Меню

Фузидин гранулы порошок суспензия таблетки

Фузидовая кислота

Фармдействие

Фузидовая кислота является природным антибиотиком, который продуцируется грибом Fusidium coccineum. Фузидовая кислота подавляет образование белка бактерий за счет угнетения фактора G, который необходим для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что в дальнейшем приводит к гибели возбудителя. Фузидовая кислота имеет узкий спектр действия и влияет в основном на грамположительные бактерии. Фузидовая кислота эффективна в основном в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов Staphylococcus Epidermidis (включая метициллинорезистентные) и Staphylococcus aureus (включая MRSA — метициллинорезистентный Staphylococcus aureus); обладает активностью в отношении Cladosporium spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp., Nocardia asteroides. Фузидовая кислота менее активна в отношении Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacteroides spp., Neisseria spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae. Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Plasmodium falciparum, Giardia lamblia. Фузидовая кислота эффективна в отношении стафилококков, которые устойчивы к пенициллинам, хлорамфениколу, стрептомицину, эритромицину. Фузидовая кислота неактивна в отношении многих грамотрицательных бактерий, кроме Neisseria spp. (включая Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides). Также фузидовая кислота неактивна в отношении Proteus spp., Salmonella spp., Escherichia coli. В концентрации 0,03 — 0,12 мкг/мл фузидовая кислота ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Перекрестной резистентности и перекрестной чувствительности к фузидовой кислоте нет. Фузидовая кислота характеризуется низкой токсичностью и используется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны (аллергия на пенициллины и другие антибиотики) и при почечной недостаточности.
После приема внутрь фузидовая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фузидовая кислота не разрушается в желудке. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 — 3 часа и сохраняется на терапевтическом уровне в течение суток. При однократной внутривенной инфузии 500 мг фузидовой кислоты в течение более 2 часов максимальная концентрация составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2 — 3 дней препарат кумулирует и максимальная концентрация достигает 60 — 120 мкг/мл. С плазменными белками (альбумином) фузидовая кислота связывается более чем на 95 %. Фузидовая кислота распределяется по жидкостям и тканям организма: проникает в подкожную клетчатку, кожу, легкие, печень, почки, хрящевую ткань, плевральный экссудат, соединительную ткань. Фузидовая кислота накапливается в гное, костной ткани, мокроте, синовиальной жидкости, ожоговых струпьях, секвестрах, абсцессах головного мозга в концентрациях, которые превышающих минимальную подавляющую концентрацию для Staphylococcus aureus (0,03 — 0,16 мкг/мл). Фузидовая кислота в значительных количествах накапливается в костной ткани. Фузидовая кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалительных процессах в оболочках мозга фузидовая кислота попадает в спинномозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Фузидовая кислота проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Фузидовая кислота метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 10 — 15 часов. Выводится фузидовая кислота в основном с желчью; с мочой выводится в небольших количествах. При продолжительном использовании может наблюдаться кумуляция фузидовой кислоты.
При наружном использовании фузидовая кислота проникает глубоко в кожу в области пораженных участков, при этом системная абсорбция низкая.
При использовании в виде глазных капель фузидовая кислота хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Вязкий раствор фузидовой кислоты при контакте со слезной жидкостью превращается в прозрачную жидкость, при этом, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации фузидовой кислоты в слезной и внутриглазной жидкости сохраняются не менее 12 часов. Средняя концентрация фузидовой кислоты во внутриглазной жидкости составляет 0,3 мкг/мл после однократного применения препарата и 0,8 мкг/мл после повторного применения достигается в течение одного часа после использования и поддерживается в течение 12 часов, при этом фузидовая кислота в плазме крови не определяется. Выведение, в основном, происходит с желчью. Выведение с мочой составляет менее 1 % от дозы.

