Для чего нужен сермион таблетки инструкция

Содержание
  1. Сермион® (10 мг)
  2. Инструкция
  3. Торговое название
  4. Международное непатентованное название
  5. Лекарственная форма
  6. Состав
  7. Описание
  8. Фармакотерапевтическая группа
  9. Фармакологические свойства
  10. Показания к применению
  11. Способ применения и дозы
  12. Побочные действия
  13. Сермион таблетки: инструкция по применению
  14. Сермион таблетки : инструкция по применению
  15. Состав
  16. Лекарственная форма
  17. Фармакологическая группа
  18. Фармакологические свойства
  19. Сермион таблетки — инструкция по применению
  20. Торговое наименование препарата
  21. Международное непатентованное наименование
  22. Лекарственная форма
  23. Состав
  24. Описание
  25. Фармакотерапевтическая группа
  26. Код АТХ
  27. Фармакодинамика:
  28. Фармакокинетика:
  29. Показания:
  30. Противопоказания:
  31. С осторожностью:
  32. Беременность и лактация:
  33. Способ применения и дозы:
  34. Побочные эффекты:
  35. Передозировка:
  36. Взаимодействие:
  37. Особые указания:
  38. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  39. Форма выпуска/дозировка:
  40. Упаковка:
  41. Условия хранения:
  42. Срок годности:
  43. Условия отпуска
  44. Производитель

Сермион® (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активного вещества — ницерголин 10 мг или 30 мг, соответственно,

вспомогательные вещества — кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

сахарная оболочка (для таблеток 10 мг): сахароза, тальк, акация,

смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), канифоль, воск карнаубский;

или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.

Описание

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин

Код АТX C04A Е02

Фармакологические свойства

При пероральном приеме ницерголин всасывается быстро и практически полностью. Максимальное содержание радиоактивной метки в сыворотке крови после приема низких доз (4–5 мг) меченного радиоактивным изотопом H3 ницерголина здоровыми добровольцами наблюдается через 1,5 часа после приема препарата. Прием терапевтических пероральных доз (30 мг) меченного ницерголина 14C здоровыми добровольцами вызывает пик содержания радиоактивной метки в сыворотке крови через 3 часа после приема препарата.

После перорального приема ницерголина в дозе 15 мг у здоровых добровольцев площадь под кривой концентрации радиоактивного вещества в сыворотке крови (AUC) для основного активного метаболита MDL и второго активного метаболита MMDL составляет 81 % и 6 % от AUC всего радиоактивного вещества соответственно. Максимальные концентрации MDL в плазме крови после приема разовой дозы 30 мг достигаются приблизительно через 3–5 часов. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL достигаются примерно через 0,5–1 часа.

Абсолютная биодоступность ницерголина составляет приблизительно 5 % в связи с его интенсивным печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.

Исходя из содержания основного метаболита ницерголина MDL установлено, что его фармакокинетика у здоровых добровольцев при применении доз от 30 до 60 мг имеет линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику MDL и MMDL при приеме ницерголина в дозе 30 мг.

Распределение ницерголина в тканях происходит быстро и в большом объеме, что видно по короткой фазе распределения радиоактивной метки в сыворотке крови. Ницерголин активно связывается с белками плазмы человека, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к альбумину сыворотки крови. Процент связывания при увеличении концентрации ницерголина с 1 мкг/мл до 500 мкг/мл относительно постоянен. Оба метаболита ницерголина, MDL и MMDL, в низкой степени связываются с белками, со значениями приблизительно 14,7 % и 34,7 % в диапазоне концентраций 50–200 нг/мл соответственно.

Метаболизм и выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 82% от общей дозы), и в небольшом количестве (10%) — с калом в течение 120 часов после применения препарата. При пероральном приеме препарата в дозах 30–60 мг фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер. Перед выведением ницерголин в существенной степени метаболизируется. Основной путь метаболизма — это гидролиз эфирных связей с образованием метаболита 1-метил-10-метоксидигидролизергола (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 10-метоксидигидролизергола (MDL) путем деметилирования под действием изофермента CYP2D6. Таким образом, фармакокинетика ницерголина и его метаболитов у пациентов с генетическим дефицитом цитохрома CYP2D6 нарушается. Образующиеся активные метаболиты (MMDL и MDL) конъюгированы с глюкуроновой кислотой. В организме человека формируется основной метаболит MDL, который составляет 51 % от всей дозы и 76 % от радиоактивного вещества, выделившегося с мочой после приема пероральной дозы 15 мг. Среднее значение конечного периода полувыведения для MDL варьировалось в диапазоне приблизительно от 11 до 20 часов.

