Меню

Эгилок Ретард инструкция по применению

Эгилок Ретард : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается из ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой Vd — 5.5 л/кг.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, Cssmax составляет 54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

T1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда — в составе комплексной терапии; профилактика приступов стенокардии);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— выраженная брадикардия (ЧСС

Беременность и период лактации

Применение препарата Эгилок Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок Ретард, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз/сут.

При сердечной недостаточности в стадии компенсации рекомендуемая начальная доза — 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 недели — до 200 мг.

При нарушениях ритма сердца назначают по 50-200 мг 1 раз/сут.

При гипертиреозе обычная доза составляет 50-200 мг 1 раз/сут.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме препарат назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

Для профилактики приступов мигрени препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно разламывать пополам.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β2-адренорецепторов (например, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Эгилока Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока Ретард должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами — увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особенности применения

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета2-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета2-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Читайте также:  Депиляция картриджным воском в домашних условиях

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Состорожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
Состорожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопокаазно: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Источник

Эгилок® Ретард (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: шарики сахарные, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид E 171, тальк, макрогол 6000.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 50 мг и 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы), однако далее метопролол подвергается значительному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет примерно 35%. Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям (может различаться до 17 раз). Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в состоянии динамического равновесия), после чего концентрация в плазме начинает медленно снижаться. Средний кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо выше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием (фармакокинетика типа flip-flop). Связывание с белками плазмы крови 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Приблизительно 95% дозы препарата, принятой внутрь, выводится почками, из них около 10 % в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако может наблюдаться снижение экскреции метаболитов.

Фармакокинетика метопролола линейная при повышении дозы до 800 мг. При повторном введении площадь под кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль метопролола у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет сходен с профилем взрослых. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) линейно возрастает с массой тела.

Фармакодинамика

Эгилок Ретард — кардиоселективный липофильный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Эгилок Ретард препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов при физическом напряжении и в покое. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить блокированием почечных 1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, препарат снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных.

Применение препарата в постинфарктном периоде снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. В меньшей степени влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами); снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией

— хроническая стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами)

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности

— профилактика нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия и желудочковая экстрасистолия, вызванная врожденным синдромом удлиненного интервала QT)

— функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся сильным сердцебиением

— профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Суточную дозу препарата рекомендуется принимать один раз в день, утром, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки Эгилок ретард можно принимать независимо от приема пищи, в том числе и во время еды.

При необходимости таблетки можно делить пополам.

Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза 50 мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности суточную дозу можно повысить до 100 мг или 200 мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза — 200мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации:

Пациентам с сердечной недостаточностью, стабилизированной с помощью других препаратов (т.е. без эпизодов обострения сердечной недостаточности в течение последних 6 недель на фоне основной терапии, без её изменений в течение, по крайней мере, последних 2-х недель), доза Эгилок ретард подбирается индивидуально.

При сердечной недостаточности функционального класса II по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза препарата в течение первых 2-х недель составляет 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг один раз в сутки, затем через две недели до 100 мг один раз в сутки и спустя еще две недели до 200 мг один раз в сутки.

При сердечной недостаточности функционального класса III-IV по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 25 мг один раз в сутки, затем через каждые две недели суточную дозу можно удваивать до достижения дозы 200 мг один раз в день. При долгосрочном лечении максимальная доза Эгилок ретард — 200 мг один раз в день.

С точки зрения переносимости доз, состояние пациентов после каждой новой дозы следует тщательно оценивать.

При развитии гипотонии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снижения доз как препарата Эгилок ретард, так и сопутствующей терапии.

Развивающаяся в начале лечения гипотония или преходящее ухудшение симптомов сердечной недостаточности не обязательно означает, что пациент не переносит данную дозу при хроническом лечении. Таким пациентам – на фоне тщательного контроля функции почек – следует снизить дозу препарата до стабилизации состояния.

При необходимости возможно снижение дозы или отмена препарата.

В начале лечения при применении низких доз рекомендуется использование других препаратов метопролола пролонгированного действия.

При аритмиях рекомендуемая доза от 50 мг до 200 мг один раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением: рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.

Для профилактики приступов мигрени 100-200мг один раз в сутки.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Пациенты обычно хорошо переносят лечение метопрололом, возникающие побочные реакции обычно мало выражены и носят преходящий характер.