Показания

Внутривенно: тяжелая инфекционно-воспалительная патология, которая вызвана множественными устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (в особенности у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин и прочие антибиотики) — сепсис, пневмония, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции костей и суставов, абсцесс головного мозга, менингит, гнойные инфекции мягких тканей, инфекционно-воспалительные осложнения при муковисцидозе, раневая инфекция.
Внутрь: патология, которая вызвана чувствительными микроорганизмами (включая стафилококки, устойчивые к другим антибиотикам) — пневмония, септицемия, отит, остеомиелит, эндокардит, инфекции костей и суставов, абсцесс головного мозга, абсцесс легких, флегмоны, инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, сикоз, пиодермия, инфицированные ожоги, раны и другие), раневая инфекция, инфекционно-воспалительные осложнения при муковисцидозе; гонорея, которая вызвана устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности пациента к пенициллинам.
Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (блефарит, конъюнктивит, дакриоцистит, кератит, ячмень, инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы).
Местно: инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая фурункулы, импетиго, гидраденит, сикоз бороды, инфицированные раны, паронихия, карбункулы, фолликулит, эритразма, обыкновенные угри, инфицированные раны.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенная концентрация протромбина в крови (при внутривенном введении диэтаноламина фузидата), совместное использование со статинами (риск развития рабдомиолиза), детский возраст (в зависимости от лекарственной формы).

Дозирование

Фузидовая кислота вводится внутривенно, конъюнктивально, принимается внутрь, используется местно и наружно.
Внутривенно: диэтаноламина фузидат вводят только внутривенно капельно; суточную дозу делят на 2 — 3 введения; скорость введения у взрослых составляет 60 — 80 капель в минуту, у детей — 10 — 15 капель в минуту; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная — 2 г, суточная доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела. После окончания инфузии внутривенно струйно вводят 30 — 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Длительность терапии составляет 3 — 5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия — до 7 дней), далее переходят на пероральную терапию.
Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5 — 1 г, суточная — 1,5 — 3 г. Детям дозировку устанавливают в зависимости от возраста и и массы тела. Продолжительность терапии зависит от характера патологии и обычно составляет 5 — 10 дней, при терапии остеомиелита — 2 — 3 недели, при необходимости — 3 недели и более.
Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки; при нормализации состояния глаза терапию продолжают еще 2 дня.
Местно (в виде геля, крема, мази): на пораженную поверхность кожи наносят тонким слоем 1 — 3 раза в сутки после некротических масс и удаления гноя, при ожогах 2 — 3 раза в неделю. Длительность терапии зависит от формы и тяжести патологии и составляет 1 — 2 недели. Мазь можно использовать под повязку.
Внутримышечные инъекции фузидовой кислоты противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).
Фузидовую кислоту нельзя вводить подкожно.
Если вместе с фузидовой кислотой назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.
Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.
При совместном использовании фузидовой кислоты со статинами (симвастатин, аторвастатин и другие) возрастает риск развития рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом). Пациентам, которым необходимо применение фузидовой кислоты, терапию статинами следует прекратить на все время лечение фузидовой кислотой. Лечение статинами можно возобновить через одну неделю после последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных случаях, когда продолжительное лечение фузидовой кислотой необходимо, возможность совместного использования статинов должно быть рассмотрено в индивидуальном порядке и только под тщательным врачебным контролем. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении мышечной слабости, боли или болезненности.
Диспептические явления при приеме фузидовой кислоты внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта; для их профилактики и уменьшения препарата принимают с молоком или жидкой пищей.
При выраженных осложнениях, включая аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, кожная сыпь, боль при глотании и другие), фузидовую кислоту отменяют и проводят десенсибилизирующее лечение.
При необходимости продолжительной терапии и тяжелом течении заболевания для увеличения антибактериальной активности и профилактики развития устойчивости возбудителей рекомендуется сочетать применение фузидовой кислоты с полусинтетическими пенициллинами, бензилпенициллином, тетрациклинами, рифампицином.
Не рекомендуется назначать фузидовую кислоту пациентам, которые получают препараты, ингибирующие CYP3A4.
При развитии гипербилирубинемии с желтухой или без нее, повышении активности ферментов печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза) необходимо отменить фузидовую кислоту. Желтуха и повышение активности ферментов печени обычно быстро обратимы при отмене препарата. Желтуха чаще наблюдается при превышении дозы или быстрой инфузии препарата.
Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, в особенности у пациентов, которые получают гепатотоксические препараты, имеют заболевания печени, обструкцию желчевыводящих путей, получают препаратами, имеющие подобный путь выведения (например, линкомицин и рифампицин).
Так как фузидовая кислота конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, то ее необходимо использовать с осторожностью у больных, которые имеют нарушения транспорта и метаболизма билирубина. Фузидовую кислоту следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, другими тяжелыми заболеваниями, недоношенным детям.
Побочные реакции со стороны органов кроветворения наблюдаются при продолжительном использовании фузидовой кислоты, обычно более 15 дней, и при ее отмене подвергаются обратному развитию.
Острая почечная недостаточность развивается у больных с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.
Необходима корректировка дозы пероральных антикоагулянтов при использовании совместно с фузидовой кислотой, а также при ее отмене.
При быстром инфузионном введении фузидовая кислота вызывает спазм вен, гемолиз эритроцитов, тромбофлебит.
При нанесении фузидовой кислоты на кожу вокруг глаз необходимо проявлять осторожность, так как возможно раздражающее действии препарата на конъюнктиву.
Не следует носить контактные линзы при использовании фузидовой кислоты в виде глазных капель. Микрокристаллы фузидовой кислоты могут вызвать появление царапин на линзах или роговице.
Продолжительное использование фузидовой кислоты может привести к развитию суперинфекции, которая вызвана резистентными к фузидовой кислоте микроорганизмами, в том числе грибами.
Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли следует определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат необходимо только внутривенно капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, далее в изотоническом растворе хлорида натрия (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора хлорида натрия применяют 10 % раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.
При развитии затуманивания зрения после инсталляции препарата следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая управление транспортными средствами, механизмами), до его восстановления.

