Меню

Азалептин инструкция по применению

Азалептин, 100 мг, таблетки, 50 шт.

фото упаковки Азалептин

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
клозапин 25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® . Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Рекомендованные дозы

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед. При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом. Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин ® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин ® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед, до максимальной — 50 мг. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД.

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин ® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Опыт применения препарата Азалептин ® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин ® у пациентов разных возрастных групп.

Читайте также:  Как выполняется зарядка АКБ с помощью ЗУ Вымпел 30

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин ® .

Источник

Азалептин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое (патентованное) название:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин (клозапин)

Лекарственная форма и состав:

Состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
• нарушение функции костного мозга;
• алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Читайте также:  Интерьерные куклы выкройки и мастер классы

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Источник

Азалептин (Azaleptinum), инструкция по применению

8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.

Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.

Состав. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению

Фармакологическое действие. Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных и аналгетиков.

Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a -адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом;по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Показания. Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Применение Азалептина. Назначают внутрь (после еды) 2 — 3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 — 100 — 200 мг; суточная доза 200 — 400 мг; максимальная суточная доза 600 мг (0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 — 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При необходимости вводят раствор азалептина внутримышечно. В малых дозах (25 — 50 мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного генеза.

Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложение — гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимотщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания при применении Азалептина. Препарат противопоказан больным изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности.

В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).

Формы выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат лепонекс выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мгпрепарата в ампуле).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Применение препарата азалептин только по назначению врача, описание дано для справки!

Источник



Азалептин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: клозапин;

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая. Антипсихотические средства. Код АТС N05A H02.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивные психозы, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния при возбуждении, в некоторых случаях при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Применение азалептин противопоказано больным с изменением показателей крови в анамнезе, особенно, если эти изменения были связаны с применением трициклических нейролептических средств или антидепрессантов; при алкогольных и других токсических психозах; при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; при миастении; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях с признаками сердечной недостаточности и нарушением кровообращения при эпилепсии, при инфекционных заболеваниях; при глаукоме; при гипертрофии предстательной железы при атонии кишечника; при беременности и кормлении грудью детский возраст.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь после еды 2 — 3 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых — 50 — 200 мг, суточная — 200 — 400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с небольших доз (25 — 20 мг) и увеличивая их в течение 1 — 2 недель на 25 — 50 мг в сутки до получения терапевтического эффекта. После достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающий курс лечения ниже дозами. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150 — 200 мг, хотя для некоторых пациентов может быть и ниже 25 — 200 мг (можно принимать однократно вечером). При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с нарушениями функций почек и сердца с цереброваскулярными нарушениями препарат назначают в более низких суточных дозах, равных 25 — 200 мг. При отмене препарата необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1 — 2 недель.

Побочные реакции

Риск возникновения и / или усиления побочных эффектов возрастает при назначении азалептин в суточной дозе 450 мг.

Гематологические : гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение 18 недель лечения) возможно развитие эозинофилии и / или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).

Со стороны ЦНС: часто — сонливость, повышенная утомляемость; головокружение, головная боль, сравнительно редко — экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также единичные сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны вегетативной системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.

Читайте также:  Лазолван при грудном вскармливании инструкция

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, изредка -непритомнисть (особенно в первые недели лечения), довольно редко — артериальная гипертензия.

В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшийся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, запор. Редко — повышение активности печеночных ферментов, развитие холестаза.

Со стороны органов мочевыделительной системы: недержание мочи и задержки мочеиспускания.

Другие: при длительном применении — увеличение массы тела; иногда — развитие кожных реакций, случаи внезапной смерти.

Передозировка

Сонливость, кома, спутанность сознания. Возбуждение, бред, арефлексия, повышение рефлексов, судороги, мидриаз, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмия, нарушение проводимости миокарда, нарушение остроты зрения, угнетение дыхания, повышенная саливация.

Лечение: промывание желудка, при необходимости — прием активированного угля. Симптоматическое лечение проводится в условиях контроля функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена.

Особые меры безопасности

Для предотвращения развития агранулоцитоза, а также других нежелательных последствий, при терапии азалептин следует соблюдать средств безопасности: перед назначением препарата и во время лечения необходимо осуществлять контроль за показателями крови (в первые 18 недель — каждую неделю, далее — через длительные промежутки времени) .В случае появления агранулоцитоза больного переводят в отделение интенсивной терапии, лечение немедленно прекращают.

Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально. У людей пожилого возраста, ослабленных пациентов, а также у больных с недостаточной массой тела дозу препарата необходимо уменьшить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При приеме азалептин нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременно с азалептин нельзя применять препараты, которые оказывают существенное угнетающее влияние на функции костного мозга.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении азалептин с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, противоэпилептическими и противомикробными средствами, а также с гипогликемическими препаратами, производными сульфонилмочевины.

Азалептин может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов МАО и препаратов, угнетающих функционирования центральной нервной системы (средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).

Особенно осторожно следует начинать лечение клозапином больных, получающих (или недавно получали) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в некоторых случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и / или дыхания.

Одновременно с клозапином следует осторожно применять препараты, обладающие антихолинергическим, гипотензивное эффекты, а также препараты, подавляющие дыхание.

Поскольку клозапин в значительной степени связывается с белками плазмы, назначение клозапина больному, принимает любой другой препарат, который имеет высокое связывание с белками (например, дигоксин, гепарин, дифенил, варфарин), может приводить к увеличению концентрации этого препарата в крови и в результате этого — к возникновению характерных для него побочных реакций. И наоборот, при использовании препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, в результате вытеснения клозапина из связи с белками могут развиться свойственные ему побочные эффекты.

Поскольку метаболизм клозапина опосредуется главным образом цитохромом Р450 1А2 и, возможно, в меньшей степени цитохрома Р450 2D6, одновременное применение препаратов, обладающих сродством с одним или обоими ферментами, может привести к увеличению концентрации в плазме клозапина и / или препарата, который принимают одновременно. Однако при одновременном применении с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и антиаритмических средств и С класса, характеризующихся связыванием с цитохромом Р450 2D6, клинически значимых взаимодействий до сих пор не отмечено. Однако теоретически возможно, что клозапин повышает концентрации этих препаратов в плазме, в связи с чем не исключено, что их следует в таких случаях применять в меньших дозах, чем обычно рекомендуется. Азалептин ослабляет действие леводопы и других дофаминостимуляторив.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами клозапина приводило к увеличению концентраций клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Сообщалось о повышении уровней клозапина в сыворотке крови у больных, получавших клозапин одновременно с флувоксамином (до 10 раз) или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин (до 2 раз).

Лекарственные препараты, которым свойственно повышать активность ферментов системы цитохрома Р 450 , могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена карбамазепина, который принимали одновременно, приводило к повышению уровня клозапина в плазме. Показано, что одновременное применение фенитоина приводило к снижению концентраций клозапина в плазме, что сопровождалось снижением эффективности клозапина.

Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

За счет своей норадренолитичнои действия клозапин может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным a-адренергической действием и устранять прессорное действие адреналина.

Всасывание из кишечника азалептин ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и холестирамина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Клозапин — антипсихотическое препарат, отличающийся от «классических» нейролептиков. В экспериментальных исследованиях препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Он оказывает слабое блокирующее действие на допаминовые D 1 , D 2 , D 3 и D 5 рецепторы и очень сильную — на D 4рецепторы. Имеет выраженный адренолитическим, антихолинергическим и антигистаминным, подавляет реакцию активации, имеет умеренные антисеротонинергическими свойствами.

В клинических условиях клозапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и имеет сильную антипсихотическое действие. Особый интерес вызывает тот факт, что антипсихотическое эффект отмечается у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях клозапин эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети больных, а при продолжении терапии до 12 месяцев — примерно у 60% пациентов. Кроме того, была описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных, получавших лечение клозапином, имеет место снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток почти в 7 раз по сравнению с больными шизофренией, не получавших данный препарат.

Клозапин уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобных реакции и акатизия отмечаются очень редко. В отличие от «классических» нейролептиков, клозапин не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Фармакокинетика. Азалептин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2,5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации — через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг / мл (102-771 нг / мл). Биодоступность — 27-60% Препарат быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Звьязуання с белками плазмы крови — 95%.

Метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма имеет большие колебания, после приема однократно 75 мг — 8 ч (от 4 до 12 ч), при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (от 4 до 66 ч).

Источник

Азалептин инструкция по применению

Азалептин : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание

плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
• нарушение функции костного мозга;
• алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (до 5 лет).

декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х109 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х109 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

Источник

Азалептин (Azaleptin)

Азалептин инструкция по применению Азалептин инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин

Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
клозапин100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 110 мг, крахмал картофельный — 33.6 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 — 3.9 мг, кальция стеарат — 2.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (15) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Читайте также:  Обзор полноразмерной беспроводной гарнитуры Sony WH CH710N с системой активного шумоподавления

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания активных веществ препарата Азалептин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
F91.9 Расстройство поведения неуточненное
F92.9 Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
F93.9 Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Источник

Азалептин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: клозапин;

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая. Антипсихотические средства. Код АТС N05A H02.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивные психозы, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния при возбуждении, в некоторых случаях при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Применение азалептин противопоказано больным с изменением показателей крови в анамнезе, особенно, если эти изменения были связаны с применением трициклических нейролептических средств или антидепрессантов; при алкогольных и других токсических психозах; при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; при миастении; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях с признаками сердечной недостаточности и нарушением кровообращения при эпилепсии, при инфекционных заболеваниях; при глаукоме; при гипертрофии предстательной железы при атонии кишечника; при беременности и кормлении грудью детский возраст.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь после еды 2 — 3 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых — 50 — 200 мг, суточная — 200 — 400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с небольших доз (25 — 20 мг) и увеличивая их в течение 1 — 2 недель на 25 — 50 мг в сутки до получения терапевтического эффекта. После достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающий курс лечения ниже дозами. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150 — 200 мг, хотя для некоторых пациентов может быть и ниже 25 — 200 мг (можно принимать однократно вечером). При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с нарушениями функций почек и сердца с цереброваскулярными нарушениями препарат назначают в более низких суточных дозах, равных 25 — 200 мг. При отмене препарата необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1 — 2 недель.

Побочные реакции

Риск возникновения и / или усиления побочных эффектов возрастает при назначении азалептин в суточной дозе 450 мг.

Гематологические : гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение 18 недель лечения) возможно развитие эозинофилии и / или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).

Со стороны ЦНС: часто — сонливость, повышенная утомляемость; головокружение, головная боль, сравнительно редко — экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также единичные сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны вегетативной системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, изредка -непритомнисть (особенно в первые недели лечения), довольно редко — артериальная гипертензия.

В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшийся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, запор. Редко — повышение активности печеночных ферментов, развитие холестаза.

Со стороны органов мочевыделительной системы: недержание мочи и задержки мочеиспускания.

Другие: при длительном применении — увеличение массы тела; иногда — развитие кожных реакций, случаи внезапной смерти.

Передозировка

Сонливость, кома, спутанность сознания. Возбуждение, бред, арефлексия, повышение рефлексов, судороги, мидриаз, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмия, нарушение проводимости миокарда, нарушение остроты зрения, угнетение дыхания, повышенная саливация.

Читайте также:  Мото гаджеты Микро обзор зарядного устройства для мото авто аккумулятора Inelco Keepower Small 1A 4A 12В

Лечение: промывание желудка, при необходимости — прием активированного угля. Симптоматическое лечение проводится в условиях контроля функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена.

Особые меры безопасности

Для предотвращения развития агранулоцитоза, а также других нежелательных последствий, при терапии азалептин следует соблюдать средств безопасности: перед назначением препарата и во время лечения необходимо осуществлять контроль за показателями крови (в первые 18 недель — каждую неделю, далее — через длительные промежутки времени) .В случае появления агранулоцитоза больного переводят в отделение интенсивной терапии, лечение немедленно прекращают.

Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально. У людей пожилого возраста, ослабленных пациентов, а также у больных с недостаточной массой тела дозу препарата необходимо уменьшить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При приеме азалептин нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременно с азалептин нельзя применять препараты, которые оказывают существенное угнетающее влияние на функции костного мозга.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении азалептин с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, противоэпилептическими и противомикробными средствами, а также с гипогликемическими препаратами, производными сульфонилмочевины.

Азалептин может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов МАО и препаратов, угнетающих функционирования центральной нервной системы (средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).

Особенно осторожно следует начинать лечение клозапином больных, получающих (или недавно получали) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в некоторых случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и / или дыхания.

Одновременно с клозапином следует осторожно применять препараты, обладающие антихолинергическим, гипотензивное эффекты, а также препараты, подавляющие дыхание.

Поскольку клозапин в значительной степени связывается с белками плазмы, назначение клозапина больному, принимает любой другой препарат, который имеет высокое связывание с белками (например, дигоксин, гепарин, дифенил, варфарин), может приводить к увеличению концентрации этого препарата в крови и в результате этого — к возникновению характерных для него побочных реакций. И наоборот, при использовании препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, в результате вытеснения клозапина из связи с белками могут развиться свойственные ему побочные эффекты.

Поскольку метаболизм клозапина опосредуется главным образом цитохромом Р450 1А2 и, возможно, в меньшей степени цитохрома Р450 2D6, одновременное применение препаратов, обладающих сродством с одним или обоими ферментами, может привести к увеличению концентрации в плазме клозапина и / или препарата, который принимают одновременно. Однако при одновременном применении с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и антиаритмических средств и С класса, характеризующихся связыванием с цитохромом Р450 2D6, клинически значимых взаимодействий до сих пор не отмечено. Однако теоретически возможно, что клозапин повышает концентрации этих препаратов в плазме, в связи с чем не исключено, что их следует в таких случаях применять в меньших дозах, чем обычно рекомендуется. Азалептин ослабляет действие леводопы и других дофаминостимуляторив.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами клозапина приводило к увеличению концентраций клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Сообщалось о повышении уровней клозапина в сыворотке крови у больных, получавших клозапин одновременно с флувоксамином (до 10 раз) или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин (до 2 раз).

Лекарственные препараты, которым свойственно повышать активность ферментов системы цитохрома Р 450 , могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена карбамазепина, который принимали одновременно, приводило к повышению уровня клозапина в плазме. Показано, что одновременное применение фенитоина приводило к снижению концентраций клозапина в плазме, что сопровождалось снижением эффективности клозапина.

Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

За счет своей норадренолитичнои действия клозапин может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным a-адренергической действием и устранять прессорное действие адреналина.

Всасывание из кишечника азалептин ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и холестирамина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Клозапин — антипсихотическое препарат, отличающийся от «классических» нейролептиков. В экспериментальных исследованиях препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Он оказывает слабое блокирующее действие на допаминовые D 1 , D 2 , D 3 и D 5 рецепторы и очень сильную — на D 4рецепторы. Имеет выраженный адренолитическим, антихолинергическим и антигистаминным, подавляет реакцию активации, имеет умеренные антисеротонинергическими свойствами.

В клинических условиях клозапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и имеет сильную антипсихотическое действие. Особый интерес вызывает тот факт, что антипсихотическое эффект отмечается у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях клозапин эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети больных, а при продолжении терапии до 12 месяцев — примерно у 60% пациентов. Кроме того, была описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных, получавших лечение клозапином, имеет место снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток почти в 7 раз по сравнению с больными шизофренией, не получавших данный препарат.

Клозапин уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобных реакции и акатизия отмечаются очень редко. В отличие от «классических» нейролептиков, клозапин не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Фармакокинетика. Азалептин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2,5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации — через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг / мл (102-771 нг / мл). Биодоступность — 27-60% Препарат быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Звьязуання с белками плазмы крови — 95%.

Метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма имеет большие колебания, после приема однократно 75 мг — 8 ч (от 4 до 12 ч), при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (от 4 до 66 ч).

Источник

Азалептин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое (патентованное) название:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин (клозапин)

Лекарственная форма и состав:

Состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
• нарушение функции костного мозга;
• алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (до 5 лет).

Читайте также:  RIO набор для проращивания для всех видов птиц

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Источник



Азалептин и его побочные эффекты

Опубликовано вс, 29/04/2018 — 18:08

Клозапин , продаваемый в России чаще всего под маркой азалептин, является атипичным антипсихотиком. На самом деле азалептин может вызывать побочные эффекты, некоторые из которых являются серьезными и потенциально смертельными. Общие побочные эффекты азалепьтина включают в себя: запоры , потливость по ночам , слюнотечение , мышечную ригидность, седативный эффект , тремор, ортостатическую гипотензию, гипергликемию, увеличение веса. Риск появления экстрапирамидных симптомов , например, таких как поздняя дискинезия , ниже, чем у классических нейролептиков (типичных антипсихотиков); это может быть связано с антихолинергическими эффектами клозапина. Экстрапирамидные симптомы могут несколько ослабевать в своей выраженности после того, как больной переключается с другого антипсихотика на клозапин.

Азалептин редко , но все же опасен в отношении развития на фоне его приема агранулоцитоза . Агранулоцитоз встречается у примерно 1% людей, которые принимают клозапин в течение первых нескольких месяцев лечения, риск его развития наиболее высок примерно в первые три месяца лечения и значительно уменьшается после этого, до менее 0,01% через год. В контексте испытаний потенциально опасное снижение лейкоцитов, по-видимому, чаще встречается у детей и подростков и у пожилых людей, чем у молодых людей или людей среднего возраста.).

Миокардит — иногда смертельный побочный эффект клозапина, который обычно развивается в течение первого месяца лечения. Первыми проявлениями болезни являются лихорадка, которая может сопровождаться симптомами, связанными с инфекцией верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей. Рекомендации по мониторингу советуют проверять CRP ( с — реактивный белок) и тропонин на начальном этапе лечения и через неделю и каждую неделю в течение первых четырех недель после начала лечения азалептина (клозапина) и наблюдения за пациентами. Признаки сердечной недостаточности менее распространены и могут развиваться параллельно с ростом тропонина.

Другим явно недооцененным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом является ослабление желудочно-кишечных сокращений , которые может проявляться в виде сильного запора , обструкции кишечника , острого мегаколона , , ишемии или некроза . Было показано, что гипомотильность толстой кишки наблюдается у 80% людей, принимающих азалептин , когда функция желудочно-кишечного тракта объективно измеряется рентгеноконтрастными маркерами. Ожидаемая от клозапином гипотрофия желудочно-кишечного тракта в настоящее время имеет опасность более высокой смертности, чем более известный побочный эффект агранулоцитоза. Было показано, что мониторинг функции кишечника и преимущественное использование слабительных для всех больных, проходивших лечение клозапином, улучшают время прохождения каловых масс в толстой кишке и уменьшают серьезные последствия терапии азалептином.

Несмотря на то, что клозапин является мускариновым антагонистом рецепторов М1, М2, М3, М5, азалептин также является полным агонистом рецептора М4. Поскольку M4 сильно экспрессируется в слюнной железе , считается, что его активность агониста M4 ответственна за гиперсаливацию.

Побочных эффекты азалептина на центральную неврную систему разнообразны и включают: сонливость , головокружение , головную боль , тремор , обмороки , нарушение сна , депрессию , бесспокойство, судорожный синдром , усталость. Здесь также бывают ночные кошмары. Как и другие антипсихотики, клозапин редко способен вызвать нейролептический злокачественный синдром

На фоне приема азалептина возможно появление лейкопении , нейтропении, угнетении активности костного мозга , деменции , гипотонии.

. Лечение азалептином стои начинать с небольшой дозой и медленно , в идеале , один раз в неделю ее увеличивая , под контролем определения концентрации азалептина ( клозапина ) в крови. В своей практике мы достаточно часто встречались с очень высокими концентрациями клозапина в крови на казалось бы достаточно низких дозах азалептина.

Многие пациенты мужского пола жаловалитсь на прекращение эякуляции , как побочный эффект клозапина, хотя этот побочный эффект редко описывается в официальных руководствах по лекарствам.

Резкое прекращение приема азалептина может привести к холинергическим эффектам ( rebound effect) , нарушениям двигательной активности , декомпенсации с признаками психоза. Рекомендовано, чтобы пациенты, члены семьи и опекуны знали о симптомах и рисках внезапного прекращения приема клозапина. При прекращении клозапина рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы уменьшить интенсивность эффектов отмены.

Источник