Источник

Эгилок ретард инструкция для чего

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод «ЭГИС»
в Республике Беларусь

  • О компании
  • Ценности компании
  • Вакансии
  • Контакты
  1. Home
  2. Препараты
  3. Эгилок — Таблетки ретард

ВНИМАНИЕ. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Эгилок — Таблетки ретард

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Внимательно прочтите эту инструкцию до начала приема препарата.

  • Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его еще раз.
  • Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
  • Это лекарственное средство назначено именно вам, не следует передавать его другим людям. Оно может нанести им вред, даже если у них наблюдаются такие же симптомы заболевания, как у вас.

ЭГИЛОК РЕТАРД, таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

ЧТО СОДЕРЖИТСЯ В ПРЕПАРАТЕ ЭГИЛОК РЕТАРД

Каждая таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 активного вещества метопролола тартрата.

Таблетки содержат также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, этилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, сахарные шарики, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, макрогол 6000, триэтилцитрат, диоксид титана (E 171), гипромеллозу.

ДЛЯ ЧЕГО ПРИМЕНЯЮТ ЭГИЛОК РЕТАРД

Активное вещество препарата Эгилок Ретард – метопролол относится к группе лекарственных средств, называемых селективными бета1-адреноблокаторами. Метопролол снижает повышенное артериальное давление; улучшая кровоснабжение и обеспечение кислородом сердечной мышцы, уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии и повышает переносимость нагрузок; оказывает противоаритмическое действие.

Эгилок Ретард применяется для:

  • лечения повышенного артериального давления,
  • лечения стенокардии, в том числе для профилактики приступов стенокардии,
  • лечения состояния после инфаркта миокарда,
  • лечения нарушений сердечного ритма (таких как синусовая тахикардия, наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия),
  • лечения хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации,
  • нормализации сердечной деятельности на фоне повышенной функции щитовидной железы и при функциональных расстройствах сердца,
  • профилактики приступов мигрени.

Применение Эгилока Ретард у больных с артериальной гипертензией снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, а после инфаркта миокарда – снижает вероятность повторного инфаркта и смертность за счет предотвращения тяжелых нарушений ритма.

Эгилок Ретард может быть назначен как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарственными средствами. Этот препарат не предназначен для лечения острого приступа стенокардии.

ЧТО НАДО ЗНАТЬ ДО НАЧАЛА ПРИЕМА ТАБЛЕТОК Эгилок Ретард

Не принимайте таблетки Эгилок Ретард,

  • если у вас повышенная чувствительность (аллергия) к метопрололу или любому другому компоненту препарата;
  • если у вас нарушена функция синусового узла и/или нарушено проведение возбуждения в сердце (синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II или III степени);
  • если у вас прогрессирующая (декомпенсированная) сердечная недостаточность;
  • при кардиогенном шоке;
  • если у вас выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
  • если у вас выраженное замедление сердечного ритма (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
  • если у вас тяжелое нарушение артериального кровообращения конечностей;
  • одновременно с внутривенным введением верапамила;
  • одновременно с приемом средств для лечения депрессии и паркинсонизма, относящихся к группе ингибиторов МАО (например, ниаламида, моклобемида, депренила);
  • в период кормления ребенка грудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При приеме препарата Эгилок Ретард следует регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение частоты сердечных сокращений является нормальным явлением при приеме этого препарата. Однако если частота сердечных сокращений уменьшится ниже 55 ударов в минуту, либо это вызывает неприятные ощущения, обязательно обратитесь за консультацией к врачу.

Читайте также:  Гептрал инструкция таблетки для чего

Применение препарата Эгилок Ретард требует особой осторожности у больных, страдающих бронхиальной астмой и хроническими обструктивными болезнями легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарным диабетом, хронической сердечной недостаточностью, миастенией, при метаболическом ацидозе, феохромоцитоме, атриовентрикулярной блокаде I степени, депрессии (в том числе отмечавшейся раньше), псориазе, печеночной и/или почечной недостаточности.

Обязательно сообщите врачу о наличии перечисленных состояний до начала лечения Эгилок Ретард.

Метопролол мало влияет на углеводный обмен, однако может маскировать симптомы гипогликемии, поэтому при лечении препаратом Эгилок Ретард больных сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови и при необходимости уточнять дозу инсулина или сахаропонижающих таблеток. Метопролол может маскировать тахикардию как проявление повышенной функции щитовидной железы. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с альфа-адреноблокаторами.