Читайте также:  Инструкция по эксплуатации МИ Квочка

Побочные эффекты

При системном использовании.
Пищеварительная система: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, диарея, рвота, боль в животе, отрыжка, срыгивание (у детей грудного возраста), боль при глотании, анорексия, желтуха, нарушение функции печени, повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, печеночно-почечный синдром.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолиз эритроцитов, перифлебит, флебит, тромбофлебит, спазм вен.
Нервная система: недомогание, астения, сонливость, усталость.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Кожные покровы и аллергические реакции: аллергические реакции, анафилактические реакции, гиперемия слизистых оболочек, сыпь (макулопапулезная, эритематозная, пустулезная), зуд, крапивница, покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании.
При конъюнктивальном применении: аллергические реакции, периорбитальный отек, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, кратковременное ощущение жжения в глазу, зуд в глазу, ощущение сухости и болезненности в глазу, кратковременное затуманивание зрения, отек век, конъюнктивальная гиперемия, слезотечение, обострение конъюнктивита, отек переходной складки конъюнктивы.
При местном использовании: аллергические реакции, местнораздражающее действие (покраснение, чувство жжения, боль, зуд, чувство покалывания), сыпь (эритематозная, пустулезная, макулопапулезная), сухость кожи, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек, периорбитальный отек, экзема, эритема, раздражение конъюнктивы.

