Меню

Дуактин инструкция по применению

Дуактин инструкция

1 отзыв / 2684 просмотра

Препарат Дуактин — селективный антагонист кальция, который преимущественно влияниет на сосуды.
Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственной расслабляющей действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 20 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.
Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Дуактин являются: артериальная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения:
Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая доза лекарственного средства Дуактин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинперетворючого фермента пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-преобразующей фермента.
Дети в возрасте от 6 лет.
Рекомендованная начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг (при необходимости применять препарат в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени.
Рекомендации по дозированию для пациентов с легкой или умеренным нарушением функции печени не установлены, поэтому выбор дозы требует осторожности, и начинать лечение следует с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.
Дети. Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Побочные действия:
При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы крови, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дуактин являются: повышенная чувствительность к амлодипина или другим компонентам препарата и к производным дигидропиридина; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Беременность:
Безопасность применения Дуактина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия. Индукторы CYP3A4.
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Читайте также:  Метод разбора натальной карты гороскопа

Передозировка:
Опыт преднамеренного передозировки препаратом Дуактин ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка лекарственного средства Дуактин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей на месте.

Форма выпуска:
Дуактин — капсулы.
Упаковка: по 10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Состав:
1 капсула Дуактин содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат.

Дополнительно:
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью . Данной категории пациентов Дуактин следует применять с осторожностью. В длительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан со случаями обострения сердечной недостаточности . Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарта с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует быть осторожными, особенно в начале лечения.

Источник

Дуактин инструкция по применению

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: амлодипін;

1 капсула містить амлодипін (у формі безилату) 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до злегка жовтуватого кольору у капсулі розміром «3» з жовтим корпусом і світло-коричневою кришкою, з написом «PhI» на ковпачку і «Duactin 5 mg» на корпусі.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Код АТХ C08C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарду та до клітин гладеньких м’язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблювальною дією на гладенькі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак наступні ефекти відіграють певну роль:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли, і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика.

Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6‑12 годин після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 20 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.

Метаболізм/виведення. Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35‑50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незмінному вигляді.

Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти із порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Клінічні характеристики.

Показання.

— хронічна стабільна стенокардія;

— вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання.

— Підвищена чутливість до амлодипіну або до інших компонентів препарату та до похідних дигідропіридину;

— артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня;

— шок (включаючи кардіогенний шок);

— обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня);

— гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної чи помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози. Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Читайте также:  Инструкция по применению Пироксикама Способ и дозировка

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що застосування біциметидину, антацидів з вмістом алюмінію або магнію та силденафілу не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (алкоголю), варфарину та циклоспорину.

Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Особливості застосування.

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти з серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів Дуактин® слід застосовувати з обережністю. У довготривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо, але цей ефект не був пов’язаний із випадками загострення серцевої недостатності. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів із порушенням функції печінки; рекомендацій стосовно доз препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів слід розпочинати застосування препарту із найнижчої дози. Слід бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час збільшення дози. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.

Пацієнти літнього віку. Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти із нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечність застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийняті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни в голівках сперматозоїдів у деяких пацієнтів, які приймали блокатори кальцієвих каналів. Клінічні дані щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність не достатні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дуактин® може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота.

Спосіб застосування та дози.

Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза препарату Дуактин® становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів.

Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам даної категорії не встановлені (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарат можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Рекомендована початкова доза амлодипіну становить 2,5 мг (при необхідності застосовувати препарат у відповідному дозуванні) 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувались.

Передозування.

Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.

Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату Дуактин® призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.

Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття кінцівок, моніторинг об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін високою мірою зв’язується з білками, ефект діалізу є незначним.

Побічні реакції.

Кардіальні порушення: відчуття серцебиття, порушення ритму серцевої діяльності (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль за грудиною, інфаркт міокарда.

З боку судин: зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки, припливи.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, зміна настрою, тривожність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, знервованість, гіпестезія, гіпертонус, судоми, парестезії, тремор, безсоння, депресія, периферична нейропатія, екстрапірамідний синдром.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, дисгевзія, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, панкреатит, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, підвищення рівня печінкових трансaміназ та жовтяниця, обумовлені холестазом.

З боку сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, незначне збільшення добового діурезу і частоти сечовипускання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі з боку шкіри – мультиформна еритема, гіперемія, висип, алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість, дерматит, свербіж, анулярна гранульома, ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, артроз, міалгія, біль у спині.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитоз.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, риніт.

Загальні розлади: збільшення пітливості, біль, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку обміну речовин, метаболізму: гіперглікемія, астенія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах.

Після відміни препарату побічні ефекти повністю зникають.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей в місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Pharma International Co.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/

місцезнаходження заявника.

Аль Кастал, Ерпорт роуд, А.С. 334, Аль Джубайха 11941, Амман, Йорданія/

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.

Источник

Дуактин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является антагонистом ионов кальция. Лекарство блокирует поступление ионов Са через каналы L-типа (медленные кальциевые каналы) мембран в клетки гладкомышечных волокон сердца и сосудов. Оказывая таким образом прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов, способствует снижению артериального давления. Также уменьшает ишемию (недостаточное кровоснабжение тканей) при стенокардии, снижая потребление энергии, потребность их в кислороде.

Читайте также:  Показания к применению Фильтрум сти

Состав и форма выпуска

Выпускается Дуактин в виде капсул по 5 мг.

Показания

— при хронической стабильной стенокардии;

Противопоказания

Нельзя назначать Дуактин:

— при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;

— при артериальной гипотензии тяжелой степени;

— при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);

— при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);

— при нестабильной стенокардии;

— на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.

Применение капсул Дуактин допускается только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы.

В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства на репродуктивную функцию.

Способ применения и дозы

Дуактин применяют перорально (внутрь).

Стандартная доза для взрослых при артериальной гипертензии – 5–10 мг х1 раз/сутки. При недостаточной эффективности допускается повышение дозы до 10 мг х1 раз/сутки.

Стандартная доза для детей от 6 лет при артериальной гипертензии – 2,5–5 мг х1 раз/сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение вазопрессорных средств, введение кальция глюконата. Диализ малоэффективен.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны крови, лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические расстройства: гипергликемия.

Психические нарушения: депрессия, изменения настроения, тревожность, спутанность сознания, бессонница.

Неврологические расстройства: гипертонус, головокружение, сонливость, головная боль, тремор, дисгевзия, гипестезия, синкопе, парестезия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства.

Расстройства со стороны органов восприятия: нарушение зрения, включая двоение (диплопию).

Нарушения со стороны органа слуха, лабиринта: тиннитус (звон в ушах).

Кардиологические расстройства: частое сердцебиение, аритмия (включая тахикардию, брадикардию, трепетание предсердий), инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства: приливы, гипотензия, васкулит.

Дыхательные расстройства: диспноэ, кашель, ринит.

Пищеварительные расстройства: боль в животе, тошнота, нарушения перистальтики кишечника, диарея/запор, рвота, гастрит, сухость во рту, панкреатит, желтуха, гепатит, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных энзимов, холестаз.

Изменения кожи: зуд, отек Квинке, высыпания, изменения окраса кожи, алопеция, пурпура, потливость, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Изменения опорно-двигательной системы: отеки голеней, артралгия, мышечные боли, судороги мышц, боль в спине.

Расстройства мочеполовой системы: мочевыделительные нарушения, никтурия, частое мочеиспускание.

Репродуктивные расстройства: гинекомастия, импотенция.

Другие: отеки, утомляемость, боль в груди, снижение/увеличение массы тела.

Источник



Дуактин инструкция и описание

  • Международное название: Amlodipine
  • Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс.
  • ATС-код: C08CA01
  • Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДУАКТИН
(DUCATI)
Общая характеристика:
Международное название: амлодипин; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-отоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензонсульфонат)
основные физико-химические свойства: капсулы с желтым корпусом и светло-коричневым колпачком;
1 капсула содержит амлодипина безилата 5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов) группы дигидропиридина. Код АТС C08CA01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина связан непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (пост нагрузки), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность по расчетам составляет 64-90%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет 30-50 часов. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печенци с образованием неактивных метаболитов: 10% неизмененного препарата 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенно не впивае на фармакокинетику амлодипина. У пожилых людей и больных с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина с последующим увеличением площади под кривой графика концентрации примерно на 40-60%, поэтому для них может понадобиться более низкая начальная доза.
Показания. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца, а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принц метала (вариантной стенокардии).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной — 10 мг.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая ее при переносимости препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обычный режим дозирования.
Опыт использования амлодипина для лечения детей отсутствует.
Побочные действия. Дуактин хорошо переносится. Иногда отмечались такие побочные эффекты: головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение. Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственной связи был недостоверным. Очень редко отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипина или другим компонентам препарата, другим дигидропиридинам. С осторожностью назначаются в первом триместре беременности и в период лактации.
Передозировки. Опыт лечения передозировки Дуактина у человека ограничен. Затосовують промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, длительным снижением артериального давления. Клинически значимая гипотензия вызвана передозировкой Дуактина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция.
Особенности применения. Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функции печени увеличивается, в таком случае препарат принимают с осторожностью. Безопасность использования амлодипина в период беременности не установлена. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Поэтому больные с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. Безопасность применения Дуактина во время беременности и в период лактации не установлена. Применение Дуактина во время беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы и риск, связанный с самой болезнью, превышающем возможный вред для матери и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дуактин можно применять одновременно с те аридных диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином сублингвального приема, НПВП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Препарат не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.
Условия хранения. 3 года при температуре до 25 ° С в сухом месте, недоступном для детей.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 30 капсул в блистерах. в картонной упаковке.
Производитель. «Фарма Интернешенал», Иордания.

Источник