15].

Безопасность кларитромицина, в том числе в педиатрической практике, хорошо изучена в многочисленных клинических исследованиях. У детей чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота и рвота, боли в животе) — их частота около 15%, а также головные боли — их частота около 1,6%. Также при использовании кларитромицина может отмечаться повышение уровня трансаминаз. Остальные реакции встречались в единичных случаях. Нежелательные реакции при использовании препарата обычно носят легкий непродолжительный характер и редко требуют отмены препарата [1–2].

Данные научной литературы свидетельствуют о том, что макролидные антибиотики редко вызывают аллергические реакции [1, 16]. Установлено, что в реальной клинической практике аллергия на макролиды встречаются существенно реже, чем аллергия на пенициллины [17].

В ретроспективном исследовании большой популяции (около 150 тыс. человек) был оценен риск кожной реакции на различные антибактериальные препараты. За период в 1,5 года более 13 тыс. человек (в том числе более 2000 детей) получали почти 20 тыс. курсов антибактериальной терапии. В целом кожная реакция отмечалась у 135 пациентов, что составило примерно 1%. Однако частота кожных реакций на отдельные группы препаратов имела отличия — реже всего она отмечалась при использовании макролидов, она была существенно меньше (в 3 и более раза), чем на пенициллины, фторхинолоны и ко-тримоксазол (рис.) [18].

Особым вопросом безопасности макролидов является их гепатотоксичность, поскольку в научной литературе описаны случаи серьезного поражения печени при их использовании [1]. В недавнем обзоре научной литературе были проанализированы данные о безопасности различных антибиотиков для печени. Установлено, что гепатотоксические реакции при использовании фторхинолонов, тетрациклинов, макролидов и пенициллина наблюдаются существенно реже, чем при использовании амоксициллина/клавуланата, ко-тримоксазола, сульфаниламидов, препаратов для лечения туберкулеза. В частности, частота нежелательных эффектов со стороны печени при использовании эритромицина и кларитромицина составляет менее 4 случаев на 100 тыс. назначений, что меньше средней частоты гепатотоксических реакций на антибактериальные препараты в целом. При этом отмечено, что гепатотоксичность антибиотиков обычно проявляется при длительном курсе применения, использовании высоких доз препарата, у пожилых людей, у пациентов с исходной патологией печени, при одновременном применении гепатотоксических лекарственных средств и алкоголя [19].

При использовании кларитромицина необходимо учитывать, что препарат оказывает ингибирующее действие на цитохром P450, который участвует в метаболизме многих лекарственных средств. При одновременном использовании с такими средствами может повышаться их концентрация в крови и возникать риск токсического эффекта, а также снижаться эффективность кларитромицина [1–2]. Необходимо отметить, что частота и выраженность лекарственных взаимодействий при использовании кларитромицина ниже, чем при использовании эритромицина [20].

Таким образом, более 20-летний опыт использования кларитромицина (Клацид®) в клинической практике и, в частности, в педиатрии свидетельствует о высокой эффективности и безопасности препарата.

  1. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Макролиды в современной клинической практике. Смоленск: Русич, 1998. 303 с.
  2. Рачина С. А., Страчунский Л. С., Козлов Р. С. Кларитромицин: есть ли потенциал для клинического применения в XXI веке? // Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. 2005, т. 7, № 4, 369–392.
  3. Wozniak D. J., Keyser R. Effects of subinhibitory concentrations of macrolide antibiotics on Pseudomonas aeruginosa // Chest. 2004, vol. 125, suppl. 2, p. 62–69.
  4. Yamaryo T., Oishi K., Yoshimine H. et al. Fourteen-member macrolides promote the phosphatidylserine receptor-dependent phagocytosis of apoptotic neutrophils by alveolar macrophages // Antimicrob. Agents Chemother. 2003, vol. 47, № 1, р. 48–53.
  5. Tamaoki J. The effects of macrolides on inflammatory cells // Chest. 2004, vol. 125, suppl. 2, p. 41–50.
  6. Ichiyama T., Nishikawa M., Yoshitomi T. et al. Clarithromycin inhibits NF-kappa B activation in human peripheral blood mononuclear cells and pulmonary epithelial cells // Antimicrob. Agents Chemother. 2001, vol. 45, № 1, р. 44–47.
  7. Williams A. C., Galley H. F., Watt A. M., Webster N. R. Differential effects of three antibiotics on T helper cell cytokine expression // J. Antimicrob. Chemother. 2005, vol. 56, № 3, р. 502–506.
  8. Tamaoki J., Takeyama K., Yamawaki I. et al. Lipopolysaccharide-induced goblet cell hypersecretion in the guinea pig trachea: inhibition by macrolides // Am. J. Physiol. 1997, vol. 272, p. 15–19.
  9. Tanabe T., Kanoh S., Tsushima K. et al. Clarithromycin inhibits interleukin-13-induced goblet cell hyperplasia in human airway cells // Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 2011, vol. 45, № 5, 1075–1083.
  10. Conte J. E. Jr., Golden J., Duncan S. et al. Single-dose intrapulmonary pharmacokinetics of azithromycin, clarithromycin, ciprofloxacin, and cefuroxime in volunteer subjects // Antimicrob. Agents Chemother. 1996, vol. 40, № 7, р. 1617–1622.
  11. Баранов А. А., Богомильский М. Р., Волков И. К. и др. Применение антибиотиков у детей в амбулаторной практике: практические рекомендации // КМАХ. 2007, т. 9, № 3, c. 200–210.
  12. Внебольничная пневмония у детей: распространенность, диагностика, лечение, профилактика. Научно-практическая программа. М.: Оригинал-макет, 2011. 64 с.
  13. Приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 12 февраля 2007 г. № 108 «Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с острым бронхитом».
  14. Приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 8 июня 2007 г. № 411 «Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с пневмонией, вызванной Streptococcus pneumoniae; пневмонией, вызванной Haemophilus influenzae (палочкой Афанасьева–Пфейффера); бактериальной пневмонией, неклассифицированной в других рубриках; пневмонией, вызванной другими инфекционными возбудителями, неклассифицированной в других рубриках; пневмонией без уточнения возбудителя; абсцессом легкого с пневмонией (при оказании специализированной помощи)».
  15. Periti P., Mazzei T., Mini E., Novelli A. Adverse effects of macrolide antibacterials // Drug Saf. 1993, vol. 9, № 5, p. 346–364.
  16. Araujo L., Demoly P. Macrolides allergy // Curr. Pharm. Des. 2008, vol. 14, № 27, p. 2840–2862.
  17. Lutomski D. M., Lafollette J. A., Biaglow M. A., Haglund L. A. Antibiotic allergies in the medical record: effect on drug selection and assessment of validity // Pharmacotherapy. 2008, vol. 28, № 11, p. 1348–1353.
  18. Van der Linden P. D., van der Lei J., Vlug A. E., Stricker B. H. Skin reactions to antibacterial agents in general practice // J. Clin. Epidemiol. 1998, vol. 51, № 8, p. 703–708.
  19. Andrade R. J., Tulkens P. M. Hepatic safety of antibiotics used in primary car // J. Antimicrob. Chemother. 2011, vol. 66, № 7, p. 1431–1446.
  20. Principi N., Esposito S. Comparative tolerability of erythromycin and newer macrolide antibacterials in paediatric patients // Drug Saf. 1999, vol. 20, № 1, p. 25–41.

Н. А. Геппе, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Дронов, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова Минздравсоцразвития России, Москва

Источник