Взаимодействие

При совместном использовании фузидовой кислоты со статинами (симвастатин, аторвастатин и другие) возрастает риск развития рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом); совместное использование противопоказано.
Необходима корректировка дозы пероральных антикоагулянтов при использовании совместно с фузидовой кислотой, а также при ее отмене.
Не рекомендуется назначать фузидовую кислоту пациентам, которые получают препараты, ингибирующие CYP3A4. При совместном использовании фузидовой кислоты с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP3А4, возможно взаимное ингибирование метаболизма.
Антациды замедляют всасывание фузидовой кислоты.
При совместном использовании с фузидовой кислотой повышаются плазменные концентрации циклоспорина, антикоагулянтов (производных кумарина , ингибиторов протеаз вируса иммунодефицита человека (ритонавир, саквинавир).
На фоне фузидовой кислоты ослабляется бактерицидность цефалоспоринов и пенициллинов.
При совместном использовании фузидовой кислоты с другими бактериостатическими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия.
Колестирамин может связывать фузидовую кислоту в кишечнике, в результате чего замедлятся ее всасывание, и снижается ее активность.
Ритонавир, саквинавир взаимно повышают плазменный уровень фузидовой кислоты.
При совместном использовании фузидовой кислоты с пенициллинами, которые устойчивы к действию пенициллиназ, эритромицином, цефалоспоринами, линкомицином рифампицином, наблюдается синергизм или аддитивное действие.
Гликопептиды, фторхинолоны взаимно снижают эффект при совместном использовании с фузидовой кислотой.
Фузидовая кислота взаимно снижает или не изменяет эффект рифампицина, некоторых бета-лактамов в отношении ряда штаммов микроорганизмов.
Растворы для инфузий, которые содержат фузидовую кислоту, несовместимы с гентамицином, канамицином, ванкомицином, карбенициллином, цефалоридином, растворами аминокислот, донорской кровью, кальцийсодержащими и кровезамещающими препаратами, инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа и с концентрированными (более 20% ) растворами декстрозы. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН менее 7,4.
Растворы для инфузий, которые содержат фузидовую кислоту, совместимы с 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1 — 2 мг/мл); раствором Рингер лактат (1 мг/мл); 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 — 2 мг/мл); раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл); 0,3 % раствором калия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл); 0,18,% раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл).

Особые указания

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния печени, обструкция желчевыводящих путей, нарушение транспорта и метаболизма билирубина, желтуха, прием гепатотоксических препаратов, линкомицина, рифампицина, хроническая почечная недостаточность, новорожденные, в особенности недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение фузидовой кислоты не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. При крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода и ребенка, возможно использование фузидовой кислоты при беременности и кормлении грудью. B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия. Фузидовая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, вытесняет билирубин из связи с плазменными белками, тем самым повышая риск развития ядерной желтухи. Поэтому следует избегать использования фузидовой кислоты в третьем триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных. Также это необходимо учитывать при необходимости использования фузидовой кислоты у новорожденных детей (включая недоношенных) с желтухой и ацидозом.

Передозировка

При передозировке фузидовой кислотой возможно развитие желудочно-кишечных расстройств, изменений со стороны печени (желтуха, изменение биохимических показателей). Необходима симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Источник



Фуциталмик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер: П N011459/01

Торговое название: Фуциталмик

Международное непатентованное название (МНН): фузидовая кислота (fusidic acid).
Химическое название: Энт-(17Z)-16α-(Ацетилокси)-3β, 11β-дигидрокси-4 β, 8, 14-триметил-18-нор-5β, 10α-холеста-17(20), 24-диен-21-оик кислоты гемигидрат

Лекарственная форма: капли глазные.
Состав:
В 1 г препарата содержится:
Активное вещество: Фузидовая кислота микронизированная (в пересчете на кислоту безводную) – 10,00 мг (эквивалентно 10,17 мг фузидовой кислоты гемигидрату)
Вспомогательные вещества: Бензалкоиия хлорид 0,11 мг, динатрия эдетат 0,50 мг, маннитол 50,00 мг, карбомер 5,00 мг, натрия гидроксид q.s., вода для инъекций до 1,0 г.

Читайте также:  Фитнес браслет F64HR от бренда BINYEAE

Описание: вязкая суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической структуры.