Назначение препарата Эгилок Ретард больным с сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации. Метопролол может усилить существующую брадикардию, а в очень редких случаях усилить ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Хотя воздействие кардиоселективных бета-адреноблокаторов на дыхательную функцию слабое, при необходимости приема метопролола больными бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение или увеличение дозы бета2-адреномиметиков в таблетках или в форме аэрозоля.

На фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что надо учитывать, пользуясь контактными линзами.

Немедленно обратитесь к врачу, если во время приема препарата Эгилок Ретард усилятся симптомы сердечной недостаточности (затруднение дыхания, отек голеней), либо если приступы стенокардии станут чаще и/или дольше обычного, и эти симптомы не устранятся приемом обычных лекарственных средств.

Необходимо информировать врача о приеме препарата Эгилок Ретард перед хирургической операцией и анестезией, в том числе при обезболивании стоматологических процедур, однако не рекомендуется прерывать лечение.

Обязательно сообщите медицинскому персоналу, что вы принимаете Эгилок Ретард, при обращении за медицинской помощью по поводу аллергии.

Препарат Эгилок Ретард содержит сахарозу (6 мг сахарозы в каждой таблетке 50 мг и 12 мг сахарозы в каждой таблетке 100 мг), что надо учитывать при лечении больных с нарушениями обмена веществ.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Эгилок Ретард следует отменять постепенно, путем ступенчатого снижения доз в течение 7-14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений, а у пациентов с тиреотоксикозом – тахикардии и аритмии.

При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Не прерывайте и не прекращайте прием препарата Эгилок Ретард самостоятельно! Прекращение приема препарата или изменение дозы следует проводить по предписанию и под контролем врача.

Беременность и кормление грудью

Поскольку отсутствуют достаточные данные о безопасности препарата Эгилок Ретард при беременности у человека, назначение препарата беременным женщинам требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода и возможно только в случаях, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Если возможно, применение метопролола следует прекратить за 2-3 дня до ожидаемого срока родов. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и новорожденного в течение первых 3-5 дней после родов.

Хотя при приеме метопролола в обычных дозах препарат проникает в грудное молоко в малых количествах и вероятность его воздействия на ребенка мала, следует прекратить грудное вскармливание, либо использовать для лечения другие препараты, не имеющие такого ограничения.

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Особые группы пациентов:

При тяжелых заболеваниях печени лечение препаратом Эгилок Ретард следует начинать с меньших начальных доз.

Для лечения детей и подростков использование препарата Эгилок Ретард не показано в связи с отсутствием клинического опыта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Метопролол, в зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата, может вызывать головокружение и усталость. Это может отрицательно повлиять на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя. Поэтому дозу препарата, при которой разрешается вождение автотранспорта и выполнение аварийно-опасной работы, следует определить индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, даже отпускаемые не по рецепту, поскольку лекарственные средства могут изменять эффекты друг друга.

Препарат Эгилок Ретард нельзя сочетать со следующими лекарственными средствами:

  • внутривенное введение верапамила – может вызвать асистолию;
  • ингибиторы МАО – возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока Ретард должен составлять не менее 14 дней.

Следует соблюдать осторожность при комбинации препарата Эгилок Ретард со следующими средствами:

  • Другие гипотензивные и антиаритмические средства (блокаторы кальциевых каналов, препараты группы гуанетидина, резерпин, альфа-метилдофа, клонидин и гуанфацин), нитраты, парасимпатомиметики, ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в форме глазных капель – тимолол, бетаксолол, левобунолол) – риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады;
  • Сердечные гликозиды – риск брадикардии, нарушения проведения;
  • Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические препараты) – риск гипотензии и угнетения сердечной деятельности.
  • Ингибиторы ферментов (например, циметидин, гидралазин); избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, (например, пароксетин, флуоксетин, сертралин) – усиление эффектов метопролола.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (например, диклофенак, пироксикам, ибупрофен), эстрогены – возможно снижение антигипертензивного эффекта.
  • Препараты, влияющие на функцию печени (например, рифампицин и барбитураты) – снижение эффектов метопролола.
  • альфа- и бета-симпатомиметики (в том числе бронхорасширяющие препараты как например, тербуталин, салбутамол); эрготамин; антидеполяризующие миорелаксанты.

Взаимодействие с алкоголем

Во время лечения препаратом Эгилок Ретард не следует употреблять спиртные напитки. Их употребление может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

КАК СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТАБЛЕТКИ ЭГИЛОК РЕТАРД

Всегда принимайте Эгилок Ретард в дозе, назначенной врачом. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.

Эгилок Ретард является длительно действующим препаратом, его следует принимать только один раз в день. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь утром с небольшим количеством воды, не разжевывая таблетку. Одновременный прием пищи или напитков не влияет на всасывание или терапевтические эффекты препарата, поэтому таблетки Эгилок Ретард можно принимать независимо от приема пищи, в том числе во время еды.

При необходимости таблетки, покрытые оболочкой, можно разламывать пополам. Разжевывать таблетки или крошить их на более мелкие части не следует.

Дозу препарата следует подобрать индивидуально и увеличивать постепенно во избежание чрезмерной брадикардии.

Начальная доза препарата Эгилок Ретард для лечения артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. При необходимости врач может постепенно повысить дозу до 100 мг или 200 мг один раз в день, либо назначить одновременный прием других антигипертензивных средств.

Начальная доза препарата Эгилок Ретард для лечения стенокардии составляет 50 мг в день. При необходимости врач может постепенно повысить дозу до 100 мг или 200 мг один раз в день, либо назначить одновременный прием других антиангинальных средств.

Начальная доза препарата Эгилок Ретард для лечения хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации составляет 25 мг в день. При необходимости через две недели врач может повысить суточную дозу до 50 мг, затем через две недели – до 100 мг, и спустя еще две недели – до 200 мг. При более выраженной сердечной недостаточности (функциональный класс III по NYHA) рекомендуется использовать невысокие дозы или препарат Эгилок немедленного высвобождения (т.е. обычный).

Доза препарата Эгилок Ретард для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда составляет 200 мг один раз в день.

Обычно доза препарата Эгилок Ретард для лечения аритмий (синусовая тахикардия, наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия), для нормализации частоты сердечных сокращений при гипертиреозе, при функциональных расстройствах сердечной деятельности с сердцебиением составляет от 50 до 200 мг один раз в день.

Доза препарата Эгилок Ретард для профилактики приступов мигрени обычно составляет 100 – 200 мг один раз в день.

Длительность курса лечения определяется врачом.
Не прекращайте прием таблеток Эгилок Ретард самостоятельно!

Если вы забыли вовремя принять Эгилок Ретард, как можно скорее примите пропущенную таблетку, а затем принимайте препарат в соответствии с назначением врача. Если же до следующей дозы осталось несколько часов или наступило время приема следующей дозы после пропущенной, не принимайте двойную дозу препарата Эгилок Ретард, чтобы скомпенсировать пропущенный прием. В этом случае совсем пропустите не принятую вовремя таблетку и продолжайте прием препарата по обычному расписанию.

Если вы приняли больше таблеток Эгилок Ретард, чем назначено, или кто-нибудь случайно принял эти таблетки без назначения врача, немедленно обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: могут наблюдаться гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Симптомы передозировки могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, других гипотензивных и антиаритмических препаратов, барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение передозировки: При значительном снижении артериального давления следует уложить больного на спину с возвышенным положением ног. Если препарат был принят не слишком давно, целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного. Необходимо обеспечить мониторирование и поддержание жизненно важных функций в условиях отделения интенсивной терапии.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить добутамин с интервалом 2 – 5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных бета1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков. Для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов полезно введение глюкагона в дозах 1 – 10 мг. При выраженной брадикардии, устойчивой к фармакотерапии, может потребоваться применение искусственного водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением сальбутамола или тербуталина. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ малоэффективен.

ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. Однако, как и при применении любых других лекарственных препаратов, возможно возникновение побочных эффектов. При проявлении тяжелых побочных эффектов или эффектов, не упомянутых в этой инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

Источник



Эгилок Ретард

Эгилок Ретард

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.

C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.

При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг метопролола других производителей (лекарственные формы препарата Эгилок Ретард представляют собой только таблетированные формы для приёма внутрь) 1-2 мг/мин. При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата Эгилок Ретард (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении препарата Эгилок Ретард в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении препарата Эгилок Ретард в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ при передозировке препаратом Эгилок Ретард неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций на компоненты препарата (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок Ретард, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения препаратом Эгилок Ретард необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом Эгилок Ретард. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект метопролола ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Применение метопролола удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник