Меню

Диклофенак в виде уколов инструкция по применению

Диклофенак

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество — диклофенак натрия 25 мг; вспомогательные вещества — пропиленгликоль 200,0 мг; маннитол 6,0 мг; бензиловый спирт 40,0 мг; натрия дисульфит 3,0 мг; натрия гидроксида 1 М раствор до pH 8,0-9,0; вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачный или слабо опалесцирующий, слегка окрашенный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным; анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой-кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклофе-нака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Диклофенак устраняет болевые ощущения при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение который составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации диклофенака в плазме.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы диклофенака.

Величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного

введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После повторного применения диклофенака фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Распределение. Связывание с белками сыворотки 1фови составляет 99,7 %, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объём распределения составляет (0,12-0,17) л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.- Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет. 3-6 часов. Через 2„часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменённой молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′ -гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- , и 3′ -гидрокси-4′- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий — системный плазменный клиренс диклофенака составляет (263 ± 56) мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

В обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если у пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака в клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 «раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счёте, метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Для внутримышечного введения (в качестве начального этапа лечения или в острых случаях): воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты; болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры; посттравматические и послеоперационные болевые, синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком; приступы мигрени тяжелого течения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу, в том числе к другим НПВП или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой, кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность или , активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, ишемйческая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, курение, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 — 60 мл/мин); частое употребление алкоголя, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника вне обострения (болезнь Крона, язвенный колит), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pilori, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, тяжёлые соматические заболевания,, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное использование НПВП.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорек’сия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена,’ диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности (в том числе парестезии), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны сердечной-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко- бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в т.ч мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: часто — раздражение в месте инъекции; редко — отеки; очень редко — абсцесс в месте введения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Источник



Диклофенак (25 мг/мл, по 3 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл

Состав

1 мл раствора содержитактивное вещество — диклофенак натрия 25 мг, вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество — с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых — 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Читайте также:  Возможные неполадки и их причины

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

Побочные действия

— боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,

диспепсия, вздутие живота, анорексия

— головная боль, головокружение

— повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

— реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и

— желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

— язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся

кровотечением или перфорацией

— гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

— системные анафилактические/анафилактоидные реакции

В отдельных случаях

— возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

— неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического

язвенного колита или болезни Крона, запор

— нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,

дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

— нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

— нарушения слуха, шум в ушах

— нарушения вкусовых ощущений

— кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,

фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

— острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и

протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

молниеносный гепатит

— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

— застойная сердечная недостаточность

— локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

нарушение кроветворения неясной этиологии

церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

тяжелые нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклофенака рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Нилам Сентер, крыло «Б», 4 этаж, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

Источник

Диклофенак раствор — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 ампула (3 мл) содержит в качестве активного вещества: диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 600,0 мг, маннитол – 18,0 мг, натрия дисульфит – 9,0 мг, бензиловый спирт – 120,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М – до pH 8,0-9,0, вода для инъекций – до 3 мл.

Описание:

бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10% от максимальной. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом);
  • люмбаго, ишиас, невралгия;
  • альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
  • посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  • послеоперационная боль.

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • гиперкалиемия;
  • бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
  • беременность (III триместр);
  • период лактации;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Читайте также:  Что надо сделать перед включением кулера

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат нельзя применять в III триместре беременности и во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор вводят глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):
чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нервная система:
чаще 1% – головная боль, головокружение;
реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Органы чувств:
чаще 1% – шум в ушах;
реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаще 1% – задержка жидкости;
реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения:
реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцита пения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Дыхательная система:
реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Прочее:
реже 1%-ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильные боли в животе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение – симптоматическое, направленное на устранение нарушений функции почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, судорог. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений – изъязвления или кровотечений. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного: повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.
В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Производитель:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

Источник

Диклофенак в виде уколов: инструкция по применению

Диклофенак — препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. » Читать далее.

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента — диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства — производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет боли, скованность суставов, восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% — с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение Время полувыведения диклофенака — 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем — с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

  • суставные патологии воспалительного генеза (подагрический, ревматический, ревматоидный артриты);
  • дегенеративно-дистрофические суставные болезни (остеохондроз, артрозы);
  • миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
  • патологии внесуставных структур (бурситы, тендовагиниты, ревматические поражения);
  • осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Читайте также:  Инструкция по эксплуатации Motorola C350

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать свечи или пить таблетки, можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов Побочные эффекты
Инфекционные патологии В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже — отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

  • гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
  • нарушения функциональности кроветворной системы;
  • язвенная болезнь;
  • кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 15 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

  • системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
  • индуцированная порфирия;
  • воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
  • нарушенная функциональность печени;
  • нарушенная функциональность органов выделительной системы;
  • гипертоническая болезнь;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • нарушения обмена липидов;
  • ранний послеоперационный период;
  • склонность к реакциям гиперчувствительности;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, глюкокортикостероидов для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики. Гиперкалиемия
НПВС Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
Метотрексат Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

  • помутнение сознания;
  • боли в голове и головокружения;
  • судорожные состояния миоклонического типа;
  • рвота, тошнота, резкая боль в животе;
  • нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель — Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока — купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость аналогов медикамента можно узнать из таблицы:

Аналог Цена в рублях за упаковку с пятью ампулами
Вольтарен 269
Диклак 128
Диклонат П 108
Наклофен 128

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы — что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма — хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится Мовалис, поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, что лучше — Мовалис или Диклофенак, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.

Отзывы пациентов об инъекционной форме препарата Диклофенак говорят о том, что применение при болях позволяет избавиться от неприятных ощущений и ускорить выздоровление. Однако уколы от боли в спине и суставах следует делать только по назначению специалиста и в строгом соответствии с его рекомендациями.

Исследования эффективности инъекционной формы

Диклофенак считают “золотым стандартом” среди всех нестероидных противовоспалительных препаратов по эффективности, поскольку он — лидер в данной группе средств на протяжении 30 лет. На протяжении этого времени было реализовано большое количество клинических исследований, на основании которых сделаны важные выводы.

Согласно общим рекомендациям Руководства по внутренним болезням, парентеральное введение Диклофенака — временный способ терапии, который следует применять или для получения быстрого эффекта, или для уменьшения негативного влияния на пищеварительную систему.

Регистр лекарственных средств России и формулярная система говорят о том, что курс введения инъекционной формы Диклофенака внутримышечно не должен превышать двух дней. Превышение продолжительности применения инъекционной формы лекарства может привести к неблагоприятным последствиям.

По многочисленным наблюдениям, длительный курс уколов Диклофенака приводит к появлению постинъекционных абсцессов, развитию некротизирующего фасциита, асептического некроза и другим осложнениям.

Рассматриваемое лекарственное средство нельзя назначать продолжительным курсом, также его нельзя применять без врачебных рекомендаций. При необходимости инъекционного введения медикамента следует ознакомиться с инструкцией. При наличии каких-либо относительных ограничений к применению курс лечения Диклофенака нужно осуществлять под строгим врачебным контролем.

Источник