Код АТХ: S01АА13.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, механизм действия которых связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что таким образом прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки.
К фузидовой кислоте чувствительны такие микроорганизмы, наиболее часто вызывающие глазные инфекции, как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Enterobacteriaciae и Pseudomonas устойчивы к действию фузидовой кислоты. Нет сообщений о перекрестной резистентности к фузидовой кислоте.
Фармакокинетика
Лекарственная форма препарата Фуциталмик ® в виде вязких глазных каплей обеспечивает длительный контакт препарата с конъюнктивой и достаточную концентрацию фузидовой кислоты в слезной жидкости при условии применения два раза в сутки. Через 1, 3, 6 и 12 часов после применения однократной дозы препарата Фуциталмик средняя концентрация фузидовой кислоты в слезной жидкости составляет 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл, соответственно. Во внутриглазной жидкости концентрация фузидовой кислоты, равная 0,30 мкг/мл (после однократного применения) и 0,8 мкг/мл (после повторного применения), достигается в течение 1 часа после применения и поддерживается, по крайней мере, в течение 12 часов, при этом фузидовая кислота в сыворотке крови не определяется. Выведение, в основном, происходит с желчью. Выведение с мочой составляет менее 1 % от дозы.

Показания к применению
Лечение бактериальных инфекций глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит), вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение препарата Фуциталмик ® по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Для взрослых и детей с 0 лет по 1 капле в конъюнктивальную полость пораженного глаза 2 раза в день в течение 7 дней.

Побочное действие
Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Нарушение со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Зуд, периорбитальный отек, сыпь, крапивница, ангионевротический отек
Местные
Нарушение со стороны органов зрения
Часто (≥ 1:100,
Жжение и зуд в глазу, ощущение сухости и болезненности в глазу, кратковременное затуманивание зрения, конъюнктивальная гиперемия, отек век
Иногда: (≥ 1:1000,
Слезотечение
Редко: (≥ 1:10000,
Обострение конъюнктивита, отёк переходной складки конъюнктивы.

Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Особые указания
Длительное применение противомикробного препарата может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными к данному противомикробному препарату микроорганизмами, в том числе и грибами.
Тубу необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком тубы к глазу.
Терапия препаратом Фуциталмик должна быть прекращена в случае появления признаков гиперчувствительности к препарату.
Не рекомендуется носить контактные линзы в период применения препарата Фуциталмик ® . Микрокристаллы фузидовой кислоты могут вызвать появление царапин на линзах или роговице.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и оборудованием
При возникновении затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до его восстановления.

Форма выпуска
Капли глазные 1 %. 5 г препарата в тубу алюминиевую, ламинированную с обеих сторон полиэтиленом, с полиэтиленовым наконечником и с навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия; 1 туба вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. После вскрытия тубы препарат следует использовать в течение 1 месяца.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
ЛЕО Фарма А/С,
Индустрипаркен 55, ДК-2750 Баллеруп, Дания
LEO Pharma A/S
Industriparken 55, DK-2750 Ballerup, Denmark

Производитель/Выпускающий контроль качества:
ЛЕО Лэбораторис Лимитед,
285 Кешел Роад, Дублин 12, Ирландия.
LEO Laboratories Limited,
285 Cashel Road, Dublin 12, Ireland

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Источник

Фузидин – гранулы, порошок, суспензия, таблетки

Показания к применению

Бактериальные инфекции: сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гиперпротромбинемия, беременность.

C осторожностью. Печеночная недостаточность, заболевания желчевыводящих путей (в т.ч. обструктивные).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым — по 0.5 г 3 раза в сутки (при инфекциях среднетяжелого течения); при тяжелом течении инфекции: в первые 1-2 дня — 2-3 г/сут, затем дозу уменьшают до обычной. Средняя продолжительность лечения — 7-14 дней; при остеомиелите — 2-3 нед и более.

Детям (в виде суспензии) до 1 года — 60-80 мг/кг/сут; 1-3 лет — 40-60 мг/кг/сут; 4 лет и старше — 20-40 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения — 7-10 дней, при лечении остеомиелита — 2-3 нед и более.

В/в инфузионно: Раствор готовят ex tempore путем растворения 0.25 или 0.5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, затем в 0.9% растворе NaCl доводят до объема 250 или 500 мл. У детей вместо 0.9% раствора NaCl используют 10% раствор декстрозы. Концентрация раствора должна не превышать 2 мг/мл. Средняя суточная доза для взрослых — 1.5 г, максимальная — 2 г, средняя суточная доза для детей — 20-40 мг/кг.

Суточную дозу вводят в 2-3 приема. Скорость введения у взрослых — 60-80 кап/мин, у детей — 10-15 кап/мин. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Длительность лечения — 3-5 дней с последующим переходом на пероральное лечение.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик, высокая активность отмечена в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp.; меньшая — в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae). Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и др. грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов.

Побочные действия

Отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия), обратимая желтуха (при использовании высоких доз препарата или при быстрой в/в инфузии), острая почечная недостаточность (обычно вместе с желтухой). Флебит, перифлебит в месте в/в введения.

Особые указания

Антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка, резистентными к пенициллину и др. антибиотикам. При тяжелом течении заболевания и необходимости длительной терапии рекомендуется использовать в составе комбинированной терапии с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами.

Взаимодействие

Изучено недостаточно и данные неоднозначны.

Антациды замедляют всасывание препарата.

Колестирамин снижает концентрацию в плазме.

Применение препарата фармацевтически несовместимо с канамицином, гентамицином, ванкомицином, карбенициллином, растворами аминокислот, кровезамещающих и Ca2+-содержащих ЛС.

Читайте также:  Многофакторный личностный опросник FPI

Снижает (взаимно), не изменяет или усиливает эффект рифампицина в отношении ряда штаммов.

Бета-лактамы снижают (взаимно) или не изменят эффект препарата.

Гликопептиды, фторхинолоны снижают (взаимно) эффект.

Возможен синергидный эффект препарата при комбинировании с макролидами, тетрациклинами, аминогликозидами, хлорамфениколом, пенициллинами.

Источник

Фузидовая кислота*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Фузидовая кислота*
Латинское название: Fusidic acid*

(3альфа,4альфа,8альфа,9бета,11альфа,13альфа,14бета,16бета,17Z)-16-(Ацетилокси) -3,11-дигидрокси-29-нордаммара-17(20),24-диен-21-овая кислота (в виде натриевой соли или в комплексе с диэтаноламином)

Фузидовая (фузидиевая) кислота — природный антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum, белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом, практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, гексане, растворим в ацетоне, пиридине, диоксане, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фузидат натрия — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса — 538,69.

Диэтаноламина фузидат — белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.

Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. aureus ) и S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae. Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp. (включая Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), в т.ч. неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. C max в крови достигается через 2–3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.

При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков.

При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 ч. Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 ч.

Внутрь: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками) — септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) — пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.

Местно: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.

Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, ячмень, кератит, дакриоцистит; инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы).

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).

Ограничения к применению.

Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).

Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

При сочетании с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 г, суточная — 1,5–3 г. Детям — внутрь в виде суспензии: из расчета 20–80 мг/кг; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения зависит от характера заболевания и составляет обычно 5–10 дней, при лечении остеомиелита — 2–3 недели, при необходимости — 3 недели и более.

Диэтаноламина фузидат вводят только в/в капельно; скорость введения у взрослых — 60–80 капель/мин, у детей — 10–15 капель/мин; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная — 2 г, суточная доза для детей 20–40 мг/кг; суточную дозу делят на 2–3 введения. После окончания инфузии вводят в/в струйно 30–50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения — 3–5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия — до 7 дней), затем переходят на пероральное лечение.

Местно (в виде крема, геля или мази): наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1–3 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс, при ожогах 2–3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 7–14 дней. Мазь можно применять под повязку.

Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами, рифампицином, тетрациклинами.

При выраженных осложнениях, в т.ч. при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком.

При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву.

Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.

В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).

При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.

Источник