Особые группы пациентов

У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 60–80 мл/мин), умеренной (КК 30–50 мл/мин) и тяжелой (КК 10–25 мл/мин) степенью нарушения функции почек наблюдаются значимые различия в количестве MDL, выводимого с мочой в течение 120 часов после пероральной дозы ницерголина 30 мг (38,1 %, 42,6 % и 25,7 % от дозы соответственно); для MMDL соответствующие значения составляют 1,7 %, 0,6 % и 0,2 %, соответственно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение выведения MDL с мочой по сравнению с двумя другими группами. Кроме того, у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек отмечается среднее снижение выведения MDL с мочой (0–72 часа) на 32 %, 32 % и 59 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек при приеме ницерголина в дозе 30 мг.

Фармакокинетика ницерголина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Фармакокинетика ницерголина у детей не изучалась.

Влияние возраста (гериатрические исследования) на фармакокинетику ницерголина полностью не изучено.

Ницерголин является производным эрголина.

После приема внутрь препарат подвергается быстрому и активному метаболизму с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы.

После перорального приема ницерголин оказывает множественное нейрофармакологическое действие: препарат не только улучшает захват и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и, по-видимому, влияет на различные нейромедиаторные системы, а также улучшает церебральные холинергические функции.

В экспериментах in vitro и in vivo ницерголин значительно повышал активность АХЭ (ацетилхолинэстеразы).

И разовое, и длительное пероральное введение ускоряло базальный и агонист-зависимый обмен фосфоинозитида. Ницерголин также увеличивает активность и перемещение в область клеточной мембраны Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого белка-предшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP), что приводит к увеличению его высвобождения и сокращению продукции аномального бета-амилоида.

Читайте также:  Никоретте спрей для мест пр 1мг доза 13 2мл фл 2 шт 150 доз с запахом мяты

При помощи своих антиоксидантных свойств и активизации детоксикационных ферментов ницерголин защищает нервные клетки от гибели, вызванной окислительным стрессом, а также от апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.

Ницерголин уменьшает возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтетазы оксида азота (Neuronal Nitric Oxide Synthase, nNOS), что может способствовать улучшению когнитивной функции.

Ницерголин оказывал нормализующее действие на электроэнцефалограмму пациентов пожилого возраста и молодых взрослых людей в условиях гипоксии, повышая α и β активность и снижая δ и θ активность. У пациентов с деменцией легкой и умеренной степени тяжести различного происхождения (сенильной деменцией альцгеймеровского типа (senile dementia of the Alzheimer’s type, SDAT) и мультиинфарктной деменцией (multi-infarct dementia, MID)) при длительном лечении ницерголином (2–6 месяцев) регистрировались положительные изменения зависящих от событий потенциалов и вызванных реакций; эти изменения были связаны с улучшением клинических симптомов. Исходя из вышесказанного, установлено, что ницерголин действует посредством широкого спектра модуляций клеточных и молекулярных механизмов, вовлеченных в патогенез деменции.

В ходе длительного лечения ницерголином наблюдалось постоянное улучшение состояния при когнитивных и поведенческих расстройствах, связанных с деменцией. Изменения можно было наблюдать уже через 2 месяца лечения, и они сохранялись в течение одного года терапии.

Было обнаружено, что ницерголин улучшает метаболическое и гемодинамическое состояние головного мозга. Ницерголин также обладает способностью препятствовать агрегации тромбоцитов и оказывает благоприятное гемореологическое действие.

Показания к применению

— деменция и болезнь Альцгеймера

Способ применения и дозы

Терапию следует начинать и продолжать под наблюдением врача, специализирующегося на диагностике и лечении деменции. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с утвержденными рекомендациями. Терапию можно начинать только в том случае, если пациенту будет предоставлена медицинская помощь специалиста, который обеспечит регулярный прием лекарственного препарата.

Сермион® следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза Сермиона® составляет 30 — 60 мг в сутки раздельными дозами с одинаковыми интервалами между приемами.

Доза и длительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания и назначаются лечащим врачом.

Взрослые и пожилые пациенты

Коррекция дозы для взрослых и пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку 80 % метаболитов ницерголина выводятся через почки, следует снизить дозу у пациентов с нарушением функции почек (с уровнем сывороточного креатинина ≥ 2 мг/дл). Эффект от лечения проявляется постепенно. Поскольку терапия обычно проводится в течение длительного периода времени, врач с регулярным интервалом, но не реже чем раз в 6 месяцев должен оценивать необходимость продолжения лечения.

Сермион® не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

При применении Сермиона® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до

Источник

Сермион таблетки: инструкция по применению

Сермион (непатентованное название Ницерголин), относится к фармако-группе альфа-адреноблокаторов. Производитель препарата фармацефтическая компания «Пфайзер».

Сермион таблетки

В 1 таблетке содержится: ницерголин в дозе 5 мг, 10 мг или 30 мг, вспомогательные вещества представлеиы дигидратом кальция гидрофосфата, микрокристаллической целлюлозой, натрия карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

В состав сахарной оболочки для таблеток 5 мг и 10 мг входят: тальк, сахароза, смолы акации и сандарака, карбонат магния, диоксид титана (Е171), карнаубский воск, канифоль, для таблеток объемом 5 мг – сансет желтый Е110.

В состав пленочной оболочки для таблеток 30 мг входят: диоксид титана (Е171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, силикон, железа оксид желтый (В 172).

Таблетки выпускаются в трех вариантах: круглые оранжевые таблетки по 5 мг, белые круглые таблетки по 10 мг, двояковыпуклые круглые желтые таблетки по 30 мг.

Фармакодинамически ницерголин является производным эрголина, способен улучшать как метаболические так и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшая гемopeологические показатели крови, увеличивает скорость кровотока в конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетически после перорального приема, Сермион быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Основными метаболитами ницерголина являются диметил-β-гидроксиметил-α-метоксиэрголин (сокращенное название MMDL, продукт реакции гидролиза) и метил-β-гидроксиметил-α-метоксиэрголин (сокращенно MDL, продукт реакции деметилирования протекающей под влиянием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений площади под кривой «концентрация- время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь указывает на выраженный эффект при первого прохождения через печень. После использования 30 мг ницерголина максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигаются через 1 и 4 часа соответственно, далее концентрация MDL снижалается с периодом полувыведения равным 13-20 ч.

Данные исследований указывают на отсутствие накопления метаболитов (включая MMDL) в крови. Употребление пищи практически не оказывает влияния на скорость и степень абсорбции Сермиона.

Большая часть (свыше 90%) препарата оказывается связаной с белками плазмы, при этом степень сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину.

Ницерголин как и его метаболиты способны распределяться в форменных элементах крови. Фармакокинетические показатели при использовании дозировок до 60 мг носят линейный характер, не изменяются в зависимости от возраста и пола пациента.

Лекарственное средство выводится из организма в виде метаболитов, около 80% с мочой, до 20% с калом. Следует отметить тот факт, что у лиц с тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдается значительное снижение количества выведенного с мочой препарата, нежели у пациентов с нормальной функцией почек.

Источник

Сермион таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ницерголин;

1 таблетка содержит ницерголину 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, канифоль, воск карнаубский, желтый закат (Е 110) (для таблеток по 5 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые выпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой оранжевого цвета

таблетки по 10 мг: круглые выпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТХ С04А Е02.

Фармакологические свойства

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью, когда его применяют парентерально. После приема внутрь ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях центральной нервной системы.

При пероральном применении Сермион ® проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы в мозге, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерных системы.

Сермион ® улучшает церебральные холинергические функции у старых животных. Длительное применение препарата ницерголину у старых крыс препятствовало связанном с возрастом снижению уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшало высвобождение ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo . После длительного перорального применения препарата Сермион ®также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли Сермион ® в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

Во время применения препарата Сермион ® у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин). Пероральное применение препарата Сермион ® в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбических участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Сермион ®улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных. Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонистчутливого фосфоинозитида. Сермион ® также повышает активность и переноса к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Благодаря антиоксидантным эффектом и способности активизировать ферменты детоксикации, сермион ® предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом. Сермион ® ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Исследования фармакодинамики у человека были проведены с использованием методик компьютерной ЭКГ с участием добровольцев молодого и старшего возраста, а также пациентов пожилого возраста с когнитивными расстройствами. Сермион ® нормализовал результаты ЭЭГ у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов молодого возраста в условиях гипоксии, повышая α- и β-активности и снижая δ- и θ-активности. Во время длительного применения препарата Сермион ®(в течение 2-6 месяцев) наблюдались положительные изменения в случаях дополнительных потенциалов и индуцированных реакций у пациентов с деменцией легкой или умеренной степени и различного происхождения (сенильная деменция альцгеймеровского типа и мультиинфарктное деменция) эти изменения коррелируют с уменьшением клинических симптомов. Учитывая вышеуказанное, очевидно, что ницерголин действует путем модуляции с широким спектром клеточных и молекулярных механизмов, участвующих в патогенезе деменции.

В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях участвовало более 1500 пациентов с деменцией (альцгеймеровского типа, сосудистой и смешанного типа), которые получали ницерголин в дозе 60 мг в сутки или плацебо. После длительного лечения Ницерголин наблюдалось длительное уменьшение проявлений когнитивных и поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Улучшение состояния пациентов появлялось через 2 месяца лечения и содержалось в течение одного года лечения.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности после приема здоровыми добровольцами низких доз (4-5 мг) H-меченого ницерголину определялся через 1,5 часа. Однако после перорального применения терапевтических доз (30 мг) C-меченого ницерголину здоровыми добровольцами максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови отмечался через 3:00 после приема дозы. После перорального применения ницерголина (15 мг) здоровыми добровольцами площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81% и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина — MDL и MMDL соответственно. Максимальная концентрация MDL в плазме крови достигались примерно через 3-5 часов после однократного или многократного применения таблетки 30 мг. Максимальная концентрация MMDL в плазме крови достигались примерно через 0,5-1 час после однократного применения таблетки 30 мг.

Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5% вследствие эффекта первого прохождения. На основании результатов определения уровней основного метаболита MDL было установлено, что у здоровых добровольцев после приема внутрь дозы 30-60 мг фармакокинетика ницерголина является линейной. После однократного приема внутрь ницерголина в дозе 30 мг значительного влияния пищи на фармакокинетику MDL и MMDL определено не было.

Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина в центральном компартмента (примерно рассчитан путем деления дозы на концентрацию ницерголину в плазме крови в первом периоде для взятия образца после введения номинальной дозы в 2 мг) сравнительно высоким (224 л), которые отражает распределение ницерголину в клетках крови и / или тканях. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом родство с a-кислым гликопротеином в четыре раза выше, чем с альбумином сыворотки крови. Процент связывания является относительно постоянным, когда концентрация ницерголина увеличивается от 1 мкг / мл до 500 мкг / мл. Оба метаболита ницерголина, MDL и MMDL, характеризуются низкими уровнями связывания, примерно 14,7% и 34,7%, соответственно, в диапазоне концентраций 50-200 нг / мл. Преимущественным образом препарат выделяется с мочой. В течение 120 часов после применения примерно 82% общего количества меченого радиоизотопом ницерголину выводится почками, а 10% — с калом. Ницерголин подвергается значительному метаболизму преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем — MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6). Поэтому фармакокинетика ницерголина и его метаболитов подвергается воздействию у пациентов с генетическим дефицитом CYP2D6. Активные метаболиты, образующиеся (MMDL и MDL), конъюгируют с глюкуроновой кислотой. На долю основного метаболита MDL приходится 51% общей дозы и 76% радиоактивности, определенной в моче после приема внутрь дозы 15 мг. Среднее значение конечного периода полувыведения MDL находится в диапазоне примерно 11-20 часов.

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику ницерголину оценивали у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина (Clcr) 60-80 мл / мин), среднего (Clcr 30-50 мл / мин) и тяжелой (Clcr 10-25 мл / мин) степени. У пациентов с нарушением функции почек легкой (n = 5), среднего (n = 5) и тяжелой (n = 4) степени наблюдались значительные различия в количестве MDL, который выводился с мочой в пределах 120 часов после перорального применения ницерголина в дозе 30 мг (38,1%, 42,6% и 25,7% соответственно введенной дозы) для MMDL соответствующие значения составляли 1,7%, 0,6% и 0,2%. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени было определено значительное уменьшение вывода MDL с мочой по сравнению с другими двумя группами. Кроме того, у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени наблюдалось среднее уменьшение вывода MDL с мочой (0-72 часа) на 32%, 32% и 59% соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, участвовавших в другом исследовании с применением таблеток по 30 мг.

Фармакокинетика ницерголина у пациентов с нарушением функции печени не исследовалась.

Фармакокинетика ницерголина не исследовались у детей.

Влияние возраста (у пациентов пожилого возраста) на фармакокинетику ницерголину полностью не изучен.

Источник

Сермион таблетки — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг

Активное вещество: ницерголин 30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 72,69 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 3,61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2,8985 мг, титана диоксид (E171) 0,7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,2899 мг, железа оксид желтый (Е172)0,0725 мг, силикон 0,0145 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет αl-адреноблокирующее действие приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы норадренергическую дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается (активность норадренергической дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений связанных с деменцией.

Фармакокинетика:

Ницерголин выводится в виде метаболитов в основном почками (примерно 80 % от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20 %) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная церебральная атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);

— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания:

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы:

При хронических нарушениях мозгового кровообращения сосудистых когнитивных нарушения постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции показано применение внутрь 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения ишемическом инсульте вследствие атеросклероза тромбоза и эмболии церебральных сосудов преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курслечения с парентерального введения препарата затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального. лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.

В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие:

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Особые указания:

В терапевтических дозах Сермион® как правило не влияет на АД однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

— таблетки покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Пфайзер Италия С.р.Л., Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italy, Италия

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector